阿莫西林舒巴坦匹酯片

阿莫西林舒巴坦匹酯片

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【优秀范文】阿莫西林舒巴坦匹酯片

范文一:阿莫西林舒巴坦匹酯片

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悉林®阿莫西林舒巴坦匹酯片

Amoxicillin and Pivoxil Sulbactam Tablets 批准文号:国药准字H20061148

新理念、新复方:酶抑制剂前药+经典抗生素 双药协同,1+1>2:多靶点杀菌,双层次增效

化学合成酶抑制剂前药:生物利用度更高,产品质量更稳定 独特规格----剂量调整更方便,适用人群更广泛

(产品图片)

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®

悉林创新理念、新复方:酶抑制剂前药+经典抗生素

悉林®为阿莫西林(AMO)与舒巴坦匹酯(SUL)组成的复方制剂, AMO能抑制细菌细胞壁的合成,系杀菌性广谱抗生素。

SUL在人体内被水解为舒巴坦后,能抑制大部分细菌所产生的β-内酰胺酶(Ⅱ型至Ⅳ型),保护了AMO免受该酶的破坏,恢复细菌对AMO的敏感性,有效解决细菌耐药性。

®

悉林双药协同,1+1>2:多靶点杀菌,双层次增效

悉林® AMO与SUL协同作用示意图

1

特异性结合 酶失活

失活 不能钝化

AMO

悉林®化学合成酶抑制剂前药:生物利用度更高,产品质量更

稳定

悉林®相对生物利用度

口服悉林®500 mg后,AMO在90分钟达血药峰值,和SUL的血浆峰值分别为60 μg/mL和45 μg/mL,服用量85%以上的SUL能有效地被吸收入血循环。AMO/SUL主要经尿液排泄。

悉林®中两种成分的T1/2和Tmax也相近,其药动学特征末证明了复方制剂组方的科学性。

悉林®常用剂量表

2

(详见说明书)

悉林®主要适应症及临床综合疗效

上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤及软组织感染等。(详见说明书)

悉林®包装规格:

每片0.25g(阿莫西林0.125g,舒巴坦匹酯0.125g);铝塑铝泡罩包装,6片/盒,12片/盒,18片/盒。

悉林®不良反应

临床应用广泛、高效而且相对安全。常见不良反应为:胃肠道反应、皮肤反应、 过敏反应等。(详见说明书)

上述胃肠道反应、皮肤反应多见于高敏患者,一般为轻度、短暂的,会自动消失或停药后消失。

悉林®注意事项

1. 首次使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用; 2. 本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性; (详见说明书)

企业名称:浙江亚峰药厂有限公司 客服电话:0571-87777159

网 址:http://www.asia-medicine.com

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原文地址:http://fanwen.wenku1.com/article/20917706.html
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悉林®阿莫西林舒巴坦匹酯片

Amoxicillin and Pivoxil Sulbactam Tablets 批准文号:国药准字H20061148

新理念、新复方:酶抑制剂前药+经典抗生素 双药协同,1+1>2:多靶点杀菌,双层次增效

化学合成酶抑制剂前药:生物利用度更高,产品质量更稳定 独特规格----剂量调整更方便,适用人群更广泛

(产品图片)

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®

悉林创新理念、新复方:酶抑制剂前药+经典抗生素

悉林®为阿莫西林(AMO)与舒巴坦匹酯(SUL)组成的复方制剂, AMO能抑制细菌细胞壁的合成,系杀菌性广谱抗生素。

SUL在人体内被水解为舒巴坦后,能抑制大部分细菌所产生的β-内酰胺酶(Ⅱ型至Ⅳ型),保护了AMO免受该酶的破坏,恢复细菌对AMO的敏感性,有效解决细菌耐药性。

®

悉林双药协同,1+1>2:多靶点杀菌,双层次增效

悉林® AMO与SUL协同作用示意图

1

特异性结合 酶失活

失活 不能钝化

AMO

悉林®化学合成酶抑制剂前药:生物利用度更高,产品质量更

稳定

悉林®相对生物利用度

口服悉林®500 mg后,AMO在90分钟达血药峰值,和SUL的血浆峰值分别为60 μg/mL和45 μg/mL,服用量85%以上的SUL能有效地被吸收入血循环。AMO/SUL主要经尿液排泄。

悉林®中两种成分的T1/2和Tmax也相近,其药动学特征末证明了复方制剂组方的科学性。

悉林®常用剂量表

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(详见说明书)

悉林®主要适应症及临床综合疗效

上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤及软组织感染等。(详见说明书)

悉林®包装规格:

每片0.25g(阿莫西林0.125g,舒巴坦匹酯0.125g);铝塑铝泡罩包装,6片/盒,12片/盒,18片/盒。

悉林®不良反应

临床应用广泛、高效而且相对安全。常见不良反应为:胃肠道反应、皮肤反应、 过敏反应等。(详见说明书)

上述胃肠道反应、皮肤反应多见于高敏患者,一般为轻度、短暂的,会自动消失或停药后消失。

悉林®注意事项

1. 首次使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用; 2. 本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性; (详见说明书)

企业名称:浙江亚峰药厂有限公司 客服电话:0571-87777159

网 址:http://www.asia-medicine.com

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范文二:悉林-阿莫西林舒巴坦匹酯片

悉林——阿莫西林舒巴坦匹酯片(海南快克)

说明书

【商品名】 悉林

【性状】 本品为桔黄色片.

