阿那曲唑片

阿那曲唑片

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【专家解析】阿那曲唑片

【优秀范文】阿那曲唑片

范文一:阿那曲唑片

阿那曲唑片

【药品名称】

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

【用法用量】

每日口服一次,每次1片(1毫克)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

【不良反应】

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

本品禁用以下情况:1 绝经前妇女。2 妊娠期或哺乳期妇女。

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。3.本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【批准文号】

国药准字J20090070

原文地址:http://fanwen.wenku1.com/article/21266095.html
阿那曲唑片

【药品名称】

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

【用法用量】

每日口服一次,每次1片(1毫克)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

【不良反应】

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

本品禁用以下情况:1 绝经前妇女。2 妊娠期或哺乳期妇女。

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。3.本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【批准文号】

国药准字J20090070

范文二:阿那曲唑片

阿那曲唑片说明书

阿那曲唑片名称: 瑞婷

通用名称: 阿那曲唑片

本文来源:http://www.bmsyf.com

阿那曲唑片适用于: 乳腺癌

阿那曲唑片规格:1mg*14片

阿那曲唑片生产企业:重庆华邦制药股份有限公司

阿那曲唑片参考价格:162 元

阿那曲唑片药品名称:通用名:阿那曲唑

阿那曲唑片商品名:瑞婷

阿那曲唑片治疗分类:内分泌治疗

阿那曲唑片适应症:本品用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。

阿那曲唑片用法用量:

1、用于绝经后妇女晚期(或已转移)乳腺癌的一线治疗,每天一次,每次1片。

2、用于经他莫昔芬和其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人,若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。剂量同样为每日一次,每次1片。

阿那曲唑片不良反应:胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻和厌食)、潮红、阴道干燥等;也可引起皮疹、乏力、抑郁和头痛等;较少见症状有:体重增加、外周组织水肿、出汗等;偶见子宫出血现象。

阿那曲唑片禁忌症:本品禁用于绝经前妇女以及妊娠期或哺乳期妇女;对阿那曲唑高度敏感者禁用。

阿那曲唑片注意事项:

1、由于激素平衡的破坏所致闭经者,应注意。

2、对轻中度肾功能损害者以及轻度肝功能损害者,不用调整剂量;对中到重度肝损害患者和重度肾损害(肌酐清除率

3、使用本品有可能出现嗜睡现象,驾车或操作机械者应引起注意。

孕妇及哺乳期妇女、儿童用药:孕妇和哺乳期妇女、儿童禁用。

老年患者用药:本品用于绝经后妇女,年龄不影响用药。

阿那曲唑片规格:1mg×14片/盒

阿那曲唑片批准文号:国药准字H20020194

阿那曲唑片生产企业:重庆华邦制药股份有限公司 【阿那曲唑片药理毒理】本品为高效、高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为:雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮,雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示,绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。

在ACTH激发试验之前或之后进行测定,本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。如同所有治疗决定一样,乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。当本品与他莫昔芬联合使用时,无论激素受体状态如何,其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚,但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

【阿那曲唑片药代动力学】阿那曲唑的吸收较快,血浆最大浓度通常出现在服药以后2小时内(禁食条件下)。阿那曲唑清除较慢,血浆清除半衰期为40-50小时,食物轻度影响吸收速度,但不影响吸收程度。当每日1次顿服本品片剂时,食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用7天以后血浆浓度可达稳态浓度的90-95%,没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。

绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学。儿童中尚未进行该药的药代动力学研究。阿那曲唑的血浆蛋白结合率仅为40%。本品在绝经后妇女体内广泛代谢,服药后72小时内只有少于10%的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡

萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出,血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶活性。稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康志愿者的观测值范围之内。

【阿那曲唑片不良反应】轻到中度潮热、衰弱、关节疼痛/僵直、阴道干燥、毛发稀疏、皮疹、恶心、腹泻、头痛。少见轻到中度阴道出血、厌食、呕吐、高胆固醇血症、嗜睡。极罕见过敏反应。由于本品降低了循环中雌激素的水平,故有可能导致骨密度下降,使部份患者骨折的风险增加。γ-GT和碱性磷酸酶的升高偶见报告(≥0.1%,

