阿那曲唑片说明书

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范文一:盐酸曲唑酮片说明书

盐酸曲唑酮片说明书

【药品名称】

通用名称:盐酸曲唑酮片

商品名称:舒绪

英文名称:Trazodone Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Quzuotong Pian

【成分】盐酸曲唑酮,化学名称:2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮单盐酸盐

分子式结构式:

分子式:C19H22ClN5O·HCl

分子量:408.32

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

适用于各种类型的抑郁症。

【药理毒理】

药理作用

曲唑酮是一种非典型的四环类抗抑郁药,其抗抑郁机制是选择性地抑制5-羟色胺的重吸收。低剂量时,曲唑酮为5-羟色胺的拮抗剂,而高剂量时为其激动剂。曲唑酮不增强儿茶酚胺的作用或抑制单胺氧化酶活性,具有镇静作用和轻微的肌松作用,但没有抗惊厥活性。曲唑酮对催乳素的释放没有明显影响。曲唑酮对双向和单纯性抑郁的疗效相当,其抗抑郁治疗的优点是起效快、抗胆碱和心血管作用的发生率低。

毒理研究

一般毒性:曲唑酮的体外抗胆碱活性较传统抗抑郁药低150-800倍,在小鼠体内没有抗胆碱活性。麻醉犬静脉给予1到30mg/kg曲唑酮可产生剂量相关性的心率

减慢和血压降低,但对ECG的各间期没有明显影响。可能由于对α受体的阻断作用,会产生低血压,对α1的阻断活性为α2的5倍。曲唑酮治疗所致的肝损伤(急

性或者慢性)是一种特异质反应,其损伤机制可能与免疫反应有关。

生殖毒性:动物给药剂量达人用剂量的50倍时,产生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通过人乳分泌,尚不清楚其对哺乳婴儿的潜在影响。

【药代动力学】

本品口服后吸收良好,不会选择性的集中于任一组织。当本品于饭后口服时,食物可能会增加药物的吸收量,降低血药浓度峰值,同时延长达峰时间。当空腹服用本品时,大约于1小时后达血药浓度峰值,而于饭后服用则需两小时。本品的排泄分为两相,包括初相(半衰期3~6小时)和较慢的第二相(半衰期5~9小时),不受食物的影响,本品在体内的排除速率因人而异。对某些病人,本品可能在血浆中形成蓄积。

【用法与用量】

口服,应从低剂量开始,渐渐增加,并注意临床反应和耐受性情况。如有昏睡现象发生时,须将每日剂量的大部分置于睡前服用或降低剂量。一般情况下,本品应于饭后或点心后立即服用。在治疗第一周内症状有所减轻,在两周内会有较佳的抗抑郁效果。25%的病人,需要二周至四周才能达到较佳的治疗效果。

成人用药的建议剂量是初始用药每天150mg(3片),分次服用,每三至四天可增加50mg(1片,一日)。对于门诊病人的最高剂量每天不得超过400mg(8片,分次服用)。住院病人(即较严重的抑郁病人),每天不得超过600mg(12片,分次服用)。

维持剂量:对于较长的维持治疗,剂量应保持在最低剂量。一旦有足够的反应,剂量可依治疗反应渐渐降低。一般建议继续服药几个月以上。

【不良反应】

1.最常见不良反应为镇静,有时会伴有疲劳、激动、口干、头昏和低血压。

2.国外也有罕见血液系统不良事件的报道,如白细胞减少症,血小板减少症和贫血。

3.曾有罕见肝功能损害的报道,包括黄疸,有时甚至出现严重的肝细胞损害。

【禁忌症】

严重肝功能障碍及对本品过敏的患者禁用。

【注意事项】

1.严重肾功能障碍的患者慎用。

2.严重心脏疾病的患者慎用。

3.本品可能会加强酒精的作用,与MAO抑制剂有相互作用,不宜合并使用。

4.使用本品期间反应能力可能会下降,应避免驾驶车辆和操作重要机器。

5.在用药期间应注意监测肝功能,一旦出现肝功能损伤的情况,应停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于缺乏经验,本品不推荐使用在孕妇及哺乳期妇女。

【儿童用药】

对于十八岁以下者,其使用效果与安全性尚未确立。

【老年患者用药】

老年患者的起始用药剂量建议为100mg/天,分次服用。用药量如需超过300mg时需严密监测不良反应。

【药物相互作用】

1.不宜与MAO抑制剂合并使用。

2.与地高辛或苯妥英合用时,可增加地高辛或苯妥英的血清药物浓度,需联合用药时应严密监测两药血药浓度。

【药物过量】

过量服用后可出现头晕、昏睡和恶心、呕吐。本品无特效解救药物,一旦发生过量,需按照药物过量处理的一般原则进行治疗,保证对症、支持治疗。

【贮 藏】 密闭保存。

【包 装】 铝塑包装,12片/板。

【有 效 期】 暂定18个月。

【执行标准】 国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH02482005.

【批准文号】 国药准字H20050223。

【生产企业】

企业名称:沈阳福宁药业有限公司

生产地址:沈阳市沈北新区虎石台北大街155号

邮政编码:110123

电话号码:024-23842956

传真号码:024-23898959

原文地址:http://fanwen.wenku1.com/article/14874403.html
盐酸曲唑酮片说明书

【药品名称】

通用名称:盐酸曲唑酮片

商品名称:舒绪

英文名称:Trazodone Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Quzuotong Pian

【成分】盐酸曲唑酮,化学名称:2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮单盐酸盐

分子式结构式:

分子式:C19H22ClN5O·HCl

分子量:408.32

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

适用于各种类型的抑郁症。

【药理毒理】

药理作用

曲唑酮是一种非典型的四环类抗抑郁药,其抗抑郁机制是选择性地抑制5-羟色胺的重吸收。低剂量时,曲唑酮为5-羟色胺的拮抗剂,而高剂量时为其激动剂。曲唑酮不增强儿茶酚胺的作用或抑制单胺氧化酶活性,具有镇静作用和轻微的肌松作用,但没有抗惊厥活性。曲唑酮对催乳素的释放没有明显影响。曲唑酮对双向和单纯性抑郁的疗效相当,其抗抑郁治疗的优点是起效快、抗胆碱和心血管作用的发生率低。

毒理研究

一般毒性:曲唑酮的体外抗胆碱活性较传统抗抑郁药低150-800倍,在小鼠体内没有抗胆碱活性。麻醉犬静脉给予1到30mg/kg曲唑酮可产生剂量相关性的心率

减慢和血压降低,但对ECG的各间期没有明显影响。可能由于对α受体的阻断作用,会产生低血压,对α1的阻断活性为α2的5倍。曲唑酮治疗所致的肝损伤(急

性或者慢性)是一种特异质反应,其损伤机制可能与免疫反应有关。

生殖毒性:动物给药剂量达人用剂量的50倍时,产生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通过人乳分泌,尚不清楚其对哺乳婴儿的潜在影响。

【药代动力学】

本品口服后吸收良好,不会选择性的集中于任一组织。当本品于饭后口服时,食物可能会增加药物的吸收量,降低血药浓度峰值,同时延长达峰时间。当空腹服用本品时,大约于1小时后达血药浓度峰值,而于饭后服用则需两小时。本品的排泄分为两相,包括初相(半衰期3~6小时)和较慢的第二相(半衰期5~9小时),不受食物的影响,本品在体内的排除速率因人而异。对某些病人,本品可能在血浆中形成蓄积。

【用法与用量】

口服,应从低剂量开始,渐渐增加,并注意临床反应和耐受性情况。如有昏睡现象发生时,须将每日剂量的大部分置于睡前服用或降低剂量。一般情况下,本品应于饭后或点心后立即服用。在治疗第一周内症状有所减轻,在两周内会有较佳的抗抑郁效果。25%的病人,需要二周至四周才能达到较佳的治疗效果。

成人用药的建议剂量是初始用药每天150mg(3片),分次服用,每三至四天可增加50mg(1片,一日)。对于门诊病人的最高剂量每天不得超过400mg(8片,分次服用)。住院病人(即较严重的抑郁病人),每天不得超过600mg(12片,分次服用)。