【作用类别】

【药理毒理】

药理作用:本品为阿莫西林舒巴坦匹酯组成的复方制剂.阿莫西林系杀菌性广谱抗生素;舒巴坦匹酯是可以口服的、对细菌抑制作用很弱的、竟争性不可逆的广谱β-内酰胺酶抑制剂,它通过用有效的抑制细菌产生的β-内酰胺酶而保护了阿莫西林免受该酶的破坏,因此,使两种药物组合产生良好的协同作用.可用于耐细菌产生的感染.本品对多种革兰氏阳性菌与革兰氏阻截性菌有效,包括金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌(耐青霉素与一些甲氧苯青霉素菌株),肺炎球菌、粪链球菌以及其它链球菌属阳性菌,阴性菌包括大肠杆菌,流感嗜血感菌、布兰汉氏卡他菌,埃希氏杆菌,克雷伯氏杆菌、奇异变形杆菌等,对包括脆弱杆菌的厌氧菌亦有效.毒理作用:非临床毒理研究,包括长期毒性和急性毒性试验,本品经大鼠、小鼠和家兔试验,并无毒性反应.

【药代动力学】

无舒巴坦匹酯与阿莫西林复方的药代动力学文献资料.据文献资料:舒巴坦匹酯为舒巴坦前体药,在肠壁经酯酶水解转变为舒巴坦吸收入血液循环,以计,口服舒巴坦匹酯酶后,舒巴坦的有效吸收量超过85%.另据文献资料,由阿莫西林与舒巴坦按1:1组成复方制剂单次口服500mg后,阿莫西林和舒巴坦血浆浓度分别为60mg/L和45mg/L,达峰时间均约为

1.5小时左右.阿莫西林和舒巴坦匹主要经肾脏排泄.

【适应症】

本品适用对阿莫西林耐药但对本品敏感的产β-内酰胺酶致病菌引起的下列轻、中度感染性疾病,包括: 1.上呼吸道感染:如耳、鼻、喉部感染,即中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽炎等; 2.下呼吸道感染:如肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张;

3.泌尿生殖系统感染:如膀胱炎和尿道炎、肾盂肾炎妇科感染、产后感染等; 4.皮肤及软组织感染:如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病;性病;淋病等; 5.口腔感染:如口腔脓肿、手术用药等; 6.其它感染:如细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒和副伤寒、预防心内膜炎等。

【规格】 0.25g/12粒

【用法用量】

口服,成人和12岁以上儿童每次2~4片,每8小时服用1次;6~12岁儿童每次2片,每8小时服用1次。2~6岁儿童每次1片,每8小时1次;9个月~2岁儿童每次1/2片,每8小时服用1次;中度肾功能不全(肌酐清除率10~30ml/min)患者每12小时服用2~4片;严重肾功能不全(肌酐清除率

【不良反应】

1.胃肠道反应:如腹泻、恶心、呕吐等; 2.皮肤反应:发红斑性斑丘疹损伤、荨麻疹等;

3.过敏反应:如皮疹等。上述胃肠道反应、皮肤反应多见于高敏患者,一般为轻度、短暂的,会自动消失或停药后消失。

【禁忌症】

对青霉素类或头孢菌素类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.本品含阿莫西林,其为青霉素类药品,首次使用青霉素类药物的人,用前可做青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。 2.本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。 3.延长疗程时,应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。 4.服用本品后,使用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议服用本品后,采用葡萄糖氧化酶反应法(如Clinistix或Tes-Tape法)进行此项检查。 5.孕妇服用时,血浆中的结合雌三醇、雌三醇-葡萄糖苷酸、结合雌酮、雌三醇会出现一过性升高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠及哺乳期妇女,不推荐使用本品.

【儿童用药】

由于新生儿和婴儿肾功能不全,阿莫西林的清除会延迟,三个月以下儿童用药应调整剂量.

【老年患者用药】

请遵医嘱。

【药物相互作用】

丙磺舒降低肾小管分泌阿莫西林,同时使用阿莫西林和丙磺舒可升高阿莫西林的血药浓度.氯霉素、大环内酯类抗生素磺胺类抗生素和四环素可能影响青霉素的杀菌效果,这点可在体外实验得到证实,然而其临床显著性未确立.

