阿那曲唑片

阿那曲唑片

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【优秀范文】阿那曲唑片

范文一:阿那曲唑片

阿那曲唑片

【药品名称】

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

【用法用量】

每日口服一次,每次1片(1毫克)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

【不良反应】

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

本品禁用以下情况:1 绝经前妇女。2 妊娠期或哺乳期妇女。

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。3.本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【批准文号】

国药准字J20090070

原文地址:http://fanwen.wenku1.com/article/21266095.html

范文二:阿那曲唑片

阿那曲唑片说明书

阿那曲唑片名称: 瑞婷

通用名称: 阿那曲唑片

本文来源:http://www.bmsyf.com

阿那曲唑片适用于: 乳腺癌

阿那曲唑片规格:1mg*14片

阿那曲唑片生产企业:重庆华邦制药股份有限公司

阿那曲唑片参考价格:162 元

阿那曲唑片药品名称:通用名:阿那曲唑

阿那曲唑片商品名:瑞婷

阿那曲唑片治疗分类:内分泌治疗

阿那曲唑片适应症:本品用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。

阿那曲唑片用法用量:

1、用于绝经后妇女晚期(或已转移)乳腺癌的一线治疗,每天一次,每次1片。

2、用于经他莫昔芬和其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人,若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。剂量同样为每日一次,每次1片。

阿那曲唑片不良反应:胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻和厌食)、潮红、阴道干燥等;也可引起皮疹、乏力、抑郁和头痛等;较少见症状有:体重增加、外周组织水肿、出汗等;偶见子宫出血现象。

阿那曲唑片禁忌症:本品禁用于绝经前妇女以及妊娠期或哺乳期妇女;对阿那曲唑高度敏感者禁用。

阿那曲唑片注意事项:

1、由于激素平衡的破坏所致闭经者,应注意。

2、对轻中度肾功能损害者以及轻度肝功能损害者,不用调整剂量;对中到重度肝损害患者和重度肾损害(肌酐清除率

3、使用本品有可能出现嗜睡现象,驾车或操作机械者应引起注意。

孕妇及哺乳期妇女、儿童用药:孕妇和哺乳期妇女、儿童禁用。

老年患者用药:本品用于绝经后妇女,年龄不影响用药。

阿那曲唑片规格:1mg×14片/盒

阿那曲唑片批准文号:国药准字H20020194

阿那曲唑片生产企业:重庆华邦制药股份有限公司 【阿那曲唑片药理毒理】本品为高效、高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为:雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮,雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示,绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。

在ACTH激发试验之前或之后进行测定,本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。如同所有治疗决定一样,乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。当本品与他莫昔芬联合使用时,无论激素受体状态如何,其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚,但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

【阿那曲唑片药代动力学】阿那曲唑的吸收较快,血浆最大浓度通常出现在服药以后2小时内(禁食条件下)。阿那曲唑清除较慢,血浆清除半衰期为40-50小时,食物轻度影响吸收速度,但不影响吸收程度。当每日1次顿服本品片剂时,食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用7天以后血浆浓度可达稳态浓度的90-95%,没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。

绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学。儿童中尚未进行该药的药代动力学研究。阿那曲唑的血浆蛋白结合率仅为40%。本品在绝经后妇女体内广泛代谢,服药后72小时内只有少于10%的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡

萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出,血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶活性。稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康志愿者的观测值范围之内。

【阿那曲唑片不良反应】轻到中度潮热、衰弱、关节疼痛/僵直、阴道干燥、毛发稀疏、皮疹、恶心、腹泻、头痛。少见轻到中度阴道出血、厌食、呕吐、高胆固醇血症、嗜睡。极罕见过敏反应。由于本品降低了循环中雌激素的水平,故有可能导致骨密度下降,使部份患者骨折的风险增加。γ-GT和碱性磷酸酶的升高偶见报告(≥0.1%,