维持剂量:对于较长的维持治疗,剂量应保持在最低剂量。一旦有足够的反应,剂量可依治疗反应渐渐降低。一般建议继续服药几个月以上。

【不良反应】

1.最常见不良反应为镇静,有时会伴有疲劳、激动、口干、头昏和低血压。

2.国外也有罕见血液系统不良事件的报道,如白细胞减少症,血小板减少症和贫血。

3.曾有罕见肝功能损害的报道,包括黄疸,有时甚至出现严重的肝细胞损害。

【禁忌症】

严重肝功能障碍及对本品过敏的患者禁用。

【注意事项】

1.严重肾功能障碍的患者慎用。

2.严重心脏疾病的患者慎用。

3.本品可能会加强酒精的作用,与MAO抑制剂有相互作用,不宜合并使用。

4.使用本品期间反应能力可能会下降,应避免驾驶车辆和操作重要机器。

5.在用药期间应注意监测肝功能,一旦出现肝功能损伤的情况,应停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于缺乏经验,本品不推荐使用在孕妇及哺乳期妇女。

【儿童用药】

对于十八岁以下者,其使用效果与安全性尚未确立。

【老年患者用药】

老年患者的起始用药剂量建议为100mg/天,分次服用。用药量如需超过300mg时需严密监测不良反应。

【药物相互作用】

1.不宜与MAO抑制剂合并使用。

2.与地高辛或苯妥英合用时,可增加地高辛或苯妥英的血清药物浓度,需联合用药时应严密监测两药血药浓度。

【药物过量】

过量服用后可出现头晕、昏睡和恶心、呕吐。本品无特效解救药物,一旦发生过量,需按照药物过量处理的一般原则进行治疗,保证对症、支持治疗。

【贮 藏】 密闭保存。

【包 装】 铝塑包装,12片/板。

【有 效 期】 暂定18个月。

【执行标准】 国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH02482005.

【批准文号】 国药准字H20050223。

【生产企业】

企业名称:沈阳福宁药业有限公司

生产地址:沈阳市沈北新区虎石台北大街155号

邮政编码:110123

电话号码:024-23842956

传真号码:024-23898959

范文二:盐酸曲唑酮片说明书

来源快易捷医药网

【药品名称】

盐酸曲唑酮片

【英文名】

Trazodone Hydrochloride

【商品名】

美抒玉

【汉语拼音】

Yansuan Qucuotong Pian

【英文商品名】

Mesyrel

【主要成分】

本品主要成份及其化学名称为:2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-呱嗪基]丙基]-1,2,4-三唑[4,3-α]吡啶-3(2H)-盐酸

【结构式】

【分子式】

C19H22ClN5O

【分子量】

371.88

【性状】

本品为圆形粉色片,一面有线痕,一面有特殊圆案标记。

【药理毒理】

药理作用

盐酸曲唑酮片为特异性5-羟色胺的再摄取抑制剂。由于具有α1肾上腺素能拮抗作用与抗组织胺作用,可诱发体位性低血压,本品不是一种单胺氧化酶抑制剂,而且与苯丙胺类药物不同,对中枢神经系统没有兴奋作用。

【药代动力学】

在人体内,口服后能很好地吸收,峰值血浆水平发生在空腹服用盐酸曲唑酮片后大约一小时,与食物同服后两小时。盐酸曲唑酮片的消除呈两相,包括一个初始相(半衰期3-6小时)和随后的缓慢相(半衰期5-9小时),由于盐酸曲唑酮片的体内清除率变化很大,有些患者服用盐酸曲唑酮片后可能在血浆内蓄积。

【适应症】

本品用于抑郁症的治疗。对于伴有或不伴焦虑症状的患者均有效。

【用法用量】

剂量应该以低剂量开始,逐渐增加剂量并观察治疗反应。有昏睡出现时,须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解,两周内出现较佳抗抑郁效果。通常需要服药两周至四周才出现最佳疗效。

成人常用剂量

建议初始剂量为50-100mg/日(分次服用),然后每三至四天剂量可增加50mg/日。门诊病人

一般以200mg/日(分次服用)为宜,住院病人较严重者剂量可较大。最高用量不超过400mg/日(分次服用)。

维持治疗

长期维持的剂量应保持在最低有效量。一旦有足够的疗效,可逐渐减量。一般建议治疗的疗程应该持续数月。

或遵医嘱。

【不良反应】

常见不良反应为嗜睡、疲乏、头晕、头疼、失眠、紧张和震颤等;以及视物模糊、口干、便秘。少见体位性低血压和心动过速、恶心、呕吐和腹部不适。极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。

临床研究中曾报导一些不良反应可能和本品的使用有关;静坐不能、过敏反应、贫血、胃胀气、排尿异常、性功能障碍和月经异常等,但见之于为数甚少的患者。

【禁忌】

(1)对本品或其中任何一成份已知或可疑过敏者禁用。

(2)严重的心脏病或心律不齐者禁用。

(3)意识障碍者禁用。

【注意事项】

(1)有些病人服用本品可能会出现低血压,包括体位性低血压和晕厥,如果本品与降压药合用,需要减少降压药的剂量。

(2)本品和全麻药的相互作用了解甚少,因而在择期手术前,本品应在临床许可的情况下尽早停用本品。

(3)执行有潜在危险任务(如开车或开机器)者,用药期间须加小心。

(4)本品应在餐后服用,禁食条件空腹服药,头晕或头昏有可能会增加。

使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。

同时使用其它药品,请告知医生。

请放置于儿童不能够触及的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于缺乏经验,本品不推荐孕妇及哺乳期妇女使用。

【儿童用药】

尚缺乏本品在十八岁以下人群使用的研究资料和文献报道。

【老年患者用药】

尚缺乏本品在老年患者使用的研究资料和报道,可参考其它项下内容及遵医嘱。

【药物相互作用】

(1)服用盐酸曲唑酮的患者,如果同时合用地高辛或苯妥因,可使地高辛或苯妥因的血浆水平升高。

(2)本品可能会加强对酒精、巴比妥类药和其它中枢神经系统抑制剂的作用。

(3)目前尚缺乏本品和单胺氧化酶(MAO)抑制剂之间药物相互作用的研究,故两种药物互换使用时,一般应间隔两周。

【药物过量】

尚缺乏本品药物过量的研究和报道。一旦发生过量,应立即停药,并予以支持和对症治疗。

【规格】

50mg/片

【贮藏】

避光、密闭室温(40℃以下)保存。

【包装】

铝箔包装,薄膜密封,20片/盒。

【有效期】

有效期3年。

范文三:伊曲康唑说明书

伊曲康唑胶囊说明书

【药品名称】通 用 名:伊曲康唑胶囊

英 文 名:Itraconazole Capsules

【成 份】伊曲康唑。

【性 状】本品为粉、蓝色胶囊,内容物为类白色小丸。

【药理毒理】药理作用

本品是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢午丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成份之一麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。

非临床毒理研究

用小鼠、大鼠、豚鼠和狗对伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性进行了研究,结果显示伊曲康唑的耐受性良好。

在妊娠的大鼠和小鼠中使用大剂量的伊曲康唑(分别为40mg/kg/日和80mg/kg/日,或更高)时,发现伊曲康唑会增加动物胎儿畸形的发生率,并对动物胚胎产生不良影响。

在九项致突变试验中,伊曲康唑未显示有致突变性。

在致癌性研究中,对小鼠给药剂量升至最高80mg/kg时,未显示致癌性。对雄性大鼠剂量升至20mg/kg和对雌性大鼠剂量升至40mg/kg时,未显示致癌性。对雌性大鼠剂量达40mg/kg时,软组织肉瘤的发生率轻微增加,这可能是由于结缔组织的非肿瘤性、慢性炎症反应增加而致。这些纤维黄瘤样变化被认为与脂类和胆固醇代谢的系统性紊乱有关。此紊乱在大鼠长期毒性研究中的高毒性剂量中也有出现,这也可能与血清胆固醇水平升高有关。