【药物过量】

如发生过量服用,应采取对症治疗措施,必要时应采用血液透析的方法将本品从血液循环中清除.

【贮藏】

遮光,密封,置阴(不超过20℃)凉干燥处保存。

【国药文号】: 国药准字H20061148

【生产企业】

企业名称:浙江亚峰药厂有限公司

生产地址:浙江省金华市金衢路68号

邮政编码:321016

联系电话:0571-87777159/0579-82271003

透星——甲磺酸培氟沙星胶囊(海南快克)

说明书

【中文名称】: 甲磺酸培氟沙星胶囊

【产品英文名称】: Pefloxacin Mesylate Capsules

【性状】:本品内容物为白色至微黄色粉末

【化学成分】: 甲磺酸培氟沙星

【功效主治】: 由培氟沙星敏感菌所致的各种感染:尿路感染;呼吸道感染;耳,鼻,喉感染;妇科,生殖系统感染;腹部和肝,胆系统感染;骨和关节感染;皮肤感染;败血症和心内膜炎;脑膜炎。

【药理作用】: 本品具广谱抗菌作用,对下列细菌具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括大肠埃希菌,克雷伯菌属,变形杆菌属,志贺菌属,伤寒及沙门菌属等以及流感嗜血杆菌,奈瑟菌属等,对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用,对肺炎球菌,各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用,此外对麻风杆菌也有抗菌活性,甲磺酸培氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药物相互作用】: 1 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。

2 本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心,呕吐,震颤,不安,激动,抽搐,心悸等,应避免合用,不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3 环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

4 本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者凝血酶原时间,并调整剂量。

5 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6 本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性,合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。

7 含铝,镁的制酸药可减少本品的口服吸收,不宜合用。

【不良反应】: 1 胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛,腹泻,恶心或呕吐。 2 中枢神经系统反应可有头昏,头痛,嗜睡或失眠。

3 过敏反应:皮疹,皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿,少数患者有光敏反应。

4 偶可发生:(1)癫痫发作,精神异常,烦躁不安,意识混乱,幻觉,震颤,(2)血尿,发热,皮疹等间质性肾炎表现,(3)结晶尿,多见于高剂量应用时,(4)关节疼痛。

5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高,血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。

【禁忌症】: 对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用。

【产品规格】: 0.2g/12粒

【用法用量】: 口服,成人一日0.2~0.4g,一日2次

【贮藏方法】: 遮光,密封保存

【国药文号】: 国药准字H33022552

【注意事项】: 1 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培

养标本,参考细菌药敏结果调整用药。

【生产企业】

企业名称:浙江亚峰药厂有限公司 生产地址:浙江省金华市金衢路68号 邮政编码:321016

联系电话:0571-87777159/0579-82271003

范文三:2016-2021年中国阿莫西林舒巴坦匹酯片市场分析及发展策略研究预测报告

2016-2021年中国阿莫西林舒巴坦匹酯片市

场分析及发展策略研究预测报告

报告简析:

中金企信(北京)国际信息咨询有限公司在市场调查领域已有十余年的调研经验。着力打造一站式服务的多用户报告、市场调查报告、行业研究报告、查阅咨询报告、市场分析报告、数据监测报告、项目可行性报告、专项调研报告等专业情报信息咨询平台。在此同时与业内企业、官方、第三方机构建立完善的数据与信息平台为该领域企业提供准确高效的市场信息与数据保证。

报告主要围绕市场现状(包含区域市场)、市场竞争与供需格局格局(包含区域市场)、市场规模(包含区域市场)、市场前景(包含区域市场)、技术发展趋势分析、价格分析、进出口分析、使用情况及品牌占有率、企业竞争力与主要财务数据分析、相关政策法规与环境分析、投资策略、投资风险、风险规避、营销战略选择等多方面进行科学细致的分析。中金企信(北京)国际信息咨询有限公司本着“一心一意做研究,全神贯注为客户”的基本工作理念,为业内企业提供准确及时的市场数据分析,是业内企业重要的参考依据。

数据来源:

提供自身团队与外聘顾问专家、外聘团队获取一手数据、国家统计局、发改委、中国海关总署、相关媒介平台、相关协会组织等(针对每个行业与产品数据来源会有不同,我司报告数据都会注明实效数