【阿那曲唑片注意事项】尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性,因此本品不推荐用于儿童。对于激素状态有怀疑的患者,应通过生化检查的方法确定是否绝经(自然绝经或人工绝经)。对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20mL/min),尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平,故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况,或作为预防性使用的作用情况。

伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女,应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查,如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防,并进行仔细的监测。在ATAC试验中,与接受他莫昔芬治疗的患者相比,有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高(阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为

3.5%)。运动员慎用。

对驾驶和机械操作能力的影响:本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力,但曾有乏力和嗜睡的报告,在上述症状持续出现于驾车和操作机械时,应特别注意。

范文三:阿那曲唑片

阿那曲唑片说明书

阿那曲唑片名称: 瑞婷

通用名称: 阿那曲唑片

阿那曲唑片适用于: 乳腺癌

阿那曲唑片规格:1mg*14片

阿那曲唑片生产企业:重庆华邦制药股份有限公司

阿那曲唑片参考价格:162 元

阿那曲唑片药品名称:通用名:阿那曲唑

阿那曲唑片商品名:瑞婷

阿那曲唑片治疗分类:内分泌治疗

阿那曲唑片适应症:本品用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。

阿那曲唑片用法用量:

1、用于绝经后妇女晚期(或已转移)乳腺癌的一线治疗,每天一次,每次1片。

2、用于经他莫昔芬和其他抗雌激素疗法仍不能控制的绝经后妇女的晚期乳腺癌。对雌激素受体阴性的病人,若对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。剂量同样为每日一次,每次1片。

阿那曲唑片不良反应:胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻和厌食)、潮红、阴道干燥等;也可引起皮疹、乏力、抑郁和头痛等;较少见症状有:体重增加、外周组织水肿、出汗等;偶见子宫出血现象。

阿那曲唑片禁忌症:本品禁用于绝经前妇女以及妊娠期或哺乳期妇女;对阿那曲唑高度敏感者禁用。

阿那曲唑片注意事项:

1、由于激素平衡的破坏所致闭经者,应注意。

2、对轻中度肾功能损害者以及轻度肝功能损害者,不用调整剂量;对中到重度肝损害患者和重度肾损害(肌酐清除率

3、使用本品有可能出现嗜睡现象,驾车或操作机械者应引起注意。

孕妇及哺乳期妇女、儿童用药:孕妇和哺乳期妇女、儿童禁用。

老年患者用药:本品用于绝经后妇女,年龄不影响用药。

阿那曲唑片规格:1mg×14片/盒

阿那曲唑片批准文号:国药准字H20020194

阿那曲唑片生产企业:重庆华邦制药股份有限公司 【阿那曲唑片药理毒理】本品为高效、高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。绝经后妇女雌二醇的主要来源为:雄烯二酮在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮,雌酮随后转化为雌二醇。减少循环中的雌二醇水平证明有利于乳腺癌妇女。高度灵敏的分析试验显示,绝经后妇女每日服用1mg阿那曲唑可以降低80%以上的雌二醇水平。本品没有孕激素样、雄激素样及雌激素样活性。

在ACTH激发试验之前或之后进行测定,本品每日用量达10mg仍不影响皮质醇或醛固酮的分泌。因此服用本品时无需补充皮质激素。如同所有治疗决定一样,乳腺癌妇女及其医师应评估治疗的相对获益和风险。当本品与他莫昔芬联合使用时,无论激素受体状态如何,其疗效和安全性与单独使用他莫昔芬相似。其确切的机制尚不清楚,但不认为是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。

【阿那曲唑片药代动力学】阿那曲唑的吸收较快,血浆最大浓度通常出现在服药以后2小时内(禁食条件下)。阿那曲唑清除较慢,血浆清除半衰期为40-50小时,食物轻度影响吸收速度,但不影响吸收程度。当每日1次顿服本品片剂时,食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用7天以后血浆浓度可达稳态浓度的90-95%,没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。

绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学。儿童中尚未进行该药的药代动力学研究。阿那曲唑的血浆蛋白结合率仅为40%。本品在绝经后妇女体内广泛代谢,服药后72小时内只有少于10%的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出,血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶

活性。稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康志愿者的观测值范围之内。

【阿那曲唑片不良反应】轻到中度潮热、衰弱、关节疼痛/僵直、阴道干燥、毛发稀疏、皮疹、恶心、腹泻、头痛。少见轻到中度阴道出血、厌食、呕吐、高胆固醇血症、嗜睡。极罕见过敏反应。由于本品降低了循环中雌激素的水平,故有可能导致骨密度下降,使部份患者骨折的风险增加。γ-GT和碱性磷酸酶的升高偶见报告(≥0.1%,

【阿那曲唑片注意事项】尚未在儿童中确定本品的安全性和有效性,因此本品不推荐用于儿童。对于激素状态有怀疑的患者,应通过生化检查的方法确定是否绝经(自然绝经或人工绝经)。对中度到重度肝功能损害病人或重度肾功能损害的病人(肌酐清除率小于20mL/min),尚无支持本品安全应用的资料。由于本品降低了循环中雌激素的水平,故有可能导致骨密度下降。目前尚无充足资料表明双磷酸盐对由阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情况,或作为预防性使用的作用情况。

伴有骨质疏松或潜在的骨质疏松风险的妇女,应当在治疗开始以及其后定期的进行正规的骨密度检查,如DEXA扫描。应当在适当的时间开始骨质疏松的治疗或预防,并进行仔细的监测。在ATAC试验中,与接受他莫昔芬治疗的患者相比,有更多接受阿那曲唑治疗的患者报告血清胆固醇升高(阿那曲唑治疗组为9%和他莫昔芬治疗组为

3.5%)。运动员慎用。

对驾驶和机械操作能力的影响:本品不太可能影响病人驾驶和机械操作能力,但曾有乏力和嗜睡的报告,在上述症状持续出现于驾车和操作机械时,应特别注意。

范文四:瑞宁得(阿那曲唑片)

瑞宁得(阿那曲唑片)

【药品名称】

商品名称:瑞宁得

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。适用于曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

【用法用量】

每日口服一次,每次1片(1毫克)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

【不良反应】

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

本品禁用以下情况:1 绝经前妇女。2 妊娠期或哺乳期妇女。

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。3.本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【批准文号】

H20100109

范文五:瑞宁得(阿那曲唑片)

瑞宁得(阿那曲唑片)

【药品名称】

商品名称:瑞宁得

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑。

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。

【用法用量】

成年人(包括老年人):每日一次,每次1片。儿童:本药不推荐儿童服用。肾功障碍:轻度至中度肾损害不用调整剂量。肝功障碍:轻度肝损害不用调整剂量。

【不良反应】

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

本品禁用以下情况:1 绝经前妇女。2 妊娠期或哺乳期妇女。

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。3.本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【批准文号】

H20100108

范文六:34-来曲唑片

来曲唑片说明书

【药品名称】

通用名:来曲唑片

曾用名:

商品名:

英文名:Lelrozol Tablets

汉语拼音:Laiquzuo Pian

本品化学名称为:1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑

其结构式为:

NCCN

分子式:C17H11N5

分子量:285.31

【性状】

本品为类白色片。

【药理毒理】

来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,来曲唑通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。

【药代动力学】

口服来曲唑后,药物很快在胃肠道完全吸收,1 h达最高血清浓度,并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低,仅60%,血清终末消除相半衰期约2 d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。

【适应症】

绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

【用法用量】

每次2.5 mg,口服,每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系,故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。

【不良反应】

随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水

肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药,疗效并无提高。

【贮存】

密闭,室温干燥处保存。

【规格】

2.5mg

【贮藏】

密闭,干燥处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地 址:

邮政编码:

电话号码:

传真号码:

网 址:来曲唑片说明书

【药品名称】

通用名:来曲唑片

曾用名:

商品名:

英文名:Lelrozol Tablets

汉语拼音:Laiquzuo Pian

本品化学名称为:1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑

其结构式为:

NCCN

分子式:C17H11N5

分子量:285.31

【性状】

本品为类白色片。

【药理毒理】

来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,来曲唑通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。

【药代动力学】

口服来曲唑后,药物很快在胃肠道完全吸收,1 h达最高血清浓度,并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低,仅60%,血清终末消除相半衰期约2 d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。

【适应症】

绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。

【用法用量】

每次2.5 mg,口服,每日1次。性别、年龄及肝肾功能与来曲唑无临床相关关系,故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。

【不良反应】

随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水

肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药,疗效并无提高。

【贮存】

密闭,室温干燥处保存。

【规格】

2.5mg

【贮藏】

密闭,干燥处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称:

地 址:

邮政编码:

电话号码:

传真号码:

网 址:

范文七:瑞婷(阿那曲唑片)

瑞婷(阿那曲唑片)

【药品名称】

商品名称:瑞婷

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。适用于绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌...

【用法用量】

每日口服一次,每次1片(1毫克)。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。

【不良反应】

本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

本品禁用以下情况:1 绝经前妇女。2 妊娠期或哺乳期妇女。

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。3.本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【特殊人群用药】

儿童注意事项:

儿童禁用。

妊娠与哺乳期注意事项:

孕妇和哺乳期妇女禁用。

老人注意事项:

本品用于绝经后妇女,年龄不影响用药。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【有效期】

18个月

【批准文号】

国药准字H20020194

【生产企业】

企业名称:重庆华邦制药有限公司

生产地址:重庆市渝北区人和星光大道69号

范文八:弗隆(来曲唑片)

弗隆(来曲唑片)

【药品名称】

商品名称:弗隆

通用名称:来曲唑片

英文名称:Letrozole Tablets

【成份】

本品主要成分为来曲唑。

【适应症】

治疗绝经后雌激素或孕激素受体阳性,或受体状况不明的晚期乳腺癌患者,这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

【用法用量】

弗隆推荐剂量为每日2.5mg,每日一次。服用时可不考虑进食时间(见药代动力学-吸收)。弗隆治疗应持续到证实肿瘤出现进展时为止。肝功能和/或肾功能不全(肌酐清除率≥10ml/min)患者无须调整剂量。

【不良反应】

临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度,由于重度不良反应需要停止治疗的非常少见。很多不良反应都是由于雌激素减少引起的疾病或正常的药理作用(如热潮红、毛发稀薄)。头痛、恶心、外周水肿、疲劳、热性潮红、脱发、皮疹、呕吐、消化不良、体重增加、肌肉及骨骼痛、厌食、阴道出血、白带增加、便秘、头晕、食欲增加、多汗、呼吸困难、血栓性静、脉炎、阴道点状出血、高血压、瘙痒。

【禁忌】

对活性物质和/或任意辅料过敏,处于绝经前雌激素正常分泌状态;妊娠期;哺乳期。

【注意事项】

肾功能不全:没有肌酐清除率<10ml/min 的女性中使用过来曲唑,在这些患者中应谨慎权衡本品治疗可能的益处及潜在的危险性。 肝功能不全:严重肝功能不全的患者中,其全身药物浓度和药物终末半衰期接近健康志愿者的2倍,因此应对这些患者严密观察。没有重复用药的临床经验。运动员慎用。

【特殊人群用药】

儿童注意事项:

不适用于儿童。

妊娠与哺乳期注意事项:

来曲唑的动物生殖研究尚未完成。弗隆禁用于妊娠期及哺乳期妇女

老人注意事项:

老年患者不需要调整剂量。

【药物相互作用】

该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药,疗效并无提高。

【药理作用】

来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,来曲唑通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、