【药代动力学】餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3-4小时血药浓度达峰值,血浆中清除呈

双相性,半衰期为1-1.5天。长期给药时1-2周达稳定状态。在服药后3-4小时,伊曲康唑稳态血药浓度分别是:0.4μg/ml(0.1g每日1次),1.1μg/ml(0.2g每日1次)和2.0μg/ml(0.2g每日2次)。本品血浆蛋白结合率为99.8%。全血浓度为血浆浓度的60%。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除是与表皮再生过程有关,连续用药4周后停药,7天后已不能测到药物的血药浓度。但皮肤中药物仍可保持治疗浓度以上达2-4周。开始治疗1周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月的时间。它同样也存在于皮肤中,在汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的浓度比相应的血浆浓度高2-3倍。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:0.2g每日1次治疗3天,可维持2天;0.2g每日2次治疗1天则维持3天。本品主要在肝中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。经粪排泄的原形药约为所用剂量的3-18%,经肾排泄的原形药则低于所用剂量的0.03%,大约35%是作为代谢物在一周内经尿排泄。

【适 应 症】适于治疗以下疾病:

—妇科:外阴阴道念珠菌病。

—皮肤科/眼科:

—花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。

—由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。

—系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病,芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真

菌病。

【用法用量】为达到最佳吸收,应餐后立即给药。

冲击疗法(见下表):冲击疗法为每日2次,每次2粒胶囊,连服1周。指甲感染需2个冲

或者

连续治疗

每日2粒胶囊,共服3个月。

本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢。因此,对皮肤感染来说,停药后2-4周达到最理想

的临床和真菌学疗效,对甲真菌病来说在停药后6-9个月达到最理想的临床和真菌疗效。

系统性真菌病:(根据不同的感染选择不同的剂量用法)

【不良反应】使用本品最常见的不良反应出现在胃肠道,如消化不良、恶心、呕吐、腹泻、腹痛和便秘。

其它不良反应有头痛、可逆性肝酶升高、肝炎、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红

斑、风团和血管性水肿)、外周神经病变、Stevens-Johnson综合征、脱发、低血钾、水肿、

充血性心衰和肺水肿。

极罕见:包括致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例。

【禁 忌】禁用于已知对本品过敏者。

孕妇禁用。除非患有危及生命的疾病,而且使用时应权衡对胎儿有无潜在的伤害作用。在

接受本品治疗时,有生育能力的妇女应采取适当的避孕措施,直至停止伊曲康唑胶囊治疗

后的下一个月经周期。

禁与下列药物同时服用:特非那丁,阿司咪唑,咪唑斯汀,西沙必利,多非利特,奎尼丁,

匹莫齐特,经CYP3A4酶代谢的羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他

汀和洛伐他汀,三唑仑和 口服咪达唑仑。

【注意事项】1.在服用伊曲康唑的患者中罕有发生充血性心力衰竭的报告,未发现二者具有确定的因果

关系。即使如此,伊曲康唑在用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者时;

应权衡利弊使用。对个体的利弊评估应考虑到的因素有适应症的严重程度、给药方式和充

血性心力衰竭的个体危险因素。这些危险因素包括心脏疾病,如缺血性或瓣膜性心脏病;

严重的肺部疾病,如慢性阻塞性肺病;肾功能衰竭和其它水肿性疾病。医生对有充血性心

力衰竭危险因素的患者,应谨慎用药,并在治疗中监测其充血性心力衰竭的体征和症状。

如果在治疗中出现这些体征和症状,则应停止伊曲康唑的治疗。

2.钙通道阻滞剂具有负性肌力作用,从而会加强伊曲康唑的这一作用。伊曲康唑可抑制钙

通道阻滞剂的代谢,所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意。

3.本品有发生药物相互作用的可能性(参见药物相互作用项),这些相互作用具有重要的

临床意义。

4.胃酸降低:胃酸降低时会影响本品的吸收。接受酸中和药物(如氢氧化铝)治疗的病人

应在服用本品至少2小时后再服用这些药物。胃酸缺乏的病人,如某些艾滋病患者及服用

酸分泌抑制剂(如H2受体拮抗剂,质子泵抑制剂)的病人,服用本品时最好与可乐饮料同

服。

5.在使用本品时,极罕见包括可致命性的急性肝脏衰竭在内的严重肝脏毒性的病例。这些

患者大多数以前曾患有肝脏疾病,在使用本品治疗系统性疾病的同时还患有一些其它疾病

和/或合用了其它具有肝脏毒性的药品。也有少数患者没有明显的肝病危险因素。其中少许

病例出现于开始治疗的一个月内,个别病例出现于开始治疗的一周内。接受本品治疗的患

者可酌情考虑进行肝功能监测。应指导患者及时向医生报告包括食欲减退、恶心、呕吐、

疲劳、腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状。对于出现这些症状的患者,应立即

停药,并进行肝功能检查。

6.对于肝酶升高、患有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品,除

非利益超过对肝脏损害的风险。对这些病例应进行肝酶监测。

7.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢。肝硬化患者服药后的生物利用度降低,且药物的终半衰

期延长。此类患者用药可考虑调整剂量。

8.对肾功能不全的病人,本品的口服生物利用度可能降低,此类患者用药可考虑调整剂量。

9.当发生可能由本品导致的神经系统症状时应终止治疗。

10.尚无有关伊曲康唑和其它唑类抗真菌药之间交叉过敏的资料,因此对其它唑类过敏的

患者在使用伊曲康唑时应慎重。

11.本品不影响驾驶及使用机器的能力。

12.请置于儿童不易拿到处。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无妊娠妇女应用伊曲康唑的研究。因此,应当仅在因深部真菌感染危及生

命时,经权衡利弊,潜在的益处大于用药可能产生的危险时,妊娠妇女才可使用伊曲康唑。

仅有很少量的伊曲康唑分泌列入乳中。因此哺乳期妇女使用本品时应权衡利弊,除非其潜

在的益处大于用药可能产生对哺乳的危害时才可使用伊曲康唑。有疑惑时,患者应停止哺

乳。

【儿童用药】儿科应用:因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此只有在利大于弊时,方可用于儿童。

【老年患者用药】老年患者用药同成人。

【药物相互作用】1.影响伊曲康唑代谢的药物

诱酶药物如:利福平,利福布丁、卡马西平、异烟肼和苯妥英可明显降低本品的口服生物

利用度。

由于伊曲康唑主要通过CYP3A4酶代谢,因此,此酶的强抑制剂可能增加伊曲康唑的生物

利用度,如:利托那韦、茚地那韦、甲基红霉素和红霉素。

2.伊曲康唑对其它药物代谢的影响

2.1.伊曲康唑会抑制山细胞色素3A酶催化的药物代谢,这会导致药物作用的增加和/或

延长(包括副作用)。停用伊曲康唑治疗后,·伊曲康唑血浆浓度逐渐下降,其下降速度取

决于用药量和用药时间(参见药代动力学项),当考虑伊曲康唑对同服药物的抑制作用时,

应考虑此特点。

例如:

在使用本品治疗期间不应使用的药物:

特非那丁、阿司咪唑、咪唑斯汀、西沙必利、三唑仑、口服咪达唑仑、多非利特、奎尼丁、

匹莫齐特、经CYP3A4酶代谢的羟甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂如辛伐

他汀和洛伐他汀。

钙通道阻滞剂具有负性肌力作用,从而会加强伊曲康唑的这一作用。伊曲康唑又可抑制钙

通道阻滞剂的代谢,所以合并使用伊曲康唑和钙通道阻滞剂时需加注意。

需监测血浆浓度、药物作用及副作用的药物,若与本品同服,必要时应减少剂量:

*口服抗凝剂。

*抗艾滋病病毒的蛋白酶抑制剂如:利托那韦、茚地那韦和沙奎那韦。

*一些抗肿瘤药物如:长春生物碱、白消安、多烯紫杉醇和三甲曲沙。

*CYP3A4酶代谢的钙通道阻滞剂如二氢吡啶和维拉帕米。

*一些免疫抑制剂如:环孢菌素,他克莫司、雷帕霉素、sirolimus。

*其它:地高辛、卡马西平、丁螺环酮、阿芬太尼、阿普唑仑、溴替唑仑、咪达唑仑IV、

利福布丁、甲泼尼龙、依巴斯汀、瑞波西汀。

2.2.尚未观察到伊曲康唑与齐多夫定(AZT)和氟伐他汀的相互作用。尚未观察到伊曲

康唑对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。

3.对蛋白结合的影响:

体外研究表明:在血浆蛋白结合方面伊曲康唑与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎

痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。

【药物过量】一旦偶然发生过量,应采取支持疗法。在摄入后1小时内可采取洗胃法。若有必要,可给

予活性炭。本品不能经过血液透析清除。无特殊的解毒药。

【规 格】0.1g

【贮 藏】15-30℃干燥处保存。

范文四:酮康唑片说明书

酮康唑片说明书

【药品名称】

通用名: 酮康唑片

商品名: 里素劳

英文名: Ketoconazole Tablets

汉语拼音: Tongkangzuo Pian

主要成份: 酮康唑

化学名称: 1- 乙 酰 基-4-4-2-(2, 4-二氯苯基)- 2-(1H-咪唑-1-甲基)-1, 3-二氧戊 环-4-甲氧基〕苯基〕- 哌嗪

分 子 式: C26H28Cl2N4O4

分 子 量: 531.44

【性状】本品为白色至微红色片.

【药理毒理 】

药理作用

酮康唑为合成的咪唑二恶烷衍生物, 对皮肤癣菌, 酵母菌( 念珠菌属,马拉色菌属, 球 拟酵母菌属和隐球菌属), 双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性. 酮康唑对曲霉菌, 申克孢子丝菌, 某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感, 但对虫霉属例外. 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改 变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌作用. 临床药理学和药物相互作用研究资料显示,口服酮康唑一日2次,一次200mg,持续3-7天,会导致QT间期的轻微延长:在酮康唑血浆浓度达峰时(约为服药后1-4小时),平均最大延长为6-12毫秒,但此QT间期的轻微延长不具有临床意义.

毒理研究

动物长期毒性试验表明,本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性.

【药代动力学】

酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收.与餐同服酮康唑单剂量200mg,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5g/ml.某些胃酸明显减低的患者吸收可能减少.本品进入人体后,广泛分布于各主要器官(肝,肾)和体表粘膜,腺体组织,并通过汗腺转运到皮肤,头发和指(趾)甲的角质层,不易进入脑脊液.酮康唑主要在肝脏中代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环,代谢

物及原形药主要通过粪便排泄.

【适应症】

1.系统真菌感染,如系统性念珠菌病,副球孢子菌病,组织胞浆菌病,球孢子菌病和芽生菌病.

2.由皮肤癣菌和(或)酵母菌引起的皮肤,毛发和指(趾)甲的感染(皮肤癣病,甲癣,念珠菌性甲周炎,花斑癣,干性糠疹,马拉色菌毛囊炎,慢性皮肤粘膜念珠菌病等).当局部治疗无效或由于感染部位,面积及深度等因素不宜外用治疗时,可用本品治疗.

3.胃肠道酵母菌感染.

4.局部治疗无效的慢性,复发性阴道念珠菌病.

5.尚可用于预防治疗因免疫机能降低(遗传性及由疾病或药物引起的)而

易发生机会性真菌感染的患者.

本品对中枢神经系统穿透性差,不宜用于治疗真菌性脑膜炎.

【用法用量】

本品须在医生指导下使用.本品应与餐同服,以达最大吸收.

1.成人:

皮肤,胃肠道及深部感染:口服,一次0.2g(1片),一日1次.必要时可增至一次0.4g(2片),一日1次,或一次0.2g(1片),一日2次.

阴道念珠菌病:口服,一次0.4g(2片),一日1次.

2.儿童:

体重15-30公斤的儿童,一次0.1g(半片),一日1次,或遵医嘱.体重30公斤以上的儿童,同成人量.

3.免疫缺陷病人的预防性治疗:

成人:一日0.4g(2片).

儿童(体重大于15公斤):一次0.1g至0.2g(每公斤体重4-8mg),一日1次.

4.使用本品通常的疗程如下:

阴道念珠菌病:连续5天;由皮肤癣菌引起的皮肤感染:约4周;花斑癣:10天;由念珠菌引起的口腔和皮肤念珠菌病:2-3周;毛发感染:1-2个月;指(趾)甲感染:6-12个月,同时取决于指(趾)甲的生长速度,且需要等病甲完全长出;系统性念珠菌病:1-2个月;副球孢子菌病,组织胞浆菌病,球孢子菌病:适宜疗程为3-6个月.一般而言,使用本品的疗程应在症状消失且真菌学检查转阴后持续至少1周.

【不良反应】

根据以下惯例:很常见(>1/10);常见(>1/100,1/1,000;

1/10,000;

在本品的临床试验中,主要的不良反应有:

1.胃肠道,肝胆系统:常见反应有恶心,呕吐,腹痛;少见反应有腹泻,消化不良,可逆性肝酶升高;

2.皮肤及皮下组织:常见反应为瘙痒;皮疹,脱发少见;

3.神经系统:少见头痛,头晕,畏光;罕见感觉异常;

4.生殖系统及乳腺:少见可逆性男性乳房增大(在每日剂量为0.2g或0.4g时,高于推

荐剂量);罕见阳痿;

5.血液及淋巴系统:罕见血小板减少症.

根据上市后经验,以下不良反应也有报告:

1.免疫系统:极罕见过敏反应,包括个别过敏性休克的病例;

2.神经系统:极罕见可逆性颅内压升高(如:视神经乳头状水肿,婴儿囟门突出);

3.肝胆系统:极罕见严重肝毒性(包括黄疸,肝炎,活体组织检查证实的肝坏死),包

括导致肝移植或死亡在内的肝衰竭;

4.皮肤及皮下组织:极罕见荨麻疹;

5.生殖系统及乳腺:极罕见月经异常,精子减少(在每日剂量为0.2g或0.4g时,高于推荐剂量),男性乳房增大;按一次0.2g,一日1次的剂量服用时,可能出现血浆睾酮浓度的一过性减少,但血浆睾酮浓度会在服药后24小时之内恢复正常.按此剂量进行长期治疗时,睾酮量与对照组无显著性差异.

【禁忌】

本品禁用于以下情况:

1.已知对酮康唑或本品任一成份过敏者;

2.患急慢性肝病的患者;

3.由于本品与经CYP3A4代谢的药物合用会增加这些药物的血浆浓度,而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速,因此本品禁止与下列药物合用:特非那丁,阿司咪唑,咪唑斯汀,西沙必利,多非利特,奎尼丁,匹莫齐特;

4.由于合用多潘立酮可能会导致QT间期延长,因此本品禁止与多潘立酮合用;

5.禁止与三唑仑和咪达唑仑口服制剂合用;

6.禁止与经CYP3A4酶代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂如辛伐他汀和洛伐他汀合用;

【注意事项】

1.肝毒性与肝功能监测

极罕见包括致命性或需要进行肝移植在内的严重肝毒性病例,其中有少数患者没有明显的肝病危险因素.少许病例出现于开始治疗的一个月内,个别病例出现于开始治疗的一周内.接受本品治疗的患者应考虑进行肝功能监测.应指导患者及时向医生报告包括食欲减退,恶心,呕吐,疲劳,腹痛或尿色加深在内的有关肝炎的体征和症状.对于出现这些症状的患者,应立即停药,并进行肝功能检查.对于肝酶升高,患有活动性肝病或受到过其它药物肝毒性损伤的患者不应使用本品,除非利益超过对肝脏损害的风险.对这些病例应进行肝功能监测.