据来源确保数据权威与准确性)。

报告目录

第一章 世界阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展态势分析

第一节 世界阿莫西林舒巴坦匹酯片产业发展综述

一、国外阿莫西林舒巴坦匹酯片最新发展概况

二、阿莫西林舒巴坦匹酯片在国外应用

三、世界阿莫西林舒巴坦匹酯片技术分析

四、世界知名企业阿莫西林舒巴坦匹酯片产业运行分析

第二节 世界阿莫西林舒巴坦匹酯片市场分析

一、世界阿莫西林舒巴坦匹酯片需求分析

二、日本和美国阿莫西林舒巴坦匹酯片产销分析

三、中外阿莫西林舒巴坦匹酯片市场对比

四、世界阿莫西林舒巴坦匹酯片行业市场规模现状

五、世界阿莫西林舒巴坦匹酯片行业需求结构分析

六、世界阿莫西林舒巴坦匹酯片行业下游行业剖析

七、阿莫西林舒巴坦匹酯片行业世界重点需求客户

八、2016-2021年世界阿莫西林舒巴坦匹酯片行业市场前景展望

第三节 世界阿莫西林舒巴坦匹酯片行业供给分析

一、世界阿莫西林舒巴坦匹酯片行业生产规模现状

二、世界阿莫西林舒巴坦匹酯片行业产能规模分布

三、世界阿莫西林舒巴坦匹酯片行业技术现状剖析

四、世界阿莫西林舒巴坦匹酯片行业市场价格走势

第二章 国内外阿莫西林舒巴坦匹酯片生产工艺及技术趋势研究

第一节 当前我国阿莫西林舒巴坦匹酯片技术发展现状

第二节 中外阿莫西林舒巴坦匹酯片技术差距的主要原因分析

第三节 我国阿莫西林舒巴坦匹酯片产品研发趋势分析

第三章 我国阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展现状

第一节 我国阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展现状

一、国内阿莫西林舒巴坦匹酯片使用情况

二、国内阿莫西林舒巴坦匹酯片厂家产量情况

第二节 2009-2015年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展情况及展望分析

第三节 阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行分析

一、阿莫西林舒巴坦匹酯片行业产销运行分析

二、阿莫西林舒巴坦匹酯片行业利润情况分析

三、阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展周期分析

四、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展机遇分析

五、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业利润增速预测

第四章 中国阿莫西林舒巴坦匹酯片市场运行态势剖析

第一节 中国阿莫西林舒巴坦匹酯片市场动态分析

第二节 中国阿莫西林舒巴坦匹酯片市场运营格局分析

一、市场供给情况分析

二、市场需求情况分析

三、影响市场供需的因素分析

第三节 中国阿莫西林舒巴坦匹酯片市场进出口形式综述

第四节 阿莫西林舒巴坦匹酯片市场价格分析

第五章 2016-2021年中国各地区阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行状况分析及预测

第一节 华北地区阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行情况

一、2012-2014年华北地区阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展现状分析 二、2012-2014年华北地区阿莫西林舒巴坦匹酯片市场规模情况分析 三、2016-2021年华北地区阿莫西林舒巴坦匹酯片市场需求情况分析 四、2016-2021年华北地区阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展前景预测 五、2016-2021年华北地区阿莫西林舒巴坦匹酯片行业投资风险预测

第二节 华东地区阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行情况(同上下略)

第三节 华南地区阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行情况

第四节 华中地区阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行情况

第五节 西南地区阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行情况

第六节 西北地区阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行情况

第七节 东北地区阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行情况

第六章 中国阿莫西林舒巴坦匹酯片行业市场分析

第一节 阿莫西林舒巴坦匹酯片需求市场状况分析

一、阿莫西林舒巴坦匹酯片市场需求状况及预测

二、阿莫西林舒巴坦匹酯片市场需求结构分析

三、阿莫西林舒巴坦匹酯片市场存在的问题

第二节 阿莫西林舒巴坦匹酯片市场竞争力分析

一、阿莫西林舒巴坦匹酯片行业集中度分析

1、阿莫西林舒巴坦匹酯片市场集中度分析

2、阿莫西林舒巴坦匹酯片企业集中度分析

3、阿莫西林舒巴坦匹酯片区域集中度分析

二、阿莫西林舒巴坦匹酯片行业主要企业竞争力分析

1、重点企业资产总计对比分析

2、重点企业从业人员对比分析

3、重点企业全年营业收入对比分析

4、重点企业利润总额对比分析

5、重点企业综合竞争力对比分析

三、阿莫西林舒巴坦匹酯片行业竞争格局分析

1、2012-2014年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业竞争分析

2、2012-2014年中外阿莫西林舒巴坦匹酯片产品竞争分析 3、2011-2014年我国阿莫西林舒巴坦匹酯片市场竞争分析 4、2016-2021年国内主要阿莫西林舒巴坦匹酯片企业动向