【阿那曲唑片注意事项】尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性,因此本品不推荐用于儿童。对于激素状态有怀疑的患者,应通过生化检查的方法确定是否绝经(自然绝经或人工绝经)。对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20mL/min),尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平,故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况,或作为预防性使用的作用情况。

伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女,应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查,如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防,并进行仔细的监测。在ATAC试验中,与接受他莫昔芬治疗的患者相比,有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高(阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为

3.5%)。运动员慎用。

对驾驶和机械操作能力的影响:本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力,但曾有乏力和嗜睡的报告,在上述症状持续出现于驾车和操作机械时,应特别注意。

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/74BD8E088B9DD9A6.html

范文三:阿那曲唑片

阿那曲唑片说明书

阿那曲唑片名称: 瑞婷

通用名称: 阿那曲唑片

阿那曲唑片适用于: 乳腺癌

阿那曲唑片规格:1mg*14片

阿那曲唑片生产企业:重庆华邦制药股份有限公司

阿那曲唑片参考价格:162 元

阿那曲唑片药品名称:通用名:阿那曲唑

阿那曲唑片商品名:瑞婷

阿那曲唑片治疗分类:内分泌治疗

阿那曲唑片适应症:本品用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。

阿那曲唑片用法用量:

1、用于绝经后妇女晚期(或已转移)乳腺癌的一线治疗,每天一次,每次1片。

2、用于经他莫昔芬和其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人,若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。剂量同样为每日一次,每次1片。

阿那曲唑片不良反应:胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻和厌食)、潮红、阴道干燥等;也可引起皮疹、乏力、抑郁和头痛等;较少见症状有:体重增加、外周组织水肿、出汗等;偶见子宫出血现象。

阿那曲唑片禁忌症:本品禁用于绝经前妇女以及妊娠期或哺乳期妇女;对阿那曲唑高度敏感者禁用。

阿那曲唑片注意事项:

1、由于激素平衡的破坏所致闭经者,应注意。

2、对轻中度肾功能损害者以及轻度肝功能损害者,不用调整剂量;对中到重度肝损害患者和重度肾损害(肌酐清除率

3、使用本品有可能出现嗜睡现象,驾车或操作机械者应引起注意。

孕妇及哺乳期妇女、儿童用药:孕妇和哺乳期妇女、儿童禁用。

老年患者用药:本品用于绝经后妇女,年龄不影响用药。

阿那曲唑片规格:1mg×14片/盒

阿那曲唑片批准文号:国药准字H20020194

阿那曲唑片生产企业:重庆华邦制药股份有限公司 【阿那曲唑片药理毒理】本品为高效、高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为:雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮,雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示,绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。

在ACTH激发试验之前或之后进行测定,本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。如同所有治疗决定一样,乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。当本品与他莫昔芬联合使用时,无论激素受体状态如何,其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚,但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

【阿那曲唑片药代动力学】阿那曲唑的吸收较快,血浆最大浓度通常出现在服药以后2小时内(禁食条件下)。阿那曲唑清除较慢,血浆清除半衰期为40-50小时,食物轻度影响吸收速度,但不影响吸收程度。当每日1次顿服本品片剂时,食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用7天以后血浆浓度可达稳态浓度的90-95%,没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。

绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学。儿童中尚未进行该药的药代动力学研究。阿那曲唑的血浆蛋白结合率仅为40%。本品在绝经后妇女体内广泛代谢,服药后72小时内只有少于10%的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出,血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶

活性。稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康志愿者的观测值范围之内。

【阿那曲唑片不良反应】轻到中度潮热、衰弱、关节疼痛/僵直、阴道干燥、毛发稀疏、皮疹、恶心、腹泻、头痛。少见轻到中度阴道出血、厌食、呕吐、高胆固醇血症、嗜睡。极罕见过敏反应。由于本品降低了循环中雌激素的水平,故有可能导致骨密度下降,使部份患者骨折的风险增加。γ-GT和碱性磷酸酶的升高偶见报告(≥0.1%,