在长疗程应用本品治疗非危及生命的疾病时,用药前应权衡利弊.接受本品治疗的患者应考虑进行肝功能监测,建议在治疗前及治疗中定期进行肝功能检查.需服用本品2周以上的患者,治疗前应先做肝功检查,治疗期间需定期进行肝功复查.如出现上述肝损害症状应立即做肝功检查,确诊有异常者应立即停止用药.

2.肾上腺功能监测

对每日服用0.4g以上(含0.4g)剂量的健康受试者,发现本品会降低可的松对促肾上腺皮质激素刺激的反应.因此对肾上腺功能不全的患者,以及对处于长时间应激(如大手术,严密护理等)状态的患者,都应监测他们的肾上腺功能.

3.胃酸减少患者

胃酸减少会影响本品的吸收.对于正在使用胃酸中和药物的患者,这些药物应在服用本品至少2小时以后服用.对于无胃酸的患者,如一些艾滋病患者及正在服用胃酸分泌抑制剂(如H2-受体阻断剂和质子泵抑制剂)的患者,建议服药时与可乐等酸性饮料同服.

4.请将本品置于儿童不易拿到处.

【孕妇及哺乳期妇女用药】

大鼠试验中,本品在80mg/kg剂量时可引起胎仔少趾或并趾,对孕妇尚无研究资料.因此,在孕期不应使用本品,除非可能的利益大于对胎儿潜在的危险.本品可从母乳中排出,因此哺乳妇女服用本品时应停止哺乳.

【儿童用药】本品用于体重低于15kg的儿童的资料有限,因此不建议小儿使用本品.

【老年患者用药】老年患者慎用.

【药物相互作用】

1.影响酮康唑代谢的药物

酶诱导药物,如利福平,利福布丁,卡马西平,异烟肼和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效.影响胃酸的药物:参见[注意事项].利托那韦会增加酮康唑的生物利用度,因此二者合用时,应酌减酮康唑的用量.

2.受酮康唑影响的药物

一些药物通过肝脏P450酶特别是CYP3A4族酶代谢.酮康唑可抑制这些药物的代谢,而导致这些药物的作用(包括副作用)增强和/或时间延长.例如:

(1)在使用酮康唑的同时,禁止合用的药物有:

-由于本品与经CYP3A4代谢的药物合用会增加这些药物的血浆浓度,而可能导致QT间期延长和个别出现尖端扭转型室速,因此本品禁止与下列药物合用:特非那丁,阿司咪唑,咪唑斯汀,西沙必利,多非利特,奎尼丁,匹莫齐特;

-由于合用多潘立酮可能会导致QT间期延长,因此本品禁止与多潘立酮合用;

-禁止与三唑仑和咪达唑仑口服制剂合用;

(2)如与酮康唑合用,应酌减剂量,且需监测血浆浓度,作用或副作用的药物:

-口服抗凝血药物

-HIV蛋白酶抑制剂,如茚地那韦,沙奎那韦

-一些抗肿瘤药物,如长春花碱,白消安,多烯紫杉醇

-经CYP3A4代谢的钙通道阻滞剂,如二氢吡啶和维拉帕米(可能)

-一些免疫抑制剂:环孢菌素,他克莫司,雷帕霉素

-其它:地高辛,卡马西平,丁螺环酮,阿芬太尼,西地那非,阿普唑仑,溴替唑仑,静脉用咪达唑仑,利福布丁,甲基强的松龙,三甲曲沙,伊巴斯汀,瑞波西汀

3.偶有病例报道本品有类似戒酒硫样反应,表现为面部潮红,皮疹,外周水肿,恶心和头痛,这些症状在数小时内可完全消失.

【药物过量】如出现服药过量,应采用包括支持疗法在内的治疗.在服药后的前几

个小时,可进行洗胃治疗,必要时可给予活性炭.

【规格】0.2g

【贮藏】15~30℃干燥处保存.

【包装】10片/盒,铝塑板包装.

【有效期】5年

范文五:替硝唑片说明书

替 硝唑片 使用 说明

名和结式 构品;名硝唑替片 拉丁;名ABETLLETINADIZOALJL英 文;名Tnisiaolez talebst本品主药替硝 唑化学的名 1为-[2(基乙酸酰)乙基--2 基-5甲硝基 咪唑化学 构 结 NNO 2N HC 3HC3HC20S2H2CHC 3[状形本]]为微黄色片,品微苦味 [药理用]本品对作生生物,如阴原道滴虫具有毛力,活对容。组织米内巴和伯兰贾第氏均活 有。 [吸收’分力布’消]据除料报资道本品,服中吸后收速;完迅,全般口一后服 小2内血药时浓峰度,值除 尖消期衰力不心从12 -4 小1。 本品在时内各组体织分的布达到均临床效有浓度 并,能效有的过血通屏障。脑 品本主随尿要排除少量为粪 排出便按期天,内射放性出量计排算比,例为 51。:口服量称为 约30-40%以厨%艺原形式药随排尿出 血浆蛋的结合率, 1为2 [%应症适用]于疗男治女尿生沁殖毛,滴病虫敏;而氧菌(或如脆弱杆换’菌其它杆菌’瓜化消菌球’梭状芽 杆胞菌等)致所的惑染,如肺炎肺,等脓吸呼染;腹惑内膜卵管肿脓等行惑染妇,牙周等炎腔惑染等口.用法与用 量, 1尿生滴虫治疗 a的单次疗 ;法人功日每用服一每次 1次g首,召倍,连服次3 ,天遵医嘱或 。 B多疗法次:成人每服日一用每次 1g次 首次加 倍 3,天或遵嘱。医 2 染或治疗;的成人乃 12见以上儿 ,第童一天服中2g, 后 2以 4小服 1g时,用一般 药-6 天5根据病,决情,或定遗嘱遵。3 腔口染感的疗;治 成人每日服用次一,每 1次,g次首倍加,连服3 ,或遵医天嘱。[不 良反]应个别病人句如下有应反;1 中内有属全味, 消化道化不道适如(心恶:吐;胃呕痛) 等 2 过。反每应如,皮疹;、麻疹荨、痒。 等3 痛、头疲、倦头晕深、色尿 。禁[症忌]1 对硝替或唑一般硝对咪基药类过敏物者用。 禁妇乃哺孕妇女乳禁。用 [意事项] 注 本类1物与药药精料可引起腹部痉挛饮,部面潮红呕或 2吐 有时还会产各生种精神障碍,如头’眩晕及晕共济失调出,异现神经症常候时停药。 [应规格0].g5[贮藏]遮 光,封保密存 [包]铝装塑包装[ 有期效暂]定年 二[批准文]号卫药准字湘(197) 9长市雨沙花塘区体院路65 号 话电0731-5:855400邮编 4 10014

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范文六:替硝唑片说明书

替硝唑片说明书

【药品名称】

通用名:替硝唑片

英文名:Tiniazole Tsb]ets

汉语拼音: Tixiaozuo Pian

本品主要成分为替硝唑。其化学名为2一甲基一1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H咪唑

【性状】本品为类白色片。

【适应症】用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染:用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药; 用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗;也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

【用法用量】口服。

1.厌氧菌感染:一次1g(2片),一日1次,首剂量加倍,一般疗程5~6日,或根据病情决定。

2.预防手术后厌氧菌感染:手术前12小时1次顿服2g(4片)。

3.原虫感染:

(1)阴道滴虫病、贾第虫病:单剂量2g顿服,小儿5Omg/k g顿服,间隔3~5日可重复1次。

(2)肠阿米巴病:一次0.5g(1片),一日2次,疗程5~10目:或一次2g(4片) 一日1次, 疗程2~3日;小儿一日5Omg/Kg,顿服3日。

(3)肠外阿米巴病:一次2g(4片),一日1次,疗程3~5日。

【不良反应】

不良反应少见而轻微,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属昧,可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

【禁忌】对本品或吡略类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。

【注意事项】

1、致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚缺乏资料。

2、如疗程中发生中枢神经系统不良反应。应及时停药。

3、本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。

4、用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

5、肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应予减量,并作血药浓度监测。

6、本品可自胃液持续清除,某些放置胄管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。

7、念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。

8、本品对隔米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。

9、治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性,而口服给药无毒性,本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察,因此妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。