四、行业竞争结构分析

1、现有企业间竞争

2、潜在进入者分析

3、替代品威胁分析

4、供应商议价能力分析

5、客户议价能力分析

第七章 我国阿莫西林舒巴坦匹酯片行业市场调查分析

第一节 2012-2014年我国阿莫西林舒巴坦匹酯片市场调查分析

一、主要观点

二、市场结构分析

三、价格走势分析

四、厂商分析

第二节 2012-2014年中国阿莫西林舒巴坦匹酯片用户调查分析

第八章 阿莫西林舒巴坦匹酯片行业上下游产业分析

第一节 上游产业分析

一、发展现状

二、发展趋势预测

三、行业新动态及其对阿莫西林舒巴坦匹酯片行业的影响

四、行业竞争状况及其对阿莫西林舒巴坦匹酯片行业的意义

第二节 下游产业分析

一、发展现状

二、发展趋势预测

三、不同应用行业需求分析

四、行业新动态及其对阿莫西林舒巴坦匹酯片行业的影响

五、行业竞争状况及其对阿莫西林舒巴坦匹酯片行业的意义

第九章 阿莫西林舒巴坦匹酯片企业竞争策略分析

第一节 阿莫西林舒巴坦匹酯片市场竞争策略分析

一、阿莫西林舒巴坦匹酯片市场增长潜力分析

二、阿莫西林舒巴坦匹酯片主要潜力品种分析

三、现有阿莫西林舒巴坦匹酯片市场竞争策略分析

四、潜力阿莫西林舒巴坦匹酯片竞争策略选择

五、典型企业产品竞争策略分析

第二节 阿莫西林舒巴坦匹酯片企业竞争策略分析

一、2016-2021年我国阿莫西林舒巴坦匹酯片市场竞争趋势

二、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业竞争格局展望

三、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业竞争策略分析

第十章 阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展趋势分析

第一节 我国阿莫西林舒巴坦匹酯片行业前景与机遇分析

一、阿莫西林舒巴坦匹酯片的应用和发展前景

二、我国阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展机遇分析

第二节 2016-2021年中国阿莫西林舒巴坦匹酯片市场趋势分析

一、阿莫西林舒巴坦匹酯片市场趋势总结

二、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展趋势分析

三、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片市场发展空间

四、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片产业政策趋向

五、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业技术革新趋势

六、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片价格走势分析

七、2016-2021年国际环境对阿莫西林舒巴坦匹酯片行业的影响

第十一章 阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展趋势与投资战略研究

第一节 阿莫西林舒巴坦匹酯片市场发展潜力分析

第二节 阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展趋势分析

一、品牌格局趋势

二、渠道分布趋势

三、需求趋势分析

第三节 阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展战略研究

一、战略综合规划

二、技术开发战略

三、业务组合战略

四、区域战略规划

五、产业战略规划

六、营销品牌战略

七、竞争战略规划

第四节 对我国阿莫西林舒巴坦匹酯片品牌的战略思考

一、企业品牌的重要性

二、阿莫西林舒巴坦匹酯片实施品牌战略的意义

三、阿莫西林舒巴坦匹酯片企业品牌的现状分析

四、我国阿莫西林舒巴坦匹酯片企业的品牌战略

五、阿莫西林舒巴坦匹酯片品牌战略管理的策略

第十二章 2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展预测

第一节 未来阿莫西林舒巴坦匹酯片需求与需求预测

一、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片产品需求预测

二、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片市场规模预测

三、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业总产值预测

四、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业销售收入预测

五、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业总资产预测

第二节 2016-2021年中国阿莫西林舒巴坦匹酯片行业供需预测

一、2008-2014年中国阿莫西林舒巴坦匹酯片供给预测

二、2016-2021年中国阿莫西林舒巴坦匹酯片产量预测

三、2016-2021年中国阿莫西林舒巴坦匹酯片需求预测

四、2016-2021年中国阿莫西林舒巴坦匹酯片供需平衡预测

五、2016-2021年中国阿莫西林舒巴坦匹酯片产品价格预测

六、2016-2021年主要阿莫西林舒巴坦匹酯片产品进出口预测

第三节 影响阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展的主要因素

一、2016-2021年影响阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行的有利因素分析 二、2016-2021年影响阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行的稳定因素分析 三、2016-2021年影响阿莫西林舒巴坦匹酯片行业运行的不利因素分析 四、2016-2021年我国阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展面临的挑战分析 五、2016-2021年我国阿莫西林舒巴坦匹酯片行业发展面临的机遇分析

第四节 阿莫西林舒巴坦匹酯片行业投资风险及控制策略分析

一、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业市场风险及控制策略

二、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业政策风险及控制策略

三、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业经营风险及控制策略

四、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业技术风险及控制策略

五、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业同业竞争风险及控制策略 六、2016-2021年阿莫西林舒巴坦匹酯片行业其他风险及控制策略