【阿那曲唑片注意事项】尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性,因此本品不推荐用于儿童。对于激素状态有怀疑的患者,应通过生化检查的方法确定是否绝经(自然绝经或人工绝经)。对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20mL/min),尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平,故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况,或作为预防性使用的作用情况。

伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女,应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查,如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防,并进行仔细的监测。在ATAC试验中,与接受他莫昔芬治疗的患者相比,有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高(阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为

3.5%)。运动员慎用。

对驾驶和机械操作能力的影响:本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力,但曾有乏力和嗜睡的报告,在上述症状持续出现于驾车和操作机械时,应特别注意。

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/744D7DA4A4564C80.html

范文四:瑞婷(阿那曲唑片)

瑞婷(阿那曲唑片)

【药品名称】

商品名称:瑞婷

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌...

【用法用量】

每日口服一次,每次1片(1毫克)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

【不良反应】

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

本品禁用以下情况:1 绝经前妇女。2 妊娠期或哺乳期妇女。

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。3.本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【特殊人群用药】

儿童注意事项:

儿童禁用。

妊娠与哺乳期注意事项:

孕妇和哺乳期妇女禁用。

老人注意事项:

本品用于绝经后妇女,年龄不影响用药。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H20020194

【生产企业】

企业名称:重庆华邦制药有限公司

生产地址:重庆市渝北区人和星光大道69号

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/58391A16E941670F.html

范文五:科柏(阿那曲唑片)

科柏(阿那曲唑片)

【药品名称】

商品名称:科柏

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑

其化学名称为: 2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3-亚苯基]双(2-甲基丙腈) 分子式:C17H19N5

分子量:293.4

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳...

【用法用量】

成人(包括老年人):口服,每日一次,每次1片。

儿童:本药不推荐儿童服用。

肾功能损害:轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。

肝功能损害:轻度肝功能损害患者不用调整剂量。

对于早期乳腺癌,推荐的疗程为5年。

【不良反应】

阿那曲唑副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人

所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

阿那曲唑禁用以下情况:1.绝经前妇女。2.妊娠期或哺乳期妇女。3.有严重肾损害的病人(肌酐清除率

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。

3. 本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

阿那曲唑为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,阿那曲唑对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【批准文号】 H20020369

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/C26BFC342EEF823A.html

范文六:瑞斯意(阿那曲唑片)

瑞斯意(阿那曲唑片)

【药品名称】

商品名称:瑞斯意

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌...

【用法用量】

每日口服一次,每次1片(1毫克)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

【不良反应】

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

本品禁用以下情况:1 绝经前妇女。2 妊娠期或哺乳期妇女。

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。3.本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【批准文号】

国药准字H20010532

【生产企业】

企业名称:浙江万马药业有限公司

生产地址:杭州市临安市青山湖街道王家山路1号

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/3A077DA1924BF45A.html

范文七:瑞宁得(阿那曲唑片)

瑞宁得(阿那曲唑片)

【药品名称】

商品名称:瑞宁得

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

【用法用量】

每日口服一次,每次1片(1毫克)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

【不良反应】

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

本品禁用以下情况:1 绝经前妇女。2 妊娠期或哺乳期妇女。

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。3.本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【批准文号】

H20100109

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/010A4EA1346F7B9D.html

范文八:瑞宁得(阿那曲唑片)

瑞宁得(阿那曲唑片)

【药品名称】

商品名称:瑞宁得

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑。

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。

【用法用量】

成年人(包括老年人):每日一次,每次1片。儿童:本药不推荐儿童服用。肾功障碍:轻度至中度肾损害不用调整剂量。肝功障碍:轻度肝损害不用调整剂量。

【不良反应】

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

本品禁用以下情况:1 绝经前妇女。2 妊娠期或哺乳期妇女。

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。3.本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【批准文号】

H20100108

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/538D96FA9D7DF248.html

范文九:阿那曲唑片的处方筛选和质量考察

制剂技术

置100mL量瓶中,加乙醇适量,搅拌溶解,加乙醇至刻度,摇匀,得标准溶液。分别精密吸取1.0,3.0,5.0,7.0,9.0,11.0mL,置加乙醇定容。以乙醇为空白,分别在255nm波长处50mL量瓶中,