本品在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药,应暂停哺乳,并在停药3日后方可授乳。

【儿童用药】12岁以下患者禁用,

【老年患者用药】老年人由于肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,需监测血药浓度。

【药物相互作用】

1、本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。

2、与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时,可加强本品代谢,使血药浓度下降,并使苯妥英钠排泄减慢。

3、与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血消除半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。

4、本品干扰双硫仑代谢,两者合用时,患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

5、本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果,可使胆固醇、甘油三酯水平下降。

6、与土霉素合用时,土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。

【规格】0.5g

【贮藏】遮光,密封保存,

【有效期】二年。替硝唑片说明书

【药品名称】

通用名:替硝唑片

英文名:Tiniazole Tsb]ets

汉语拼音: Tixiaozuo Pian

本品主要成分为替硝唑。其化学名为2一甲基一1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H咪唑

【性状】本品为类白色片。

【适应症】用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染:用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药; 用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗;也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

【用法用量】口服。

1.厌氧菌感染:一次1g(2片),一日1次,首剂量加倍,一般疗程5~6日,或根据病情决定。

2.预防手术后厌氧菌感染:手术前12小时1次顿服2g(4片)。

3.原虫感染:

(1)阴道滴虫病、贾第虫病:单剂量2g顿服,小儿5Omg/k g顿服,间隔3~5日可重复1次。

(2)肠阿米巴病:一次0.5g(1片),一日2次,疗程5~10目:或一次2g(4片) 一日1次, 疗程2~3日;小儿一日5Omg/Kg,顿服3日。

(3)肠外阿米巴病:一次2g(4片),一日1次,疗程3~5日。

【不良反应】

不良反应少见而轻微,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属昧,可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

【禁忌】对本品或吡略类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。

【注意事项】

1、致癌、致突变作用:动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用,但人体中尚缺乏资料。

2、如疗程中发生中枢神经系统不良反应。应及时停药。

3、本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。

4、用药期间不应饮用含酒精的饮料,因可引起体内乙醛蓄积,干扰酒精的氧化过程,导致双硫仑样反应,患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

5、肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应予减量,并作血药浓度监测。

6、本品可自胃液持续清除,某些放置胄管作吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品不需减量。

7、念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。

8、本品对隔米巴包囊作用不大,宜加用杀包囊药物。

9、治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘,迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性,而口服给药无毒性,本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察,因此妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。

本品在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用,故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药,应暂停哺乳,并在停药3日后方可授乳。

【儿童用药】12岁以下患者禁用,

【老年患者用药】老年人由于肝功能减退,应用本品时药代动力学有所改变,需监测血药浓度。

【药物相互作用】

1、本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。

2、与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时,可加强本品代谢,使血药浓度下降,并使苯妥英钠排泄减慢。

3、与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血消除半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。

4、本品干扰双硫仑代谢,两者合用时,患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

5、本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶测定结果,可使胆固醇、甘油三酯水平下降。

6、与土霉素合用时,土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。

【规格】0.5g

【贮藏】遮光,密封保存,

【有效期】二年。

范文七:甲硝唑片说明书

甲硝唑片说明书

【药品名称】

通 用 名:甲硝唑片

英 文 名:Metronidazole Tablets

汉语拼音:Jiaxiaozuo Pian

本品主要成份为甲硝唑;化学名称为:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。 其化学结构式为:

分子式:C6H9N3O3

分子量:171.16

【性 状】

本品为白色或类白色片。

【药理毒理】

本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L的,72小时内可杀死溶组织阿米巴。

本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。

甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。

【药代动力学】

口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率

【适 应 症】

用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。

【用法用量】

1、成人常用量:①肠道阿米巴病,一次0.4~0.6g(2~3片),一日3次,疗程7日;肠道外阿米巴病,一次0.6~0.8g(3~4片),一日3次,疗程20日。②贾第虫病,一次0.4g(2片),一日3次,疗程5~10日。③麦地那龙线虫病,一次0.2g(1片),每日3次,疗程7日。④小袋虫病,一次0.2g(1片),一

日2次,疗程5日。⑤皮肤利什曼病,一次0.2g(1片),一日4次,疗程10日。间隔10日后重复一疗程。⑥滴虫病,一次0.2g(1片),一日4次,疗程7日;可同时用栓剂,每晚0.5g置入阴道内,连用7~10日。⑦厌氧菌感染,口服每日0.6~1.2g(3~6片),分3次服,7~10日为一疗程。

2、小儿常用量:①阿米巴病,每日按体重35~50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程。②贾第虫病,每日按体重15~25mg/kg,分3次口服,连服10日;治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。③厌氧菌感染,口服每日按体重20~50mg/kg.

【不良反应】

15~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。

【禁 忌】

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。

【注意事项】

(1)对诊断的干扰:本品的代谢产物可使尿液呈深红色。

(2)原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前,应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。

(3)本品可抑制酒精代谢,用药期间应戒酒,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】

本品能增强华法林等抗凝药物的作用。与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。

【药物过量】

大剂量可致抽搐。

【规 格】

0.2g

【贮 藏】

遮光,密封保存。

【包 装】

100片/瓶,塑料瓶包装

【有 效 期】

二年

【批准文号】

国药准字H37021430

【生产企业】

企业名称:山东康威药业有限公司

地 址:山东省文登市苘山正气路3号

邮 编:264414

电 话:0631-8546666 8547999 传 真:0631-8547777

网 址:www.kwpharmacy.com.cn

范文八:他巴唑(甲巯咪唑片)说明书

【药品名称】

通 用 名: (他巴唑)甲巯咪唑片

商 品 名:

英 文 名:Thiamazole Tablets

汉语拼音:Jiaqiu Mizuo Pian

本品主要成分及其化学名:

本品主要成分为甲巯咪唑。其化学名称为1-甲基-1,3-二氢-2H-咪唑-2-硫醇。

其结构式为:

3SH分 子 式:C4H6N2S

分 子 量:114.16

企 业 名 称: 北京市燕京药业有限公司

地 址:北京市朝阳区管庄

邮 政 编 码: 100024

企业销售QQ:95702637

抗甲状腺药物。适用于各种类型的甲状腺功能亢进症,尤其适用于:①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者②青少年及儿童、老年患者③甲状腺手术后复发,又不适于用放射性131I治疗者④手术前准备⑤作为131I放疗的辅助治疗。

用法用量 1. 成人常用量 开始剂量一般为一日30mg(6片),可按病情轻重调节为15~40mg(3~8片),一日最大量60mg(12片),分次口服;病情控制后,逐渐减量,每日维持量按病情需要介于5~15mg(1~3片),疗程一般18~24个月。 2. 小儿常用量 开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg,分次口服。维持量约减半,按病情决定。

不良反应

较多见皮疹或皮肤瘙痒及白细胞减少;较少见严重的粒细胞缺乏症;可能出现再生障碍性贫血;还可能致味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、关节痛、头晕头痛、脉管炎、红斑狼疮样综合征。罕致肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎,少见致血小板减少、凝血酶原减少或因子Ⅶ减少。

禁忌

哺乳期妇女禁用。

注意事项

1.服药期间宜定期检查血象。 2.孕妇,肝功能异常、外周血白细胞数偏低者应慎用。 3.对诊断的干扰:甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长,并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。

儿童用药

小儿应根据病情调节用量,开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg,分次口服。维持量按病情决定。用药过程中酌情应加用甲状腺片,避免出现甲状腺功能减低。

老年用药

老年人尤其肾功能减退者,用药量应减少。如发现甲状腺功能减低,应及时减量或加用甲状腺片。 药物过量

如发现甲状腺功能减退,应及时减量或加用甲状腺片。

药理毒理

本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。

药理作用

本品为抗甲状腺药物。其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)的合成。动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体,降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平,使抑制性T细胞功能恢复正常。