范文四:浅析HPLC法测定阿莫西林舒巴坦酯片人体血药浓度

析H浅PC法L定阿测西林莫巴舒酯坦人体片血药度浓

期日: 0月315日 【摘要

目 建立阿莫西的舒林坦巴酯片中莫阿林和西舒巴坦血药浓度的测方法。方定 法以色柱为谱Sperbseirb DSO(Φ.9m3×m002m,m5m);流动μ相为乙腈-0068m.l/Lo K2HP4(O45.摘要95.:5;流)速0为.8ml/mni检;浓测度为252n;柱m为温25(±01).方℃测定人法内体阿西林莫血药度。浓以谱柱色为HypesrliC18( 4.6mΦ×m200mm5,mμ;)动相为乙流-0.0腈68mol/ LK2PHO(445.要摘9:.5)5;流为1速.2lm/mn;检测i长波2为1nm;0温为柱(52±.10)方法℃测定体内舒人坦血巴浓度。结药果阿 莫西林和巴坦在选舒定的色分离谱条件下和血浆中杂,质峰分良好,离离度大分1于.5阿。西林莫血浆药浓物度在012.~50μg1ml/范内线性良围好,r=0.999;舒8坦血巴浆物药度浓在.100~0μg/1l范m内围性线好,r=良0.999。9阿西莫和舒林巴坦的均回收率分平为9别.265、%01.2%。两种3分的日成内、间R日D<10S。结论%H PL法C测定方体内人阿西林和莫巴舒血药坦浓度法方准确度精和灵度度敏较均高,符合血浆中物药定测要求。 【

莫西阿舒巴林酯坦片高;效液相谱色法血;药浓度

oTd teceth uamnb oodl concetrnaton io afmxicoilinl and ulsacbamtwi thHP CL

Ab【tsratc Obectivej T ose tup he tedteticn oethodm o fhmuan bloodco cnnetartoi nf oamxoiillcn anid slbuctama.Met ohdsTh e hromacogtrpahi coculm naw sSpbrieesr bDO(φ3S.m9×20m0mm5.μ m),an tde mohibl ehape was sactoeitnrlei 0.0-8mo6/L lKHP2O(445摘.:95.要5),het lof rawe twas 08ml/.inm,htede tectin wovelaegnth aw s252mn,nad teh clounmt mepertuare asw 520.1±℃.W ed eettecdt ehhu anmb olod onccetnraitn ofo maxocilili,nthe hcomatrgorpahc coilumwa sHyprseil 1C8φ(.4mm×600mm25μ m,the) ombiel pase whsa cetanoirile-0.0t6mo8/l KH2Lp4o(4.5摘:95.5要),te hflow rate ws a.12m/lim,nhted eteticonw vealegnht ws 21anm0,and the coulnm etmeratpurewas 52±01. .℃W deteetcedthe hmau nlboo cdnocetrntaoni of subactal. Resmltus eW foun dtatha mxicoililn ad nusbactam lwer eudner he cotdntiio nf oesleted ccrhmotoagrapich espraaitn, ohet erolusitn of amooixiclinla dn usllabcat and tmh empiriuytin t eh lobodp asma wals faorvbae.lTh ereosltiuon as %w62tl;.1,the5 humnab old oonccnteraitonof am oxciilln wasi 01.52~1μ0gm/, lnadth e lienr argeosrisno aswfavorab l,er0=.9989.Tehhu manb olo dconcetraniton o fulsacbam wats .10~01μ0/gm,aln dhtel neairr gresoson wias favroblea,r0.=9999T.eh veraae gerovecryo fa omxciillni adnsul batam cerew9 62.5%na d12.0%.The3t o wkndiso f ompconntsewere SR%D6lt2;01%i n day aro enx.CtonluscinoThe s tuy dshws toaht ewca nedtetc het huam blondo onccnerattio no amfxoicillnian d sulbactma wiht PHL,Cndat ehmet hod ahs ervy ogd aoccuarcy,rpecison ind asnsietvitiyI.t i scacor wdthide anmds o frug detdctieo.n

Ke【 woyrsda moicixliln nad uslbatcm;ailuiq cdromatohgarhpy;lobod ocncnetartin

阿莫o林西舒

巴坦酯是由阿莫西和舒林巴坦以共价键结合形成的化物,合阿莫林西广为谱的β内酰-类青霉素,舒胺巴坦是β-酰内酶胺抑剂,制抑无活菌性能够,抑细菌制生产Ⅱ的型~Ⅳ型-内酰β酶,使阿胺莫西林免受的水酶解活,灭从增加阿莫而 林对细西菌敏感性的。药口服该后胃在上肠被壁非 特酯酶异解为分莫阿林西舒巴坦和并,收进吸入体血人液循[1]。环临上床主用于治要疗上下呼、道感吸染皮肤、软组和感织染性及病等[2]。文探本究阿莫林舒巴西坦口片后服血浆中阿莫西林舒巴和药坦浓度测物方定法为,制该剂人体药的动代学力和生物等效性学探及究床用临药提参考。供