(A)测定吸收度,线性回归得标准曲线方程为C=10.4658A-(n=5),线性范围是2.1~23.1µg/mL。r=0.99990.0825,

回收率试验:按处方比例取3份不同主药含量的供试品溶液,依样品含量测定项下方法操作,计算回收率,结果见表1。

表1

(µg)加入量

6.612.518.3

6.6312.4718.44

(n=3)回收率试验结果

(%)回收率100.599.8100.7

100.3

1.85

%)(%)RSD

(µg)测得量

200#年第$%卷第&期

结果均匀度、稠度、外观均无明显变化。定期取样存6个月,pH值、测定各批右旋酮洛芬含量,结果均在合格范围内。说明本品在6个月内质量稳定。!"$

离心法

取样品3批,各5g,分别置离心管中,以2500r/min转速离

未见水分析出及分层现象。心30min后,5

皮肤刺激性试验(2.2±0.2)雌雄各半,于给药前6h选择重kg的健康家兔4只,

将兔背部脊柱两侧皮肤脱毛,每侧5cm2,一侧涂生理盐水1mL,另

一侧涂右旋酮洛芬壳聚糖凝胶剂1g,每日2次,连续给药1周。结果两侧皮肤未出现红斑和水肿等现象。6%"#

讨论

本处方中的壳聚糖是甲壳类动物的脱乙酰化产物,具有良好

精密度试验:取同一批样品(批号为040305)照样品含量5份,

(n=5),日间RSD为测定项下方法测定。结果日内RSD为0.78%(n=5)。1.27%

稳定性试验:取标准曲线制备项下的标准溶液(右旋酮洛芬含量为5.25µg/mL),于0,结果1,2,4,8h时分别依法测定吸收度A。(n=5),标准溶液的吸收度几乎不变,按吸收度计算RSD=0.48%表明右旋酮洛芬在24h内稳定。

精样品含量测定:取本品适量(约相当于右旋酮洛芬50mg),

密称定,置100mL量瓶中,加乙醇80mL,搅拌溶解,加乙醇稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,弃去初滤液,精密量取滤液5mL至

加乙醇至刻度,摇匀,以乙醇为空白对照,用分光光200mL量瓶中,

度计在255nm波长处测定吸收度A,按回归方程计算。得3批样

品中右旋酮洛芬含量测定结果分别为5.08,4.97,5.04mg/g。4!"#

制剂稳定性考察留样观察法

取5批样品各6盒,每盒15g,塑料盒包装,置室温避光贮

的生物相容性和成膜性、黏滞性,有一定的抗菌、消炎、止血作用,是制备凝胶剂的良好辅料[3]。

具有无油腻%"$采用壳聚糖制成的右旋酮洛芬壳聚糖凝胶剂,

感、易涂展、黏附力强、黏滞性好、对皮肤无刺激性、给药方便、使用安全等优点。本品制备简单、质量稳定;采用紫外分光光度法测定其中右旋酮洛芬含量,辅料不干扰测定,方法快速简便,结果可靠,适用于医院制剂的质量控制。参考文献:

[1]金

进.新药临床应用手册[M].上海:第二军医大学出版社,1999:125-126.

[2]国家药典委员会.中华人民共和国药典(二部)[M].北京:化学工业

出版社,附录20,附录26.2000:[3]李

平,张建林,李家仁,等.氧氟沙星壳聚糖滴眼液的研制[J].中国(2)生化药物杂志,:1999,2068-69.