范文九:伊曲康唑胶囊说明书

伊曲康唑胶囊说明书

【药品名称】

通用名:伊曲康唑胶囊

英文名:Itraconazole Capsules

汉语拼音:Yiqukangzuo Jiaonang

本品主要成分为伊曲康唑,其化学名称为顺-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4--甲氧基苯基-1-哌嗪基-苯基-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1。

分 子 式:C35H38CI2N8O4

分 子 量:705.64

【性状】本品为胶囊剂,内容物为类白色或淡黄色丸状颗粒。

【药理作用】本品是一种合成的广谱抗真菌药,为三氮唑衍生物,对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糠秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其它的酵母菌和真菌感染有效。体外研究已证实本品可抑制真菌细胞膜的主要成份之一麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。

【药代动力学】餐后立即服用本品,生物利用度最高。口服本品200mg后4.6±1.3小时血药浓度达峰值,其血药浓度为0.32±0.16μg/ml。本品血浆蛋白结合率为99.8%,全血浓度为血浆浓度的60%,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2~3倍。在富含角蛋白的组织中,尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍,而药物清除与表皮再生过程有关。连续用药4周后停药,7日后已测不到药物的血药浓度,但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2~4周。开始治疗一周后,在甲角质中就可以测到伊曲康唑,3个月疗程结束后,其药物浓度仍至少存在6个月时间。本品存在于皮脂中,汗液中也少量存在。伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg一日一次治疗3日,可持续2天;200mg一日2次治疗1日,则可持续3天。本品主要在肝脏中代谢,产生大量代谢产物。其中之一是羟基化伊曲康唑,体外研究发现其抗真菌活性与本品相似,生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。本品血浆中清除呈双相性,终末半衰期为23.8±4.7小时。经粪排泄的原型药约为所用剂量的3~18%,经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%,大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。

【适应症】

伊曲康唑适用于治疗以下疾病:

1.妇科:外阴阴道念珠菌病。

2.皮肤科/眼科:花斑癣、皮肤真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。

3.由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。

4.系统性真菌感染:系统性曲霉病及念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各种少见的系统性或热带真菌病。

【用法用量】

口服:为达到最佳吸收,伊曲康唑用餐后立即给药,胶囊必须整个吞服。适应症剂量疗程备注念珠菌性阴道炎200mg 一日二次1日或200mg,一日一次3日花斑癣200mg,一日一次7日皮肤癣菌病100mg,一日一次15日高度角化区,如足底部癣、手掌部癣需延长治疗15日,一日100mg。口腔念珠菌病100mg,一日一次15日一些免疫缺陷病人如白血病、爱滋病或器官移植病人,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,因此剂量可加倍。真菌性角膜炎200mg,一日一次21日甲真菌病200mg,一日一次3个月本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢,因此,对皮肤感染来说,停药后2~4周达到最理想的临床和真菌学疗效,对甲真菌病来说在停药后6~9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。系统性真菌病:(根据不同感染选择不同的剂量用法)适应症剂量平均疗程备注曲霉病200mg,一日1次2~5个月对侵袭性或播散性感染的患者增加剂量至:200mg每日二次念珠菌病100~200mg一日1次3周~7个月非隐球菌性脑膜炎200mg,一日1次2个月~1年维持治疗,(脑膜感染患者)一日1次隐球菌性脑膜炎200mg,一日2次2个月~1年组织胞浆菌病200mg,一日1次或200mg,一日2次8个月孢子丝菌病100mg,一日1次3个月副球孢子菌病100mg,一日1次6个月着色芽生菌病100~200mg,每日一次6个月芽生菌病100mg,每日一次或200mg,每日二次6个月

【不良反应】

常见胃肠道不适,如厌食、恶心、腹痛和便秘。较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。有个例报告出现了Stevens-Johnson综合症(重症多形型红斑)。

已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者,在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。有个例报告出现了外周神经病变,但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。

【禁忌症】对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.对持续用药超过1个月的患者,以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者,建议检查肝功能。如果出现异常,应停止用药。

2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢,因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必要性超过肝

损伤的危险性)。

3.当发生神经系统症状时应终止治疗。

4.对肾功能不全的病人,本品的排泄减慢,建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.孕妇禁用(除非用于系统性真菌病治疗,但仍应权衡利弊)。

2.哺乳期妇女不宜使用,育龄妇女使用本品时应采取适当的避孕措施。

【儿童用药】因伊曲康唑用于儿童的临床资料有限,因此建议不要把伊曲康唑用于儿童患者,除非潜在利益优于可能出现的危害。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

1.诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。

2.体外研究表明,在血浆蛋白结合方面,本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。

3.已报道当使用本品超过推荐剂量时,与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时,应减少剂量。

4.已报道本品与华法令和地高辛有相互作用。因此这些药物若与本品同服时,应减少剂量。

5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。

6.尚未观察到本品对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。

【药物过量】一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃。本品不能经过血液透析清除,无特殊的解毒药。

【规格】0.1g

【贮藏】密封,在阴凉、干燥处保存。

【有效期】

范文十:头孢曲松他唑巴坦说明书

注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠

2.0g/支(头孢曲松1.5g,他唑巴坦0.5g) 性状: 本品为白色至类白色粉末或疏松块状物、无臭、有引湿性。

主要成份: 本品为复方制剂,其组分为头孢曲松钠和他唑巴坦钠(头孢曲松和他唑巴坦的标示量之比为3:1)。处方中无辅料。

适应症

本品用于治疗由对头孢曲松单方耐药、对本复方敏感的产β-内酰胺酶细菌引起的中、重度感染。包括下呼吸道感染、急性细菌性中耳炎、皮肤和皮肤软组织感染、尿路感染、单纯性淋病、盆腔炎、细菌性败血症、骨和/或关节感染、腹腔内感染、脑膜炎等的治疗以及外科手术预防感染。

1、下呼吸道感染:由产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌等敏感菌所致的肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺脓肿和其他肺部感染。2、急性细菌性中耳炎:由产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、莫拉菌属等敏感菌导致。3、皮肤和皮肤软组织感染:由产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、表皮链球菌、化脓性链球菌和其它链球菌、大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌属、厌氧球菌等敏感菌导致。4、尿路感染:由产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌等敏感菌导致。5、单纯性淋病:由产β-内酰胺酶的淋球菌导致。

6、盆腔炎:由产β-内酰胺酶的淋球菌导致。7、细菌性败血症:由产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属等敏感菌导致的菌血症和败血症。8、骨和/或关节感染:由产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、梭状芽胞杆菌、奇异变形杆菌等敏感菌导致。9、腹腔内感染:由产β-内酰胺酶的大肠埃希菌、克雷伯菌属、脆弱拟杆菌、梭状芽胞杆菌等敏感菌导致。10、其他:由产β-内酰胺酶的奈瑟菌属、流感嗜血杆菌等敏感菌导致的脑膜炎,以及外科手术预防感染等。

用法用量

静脉滴注给药,用灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液溶解本品后,加到5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液250ml中静脉滴注。滴注时间为1小时以上。成年人及12岁以上儿童,体重50kg以上儿童均使用成人剂量,通常剂量每日2.0~4.0g,分1~2次给药。12岁以下儿童,每日40mg/kg,分1~2次给予。肝、肾功能不全:肝肾功能不全患者一般不需调整剂量,但严重的肝、肾功能障碍者(如透析患者),应进行血药浓度监测,以决定是否需要调整剂量。疗程:疗程取决于病程,通常4~14天,严重复杂感染可适当延长。与一般抗菌药物治疗方案一样,在发热消退或得到细菌被消除的证据之后,应继续使用本品至少48~72小时。

不良反应

使用本品后不良反应多为轻度,停药后会消失。

(1)胃肠道反应:可引起上腹不适、恶心、呕吐、腹泻等β-内酰胺类抗生素常见的胃肠道不良反应。

(2)皮肤反应:可引起过敏反应,表现为皮肤瘙痒、斑丘疹、荨麻疹等。

(3)血液学检查异常:长期使用会导致可逆性中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等血液学指标异常,可见于个别病例。出血现象罕见,可用维生素K预防和控制。