1料和材方法

1.1药品和 试 剂阿西林莫照对品中国药品生物(品制定所,检量含8.26%、批号0094-790);6舒坦对照巴品(中药国品物制品检定生,含所量99.%8批号0、3409-015);莫阿西林巴坦舒酯(珠海联片制药邦有限司公山分厂中生,产片含每阿西莫林250mg舒、坦巴502gm批号,034108;)乙为腈谱色;乙纯、醚酸磷二氢、钾盐高氯酸酸为分纯析水;超为纯水。

1.2 仪 器waets高r效相色谱分析液系(包统717括动自样器进5、10压低梯泵度9、6PD9二极管检测A器2,100谱管色理系)统w,teas高r液效相谱分色析统(包系括177自进样动器、00低压梯6泵度9、96DA二极P检测管,器2100谱色管系理);液统体快速合仪混北(长安仪器厂)京普;通心离(北京医用离机机厂心。)

.13 色谱件条

1..3 1阿莫西林色谱件 S条bepserbr ODS(3.9Φm×20m0mm,5μm)C1,预8;流柱相动摘要:腈-乙.060m8l/L oH2KP4(O4.5摘:要9.5);5速流摘要0.8:lmm/i;n检测波长要:摘225mn柱;摘要:(温520±.)℃1灵敏;1度.0AUS。

F13..2舒巴 色坦谱件 条Hperysiil 1C (Φ486m.×m002m,m5m),Cμ81柱预;动流相摘要:乙-腈.008mo6/Ll HK2P4(4.5O摘:95.要);5速摘要流1:.2m/min;检l波测长摘:要102nm;柱温摘要:2(5±.0)1;℃敏度灵.0A5FS。U1.4

试受对象和验实计设 健男康自愿受性试20人,汉者族,龄23~年52,体岁6重~007g,k身1高8~617c5m。心经、血电压血、尿常及规肾功肝能检均查常正并无霉素青过史敏,署签知情同书者意选入,实前验2禁周服何药物任实。前空验腹1h2于,8早要:摘00用25时ml0温开送服水物。药药服后h统4一食蛋低低白肪脂餐,午察观病房预危备急情况的抢办救。受试者法口服莫阿西舒林坦巴酯片2(含阿片莫西林和巴舒均为坦50m0g)于,服前药0h)和(服药1后、20、03、4056、、9001、2、180、240、420m0i采静n脉血m3l肝,抗素凝离心取,血,浆置于20-冰℃箱中用备。1.5

浆样血处品理和定

测15.1 .莫阿林西浆血样品理和测处 精定量取上密述储血备样浆0.5本m,l入加0.m5ol/L氯酸高

溶液05m.沉l蛋淀白,旋震荡涡30,9s00r0/min离5mi心n取上,液清0μ5,按l1“.31”项下色谱.条件分离,录色记谱。图

.51.2 巴舒坦血样品处理和测定浆精密 取上量储述备浆样本血.05m,l入加.5m0lo/LH C溶液l.50m,旋涡l荡30震,然s加后3ml入醚乙取提2,次每次旋涡荡震6s,03000/mrn离i5心min吸取,乙醚2.m5。合并两次提l液取4,℃水浴0蒸乙干,醚残物留2加00μ流动相l充溶解,分0μ4进l,按“样.312.项下”色条谱分件,离记色谱图。

1.录 血浆6本样测定法学考方

1.查61.专 一考查性 1)(阿莫西林对照品溶取进样,按“1.液.1”3下方项法行色谱进分,离得莫阿林西对品色谱峰照。另分别取空白血浆阿莫西、血林样浆和舒本坦巴浆样本,按血“.5.11项”下法方作,操按1“3..1”下项谱色件条进色谱分行,离记色录谱图。2)取(巴坦舒照对品液,进样溶,“按13.2”.项下法进方色谱行离,分得巴舒坦照品色谱峰。另分别对取空白血浆、舒巴坦血浆样和阿莫西林本血浆样本按,1.5“2.”下方法项作操按“1.,.2”项3方法下进色谱行离分记录色,谱图。

1.6.