(收稿日期:修回日期:2004-08-04;2004-11-03)

阿那曲唑片的处方筛选和质量考察

中图分类号:R914.2;R979.1

摘要

文献标识码:A

400030)

文章编号:1006-4931(2005)06-0056-02

(重庆市药剂学校,重庆

目的:探讨阿那曲唑片的最佳处方并进行质量考察。方法:按正交设计法进行试验,以硬度、崩解度、溶出度、含量均匀度等指标进行

(CMS-Na)(L-HPC)综合评价、筛选处方。结果:最佳处方为阿那曲唑1、淀粉30、乳糖60、羧甲基纤维素钠低取代羟丙基纤维素5%、

(PVP)(SDS)水溶液适量、羧甲基淀粉钠硬脂酸镁0.5%。结论:优选的阿那曲唑片处方合理,硬度理1.5%、10%聚乙烯吡咯烷酮0.25%、

想,崩解快,溶出度、含量均匀度均达到要求,且质量稳定。关键词

阿那曲唑片;处方筛选;质量考察

SelectofFormulationforAnastrozoleTabletsandQualityStudy

LiuKui

(ChongqingPharmaceuticalSchool,Chongqing,China

Abstract

400030)

Objective:Tostudythebestformulationofanastrozoletabletsandqualitystudy.Methods:Experimentswereconductedby

orthogonaldesignandformulationswereevaluatedonhardness,disintegration,dissolution,contentuniformity.Results:Anastrozole1,starch30,lactose60,CMS-Na5.0%,MS0.5%,L-HPC1.5%,SDS0.25%,10%PVPwatersolutionQ.S.Conclusion:Anastrozoletabletspreparedthedisintegration,hardness,dissolusionandcontentuniformityaredemandedandthequalityisbyformulationselectedbyorthogonaldesign,stable.Keywords

anastrozoletablets;prescriptionfilteration;qualitystudy

是一种口服高选择性非甾体芳香酶抑制剂,用于绝经后妇女晚期乳腺癌的二线治疗,并且对一线治疗药(如他莫昔芬)无效的乳腺

(anastrozol,阿那曲唑商品名为Arimidex)由Zenceca-pharma公司开发并于1995年11月在英国上市,目前FDA已批准上市。它

・56中国药业ChinaPharmaceuticals

疗效相同,但无体重增加的不良反应,耐受性也好。由于乳腺癌是妇女最常见的恶性肿瘤,故有必要对此药进行开发研究。1

仪器与材料

LC-10TVp型高效液相色谱仪(日本岛津);DR/4000U型紫

(美国HACH公司);外-可见分光光度计ZRS-8型智能溶出试验仪(天津大学无线电厂);TDP型单冲压片机(上海天祥健台制药机械有限公司);78X-2型片剂四用测定仪(上海黄海药检仪器厂);

(3)型电热鼓风干燥箱(重庆设备试验厂);S101P’S10-002数量保温培养箱(重庆试验设备厂)。

阿那曲唑(重庆华邦制药有限公司,批号为990711);药用淀粉

(CMS-Na,(成都土产公司);乳糖(上海试剂二厂);羧甲基纤维素钠浙江省湖州市食品化工厂);十二烷基硫酸钠(重庆东方试剂厂);硬脂酸镁(MS,重庆长江化工厂);低取代羧丙基纤维素(L-HPC,

(PVP,聚乙烯吡咯烷酮天津市化学试剂二厂)。上海第十一制药厂);2!"#

方法与结果处方设计与筛选

由于阿那曲唑是疏水性物质,不溶于水,因此处方筛选在硬度、崩解度合格的前提下,重点考察溶出度。根据预试验结果,笔者选用CMS-Na,L-HPC,

(SDS)羧甲基淀粉钠作为考察的主要对象,采用正3

交试验设计L(对以上93)三因素在不同水平下进行筛选,见表1。!"!