药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。

【贮藏】

低于30度贮藏。

【有效期】

36个月

【批准文号】

H20090304

【生产企业】

企业名称:Novartis Pharma Stein AG

生产地址:Schaffhauserstrasse 4332 Stein

范文九:芙瑞(来曲唑片)

芙瑞(来曲唑片)

【药品名称】

商品名称:芙瑞

通用名称:来曲唑片

英文名称:Letrozol Tablets

【成份】

本品主要成份为:来曲唑

【适应症】

用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。

【用法用量】

口服,每次2.5mg(1片),每天一次。老年患者、轻中度肝功能损伤、肌酐清除率≥10ml/min的患者无须调整剂量。

【不良反应】

骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。

【禁忌】

对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。

【注意事项】

1.本品应用于绝经后妇女,如孕妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。2.少数患者出现肝脏生化指标异常,而与肝转移无关。3.特殊的群体少儿、老人和人种在研究群体中(成人35岁至80岁以上),年龄不同未见药物动力学参数变化。来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未

研究。肾功能不全者对肾功能不同的志愿者(24小时排除肌氨酸9-116ml/min)的研究,服用2.5mg单剂量来曲唑,肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外,347例

【特殊人群用药】

儿童注意事项:

妊娠与哺乳期注意事项:

尚不明确。

老人注意事项:

【药物相互作用】

用西咪替丁进行的药物动力学相互作用研究表明西咪替丁对来曲唑药物动力学没有显著的临床影响。用华法林进行的相互作用研究表明来曲唑对华法林药代动力学没有显著的临床影响。尚未有来曲唑与其他抗癌药物合用的临床经验。

【药理作用】

绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素,来曲唑为芳香化酶抑制剂,通过抑制芳香化酶的合成,从而减少了雄激素向雌激素的转化,降低了体内雌激素的水平。所以对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用,本品对盐皮质激素、糖皮质激素的合成无明显影响。

【贮藏】

密封保存。

【有效期】

36个月

【批准文号】

国药准字H19991001

【生产企业】

企业名称:江苏恒瑞医药股份有限公司

生产地址:连云港经济技术开发区黄河路38号

范文十:科柏(阿那曲唑片)

科柏(阿那曲唑片)

【药品名称】

商品名称:科柏

通用名称:阿那曲唑片

英文名称:Anastrozole Tablets

【成份】

阿那曲唑

其化学名称为: 2,2'-[5-(1H-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3-亚苯基]双(2-甲基丙腈) 分子式:C17H19N5

分子量:293.4

【适应症】

适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人,若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应,可考虑使用本品。适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳...

【用法用量】

成人(包括老年人):口服,每日一次,每次1片。

儿童:本药不推荐儿童服用。

肾功能损害:轻度至中度肾功能损害患者不用调整剂量。

肝功能损害:轻度肝功能损害患者不用调整剂量。

对于早期乳腺癌,推荐的疗程为5年。

【不良反应】

阿那曲唑副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度,容易为病人

所耐受。子宫出血现象偶见报告,主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品疗法的前几周,如有持续出血现象,需进行进一步的评价。在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道(如转肽酶及碱性磷酸酶升高),但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。

【禁忌】

阿那曲唑禁用以下情况:1.绝经前妇女。2.妊娠期或哺乳期妇女。3.有严重肾损害的病人(肌酐清除率

【注意事项】

1.对中度到重度肝损害及重度肾损害病人,尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。

2.当对激素水平产生怀疑时,闭经应考虑是激素平衡破坏所致。

3. 本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响。但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状,在上述症状持续出现时,病人在驾车和操作机械时应特别注意。

【药物相互作用】

安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明:本品同其他药物合用时,不易引起有细胞色素P-450所介导的药物反应。临床试验尚未发现本品同其他临床常用药之间有显著的相互影响。尚无证据表明本品是否应同其它抗肿瘤药合用。含有雌激素的疗法可降低本品之疗效,故不宜同本品合用。

【药理作用】

阿那曲唑为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,阿那曲唑对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

【贮藏】

遮光,密封保存

【批准文号】 H20020369