(4)实验室检查异常:少数病例可引起肝功能异常,丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)一过性增高。

(5)其他不良反应:偶有头痛、胸闷、药物热、静脉炎等不良反应。

表1:注射用头孢曲松钠他唑巴坦钠(2-4g/日,1-2次/日用法用量)患者用药后发生不良反应之症状、体征分析。

禁忌

对头孢菌素过敏者禁用。

注意事项

(1)对头孢菌素类及β-内酰胺酶抑制剂类药物过敏的病人禁用本品。治疗中,如发生过敏反应,应立即停药。严重过敏反应者,应立即给予肾上腺素急救,给氧,静注皮质激素类药物。(2)有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。(3)由于他唑巴坦钠动力学变化与肾功能减退程度相关,在伴有肾功能不全患者使用本品后,T1/2延长,消除率降低,分布容积增大,所以严重肾功能不全患者每日应用本品剂量应少于2g。血液透析清除本品的量不多,透析后无需增补剂量。(4)由于头孢菌素类毒性低,所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝损害或肝硬化者应调整降低剂量。(5)在使用本品进行较长时间治疗时,应定期检查患者肝、肾、血液等系统功能。(6)本品为钠盐,需要控制盐摄入量的患者使用本品时,应定期检查血清电解质水平;对于同时接受细胞毒药物或利尿剂治疗的患者,要警惕发生低血钾症的可能。(7)对诊断的干扰:应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应,以葡萄糖酶法则不受影响;血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高;血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。(8)由于本品药物配伍禁忌较多,联合用药时应注意本说明书【药物相互作用】项下说明。

孕妇及哺乳期妇

孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告,其应用仍须权衡利弊。 儿童用药

儿童应用本品需仔细权衡利弊,具体见【用法用量】。头孢曲松可将胆红素从血清白蛋白上置换下来,患有高胆红素血症的新生儿(尤其是早产儿)可能发展成核黄疸,应慎用或避免使用本品。

老人用药

一旦发生药物过量,血液透析或腹膜透析方法不会降低头孢曲松血药浓度。亦无特殊解毒剂,应给予对症治疗。

药物相互作用

1.由于本品的配伍禁忌药物甚多,所以应单独给药。

2.头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等时将出现混浊。

3.应用本品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应,故在应用本品期间和以后数天内,应避免饮酒和服含酒精的药物。 (3)本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。

药理毒理

1.本品为β-内酰胺类抗生素头孢曲松钠和β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦钠按3:1组成的复方制剂。 头孢曲松为第三代头孢菌素类抗生素,通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用;对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12~0.25mg/L之间。

2.阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用,对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2~4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。他唑巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂,具有毒性低、稳定性好、抑酶活性强等优点,对各种类型的β-内酰胺酶(特别是超广谱β-内酰胺酶)有不可逆的抑制作用。

3.头孢曲松与他唑巴坦合用时,由于他唑巴坦有效抑制β-内酰胺酶的活性,保护了头孢曲松在人体内不被酶水解和破坏,使因产酶而对头孢曲松耐药的感染菌的MIC降到敏感范围之内。

药代动力学

1.健康受试者分别静脉滴注本品1.0g和2.0g后,两种剂量的他唑巴坦钠的消除相半衰期(t1/2β)分别为(0.91±0.42) h和(0.95±0.55)h,平均0.93 h,比文献报道的略有延长,且头孢曲松钠的血药峰值浓度时间与他唑巴坦钠基本相同,分布相半衰期(t1/2α)均较短。

2.体外试验显示,本品头孢曲松钠和他唑巴坦钠两组分按体内药代动力学的浓度变化时,其杀菌活性与两组分始终按3:1之比变化(其中头孢曲松钠的变化与体内药代动力学过程相同)的杀菌活性基本相同。

3.体外试验中,本品高剂量(10×MIC)作用于致病菌后,当细菌继续处于亚抑菌浓度(0.1或0.2 MIC)的作用时,显示了亚抑菌浓度下的抗菌素后效应,特别在浓度等于或大于0.2MIC时。 头孢曲松钠的血清蛋白结合率为95%,他唑巴坦钠的血清蛋白结合率为20%~30%,静脉滴注本品后,能较好的分布在各组织和体液中。

4.本品两种组分均有50%左右的原形药物从肾脏排出。

贮藏: 避光,密闭,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

头孢曲松(Ceftriaxone),又名头孢三嗪,本品为半合成的第三代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。 本药品被归类到咽喉炎等药品分类。

药理作用

本品为第三代头孢菌素类抗菌药物。可影响细菌细胞壁的合成,导致细菌细胞溶菌死亡,而起杀菌作用。抗菌谱与头孢噻肟相近,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的抗菌作用强,

主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、梭状芽孢杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄西林的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对本品均耐药。

在消化道不吸收。肌内注射1g,血药浓度2小时达到峰值。静脉滴注1g,历时30分钟,滴完当时血药浓度150μg/ml。体内分布广,可透过血脑屏障,并可进入羊水和骨组织。体内不经生物转化,原形排出。2/3量通过肾脏排出,1/3通过胆道排出,因此尿液和胆汁中有很高的浓度。半衰期为6-8小时。单独肝脏或肾脏功能障碍时,半衰期稍延长,无须调整剂量。若肝肾功能均发生严重障碍,可发生体内蓄积,酌情减量。

临床应用

临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤,败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物 副作用(不良反应)

 

 一般为、。有、。 ,如和疼痛等。 偶可使青少年,儿童发生。 对有史者应慎用。 偶见功能异常及系统改变,如下降、下降等,部位

可能有疼痛反应,偶见静脉炎。

禁忌症

对青霉素过敏或头孢菌素过敏者禁用。

注意的事项

 交叉:对一种者对其他头孢菌素也可能过敏。 头孢曲松可透过进入。母乳中亦含有低浓度的本品,孕妇和乳妇应用菌素类虽尚未见发生问题的报告,其应用仍须权衡利弊。 有或有黄疸严重倾向新生儿应慎用或避免使用本品。

用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

 成人常用量肌内或给药,每24小时 1一 2g或每 12小时 0.5一1g。最高剂量每日4g。 小儿常用量静脉给药,按体重每12小时25—37.5mg/kg,患儿每12小时50mg/kg。脑膜炎患儿每日最高剂量不能超过4g。其他每日不能超过2g。 12岁以上小儿用成人剂量。

参阅头孢噻吩钠。

注意事项

 

 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时,老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。 由于低,所以有患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。 患者清除大于每分钟 5ml,每日应用本品剂量少于2g时,不需作剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多,透析后勿需增补剂量。 保存头孢曲松的温度为25℃以下,最好介于15-30℃。 肌内注射用药的制备:以0.9ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或

1%加入250mg头孢曲松瓶装中,或以3.6ml前述溶剂加入1g瓶装中,使每1ml溶液中含有约250mg的头孢曲松。肌内注射液在室温(25℃)可保存 90%以上的活性1一3天,在 4℃保存3一10天,保存期随浓度而异。

 静脉给药头孢曲松溶液的配制:将 9.6ml的前述(除外)加入1g头孢

曲松瓶装中,制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液。静脉注射液在室温可保持90%活性 3天,冷藏4℃时保持10天。

 

 因保存时间、和稀释液的不同,配制溶液颜色可为淡黄到色。 静脉推注时应缓慢。 为避免肌注引起局部疼痛,可加用1%利多卡因0.5ml溶解本品。 头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素 B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素 B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多,所以应单独给药。 药物相作用

 应用本品期间饮酒或含酒精药物时在个别病人可出现双疏仑样反应。 参见头孢噻肟。

市场上的头孢曲松

 头孢曲松

包装规格:供成人肌内注射与静脉滴注: 小儿只供静脉滴注。 0.25g, 0.5g, lg 参看

    注射用头孢曲松钠 头孢曲松钠 治疗咽喉炎的药品列表 头孢菌素