方法与步骤

将乳糖粉碎过120目筛;按处方规定量称取淀粉、乳糖,过100目筛3次,混匀得粉末A;将阿那曲唑,十二烷基硫酸钠按L-HPC,

将粉末A,用等量递增法混匀,得粉末B;B再以等量递增法混匀,过20目筛,制粒。于温度70℃左右的10%PVP水溶液适量制软材,

烘箱中干燥2~3h(水分2%~3%)。按处方规定量称取CMS-Na,与干燥颗粒混匀,用20目MS,

测颗粒含量,以便设计片重。压片(直径6mm凹冲);筛整粒2次。

称重,测硬度、崩解度、溶出度、含量均匀度。!"$

正交试验结果

按正交设计法进行试验,并对各试验结果以硬度、崩解度、含量均匀度、溶出度等指标进行综合评分,结果见表2。

由表2可见,其硬度、崩解度、3个因素的最佳用量是A3B3C2,

(阿那曲唑1,含量均匀度、溶出度均较为理想。故处方9淀粉30,乳糖60,CMS-Na5%,L-HPC1.5%,SDS0.25%,10%PVP水溶液

适量,为最佳处方。MS0.5%)!"%

质量考察研究

将以处方9制得的样品在室温、高温、强光照射(4000lx)、高(RH92.5%)湿在加速条件下露置,分别于0,1,3,5,10d时取样;条件(温度40℃,分别密闭放置,于0,RH75%)1,2,3个月时取样。对其溶出度、含量等进行考察,结果见表3、表4。

(80℃)由表3可见,本品在室温、高温、强光照射、RH92.5%条件下分别放置0,其含量、溶出度均无明显变化。由1,3,5,10d,

(RH92.5%,表4可见,本品经加速试验考察3个月,其含40℃)量、溶出度均无显著变化。综上所述,处方9为筛选出的最佳处方,所制得的片剂硬度、崩解度、含量均匀度、溶出度等均达到要求,且质量考察稳定。

3$"#

表1因素

1

(CMS-Na)A

(L-HPC)B(SDS)C

000

因素水平表

(%)水平

22.01.00.25

35.01.50.5

(d时间

013510

室温99.599.198.799.499.8

88.688.087.988.389.0

号123456789K1K2K3k1k2k3R

CMS-Na11122233324.526.027.08.178.719.010.83

表2

(%)因素B(%)试验因素A

L-HPC12312312323.925.428.27.978.509.401.43

表3

阿那曲唑片处方的正交试验结果(%)因素C

12323131225.825.925.88.678.708.400.30

(%)影响因素试验结果高温(80℃)99.4100.099.799.399.8

88.488.788.388.888.1表4

RH(92.5%)98.599.498.599.299.3

88.788.388.588.188.4

2.42.63.02.52.72.52.52.62.8

试验指标7.06.55.35.35.26.55.45.75.0

99.599.199.3100.1100.598.898.4100.3100.1

综合

28.137.265.145.054.069.348.861.988.9

7.58.09.08.18.59.48.38.99.8

(kg)崩解度(m)含量(%)溶出度(%)评分十二烷基硫酸钠硬度

强光照射(4000lx)含量99.7100.199.9100.1100.3

溶出度88.0188.988.588.488.7

含量溶出度含量溶出度含量溶出度

讨论

以正交试验法设

(RH75%,加速试验考察结果高温40℃)

(%)含量99.899.199.099.7

(%)溶出度

88.688.389.088.1

0123

时间(月)

计筛选的处方,工艺可行,质量稳定,为进一步生产提供了依据。对试验结果采用$"!

综合评分标准时,需在硬度越好,评分相应越高。

度、崩解度、含量均匀度合格的前提下,重点考察溶出度,一般溶出为了使其含量均匀度合格,笔者一方面$"$阿那曲唑含量较小,

在制软材前采用等量递增法使之混匀,另一方面在整粒时添加了减小了颗粒与颗粒之间的摩擦力,以增加其流动性。淀粉可压MS,性不好,故应与乳糖合用,同时可用10%PVP水溶液作黏合剂来改善其可压性。由于阿那曲唑是疏水性物质,不溶于水,故加入十二烷基硫酸钠作表面活性剂以改善润湿性并有助于崩解。L-HPC为亲水性高分子物质,具有优良的吸水膨胀性能,从而有利于药物的崩解、溶出[2]。L-HPC细微粒子表面的粗糙结构使药粉与颗粒之间有较大的镶嵌作用,可增加其黏结强度,使其易压制成型,而且有较大的硬度和光泽度[3]。参考文献:

[1]杨静华.乳腺癌治疗药———芳香酶抑制剂类进展[J].中国新药杂志,

(2):1995,46-11.

[2]罗明生,高天惠.药剂辅料大全[M].第1版.成都:四川科学技术出

版社,1993:634.

[3]邹立家.药剂学[M].第1版.北京:人民卫生出版社,1996:232.

(收稿日期:2004-09-28)

中国药业ChinaPharmaceuticals57・

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范文十:阿普唑仑片

【药品名称】通用名称:阿普唑仑片英文名称:Alprazolam

Tablets汉语拼音:Apuzuolun Pian【成份】本品主要成份为:阿普唑仑,其化学名称为: 1-

甲基-6-苯基-8-氯-1-H-〔1,2,4-三唑[4,3-α][1,4]〕-苯并二氮杂 。其化学结构式为: 分子式:C17H13ClN4分子量:308.77【性状】本品为白色片。【适应症】主要用于焦虑、紧

张、激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症

状。对有精神抑郁的病人应慎用。【规格】0.4mg【用法用量】成人常用量:抗焦虑,开始一

次0.4mg,一日3次,用量按需递增,最大限量一日可达4mg。镇静催眠:0.4~0.8mg,睡前

服。抗惊恐0.4mg,一日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg。18岁以下儿童,用量

尚未确定。【不良反应】(1)常见的不良反应:嗜睡、头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、

震颤、尿潴留、黄疸。(2)罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。(3)个别病人发生兴奋,多语,

睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。(4)有成瘾性,长期应用后,停药可能发

生撤药症状,表现为激动或忧郁。(5)少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹

泻、视物模糊、低血压。【禁忌】慎用:①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒;②肝

肾功能损害;③重症肌无力;④急性或易于发生的闭角型青光眼发作;⑤严重慢性阻塞性肺

部病变;⑥驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。【注意事项】①对苯二氮 类药物过敏

者,可能对本药过敏;②肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期;③癫痫患者突然停药可导

致发作;④严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施;⑤避免长

期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量;⑥出现呼吸抑制或低血压

常提示超量;⑦对本类药耐受量小的患者初用量宜小,逐渐增加剂量;⑧高空作业、驾驶员、

精细工作、危险工作慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】 ①在妊娠三个月内,本药有增加胎儿

致畸的危险;②孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生

儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用;③

本药可以分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用。【儿童用药】18岁以下儿童,用量尚未有具体规

定。【老年用药】本药对老年人较敏感,开始用小剂量,一次0.2mg,一日3次,逐渐增加至

最大耐受量。【药物相互作用】①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用;②与易成瘾和其他

可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加;③与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单

胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量;④与抗高血压药

和利尿降压药合用,可使降压作用增强;⑤与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆

半衰期延长;⑥与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量;⑦与左旋多巴合用

时,可降低后者的疗效;⑧与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低;⑨异烟肼抑制

本品的消除,致血药浓度增高;⑩与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。【药物过

量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或

困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗

法,中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。苯二氮 受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)

可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。【药理毒理】药理作用本品为苯二氮 类催眠镇静

药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮 受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质

γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神

经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZ受体分为I型和II型,据认为I型受

体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而II型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作

用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静

到催眠甚至昏迷。可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。毒理研究

未进行该项实验且无可靠参考文献。【药代动力学】口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为

80%。口服后1~ 2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。【贮藏】遮光,密封保存。【包装】(1)口服固体药用高密度聚乙烯瓶装,每瓶装60片;(2)聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔装,每板24片,每盒1板; (3)钠钙玻璃药瓶装,每瓶装60片。【有效期】36个月。【执行标准】《中国药典》2005年版二部。【批准文号】国药准字H41020272精神药品准许证号:豫食药监安〔2006〕250号

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