2标曲准的制线备( )阿莫1林西标曲线准的备,制精吸取空密血浆0白.m5,准确加l入阿西莫林照品对液配溶阿制西林血莫浆系列浓(C度为0)1.5、20.52、1、4、0μ1gml,/按1“5..1”项方下法操,作“1.按31”.下方项进法行色谱分离,记色谱峰,得峰录面为积A),(以对A回归,C得归方回。(2程)巴坦标舒准线曲的备,制密吸取空精血白0浆5.m,准确l入加巴坦舒对照溶品配制舒巴坦血液系列浆度浓()为C.0、01.、1、4、40μ1/mlg,“1按.52”.项方法下操,作按“.312”.下项法方行进谱色分离,录记谱峰,色得面积峰(A),为以A对回归,C得回归程。方

16..3回 率收定测 取、高、中低3种浓的度阿莫西林血样浆本份,5“按.1.51项”下方法操作按,1.“.31”下项谱条件进行色色分离,谱记色录谱图。峰得积为(面),A将A入标准代线方程曲计,算测浓得(C度)计算阿,西林血莫浆本样回率。收配另高制、、中低种浓3度的巴坦舒浆样血5本,份“按1..5”项下2方法操作,“按.132”.下色项条谱进行色件分离谱,录记谱图色。峰面得为积()A以,上同述方法样计舒巴算血坦浆本样收回率。

1.6.4精 度密定测 “按16.3.方”配制法阿西莫林和巴坦高、舒中、3低种浓的度浆样本,照血述方前法别分处阿莫西理林舒和巴坦血浆品样色谱分及离,得色谱峰图A)分别(1于日测内5次和5日内定测5次,定计算内和日间测日得浓(C度,求)出日内日和间SR。D1.

6. 受试者血浆样品5定 测(1阿莫西)林浆血样测本定,“1取.4项下”备的血浆储本样,按1.“51.和”1

“.3.”项下方1操法,得色作谱峰积面()A,入阿代西林莫标线准,得莫阿西血浆林样本浓度。(2)巴坦舒浆样本血定测,取“1.4项下”备的血浆储样本,按“.5.21和”“.3.2”1项下法操作方得,色峰谱面(积)A代入,舒坦标巴曲线,得舒巴坦血浆准样本度。浓2

果.21色 行谱

为21..1阿 莫西的林谱图色见 1。图图由可1见浆血阿中西莫林的留保间时5.58为inm,和浆血中质杂及舒巴坦色峰谱分良好,分离度%2离6tg1.;5。2

1.. 舒2巴坦色谱的图 图见。由图2可2,见血浆中舒巴的保坦时留为6间71.min0血和中杂质峰分离浆良好,离度%26gt分1.5;此条。件未阿莫见西林色谱峰。

.2 2标准线曲

22.. 阿1莫西标准林曲线回归 程为方C=.6761×03-2+43.1×0-A5,r0.999=8在0..15210μ~g/lm血浆度范浓内围性良好,线低最测检度浓0为1.2μg5/ml

2。.22.舒 坦巴准曲线 回标方归为C=2程43.10×3--.313×014-Ar,0=.999。9在.0~10μg/ml1浆血度范围浓线内性良好,最低测浓度为0检.μ1/mgl

。.23回 收测定率 阿莫西和林舒巴坦浆血收回率测结定果见1表。表1从可两见药收回率均9在%5~150%范围。

2内.4 精度密测定 莫阿林西和舒坦的血浆巴密精度结见表2果由表。可见两药日内2、间R日D%26Sl;t%5。表1 莫阿林西舒巴和坦方法回收率表 阿莫2西林舒巴坦和日和内日变间 异

.5 2血样浆测品 20定血份样浆测品结果见表3。由定3可见,受试者口服阿莫表林舒巴坦西片2片后6酯min0阿西莫血林药浓达高度峰高峰,浓度4为.55g/μlm。4m5in巴坦血药浓舒达度高峰高。峰浓度.56mg/3l。表m 3阿莫林西舒和坦巴药血浓 度3

论讨

本验实立建阿了西莫舒林巴坦片阿莫西中林和舒巴血浆药坦浓度的反物高相效液色谱相测定方。利法S用bepiseb rDSO谱色及乙柱腈0-068.ol/mLKH2 P4O(45摘.:95.5要流动)相统系,能够将血中浆质杂血、中舒浆巴坦和莫阿林有西分效离,分度均离于大15.,且阿莫林西的效大于3000柱利。用Hperysl i18C谱色及柱乙-0.腈068molL KH2P/4(4O5.要:摘9.5)5动流系相,统能够将血中浆杂质和浆中舒巴坦有血分离,效分度离于大15.,且舒坦巴效柱大3于00,0在而巴舒的提坦取法方和色分谱离件条下,阿西林莫法检测无色谱,所建峰立的法对血方中阿浆西林和莫巴坦舒定测专性一强用0。5.mol/高氯酸直L接沉血淀浆白蛋,取清液测定阿莫西上林浆血药物浓,度法方简,最便检低测浓度够能足阿莫满林血西浆本样定要测。用盐求使酸血浆本样酸化再,乙醚用取提游的舒巴离,坦水蒸浴后干流用相动溶解样进提高,了巴坦血舒浆本的样最低检浓测,满足了度巴坦血舒样本测浆要定求。莫西阿林和舒巴血坦浆药测物定的方法均平收率回分别96为2.%51和20.%3,日、日内

间RSD均小10%于该方,适合法于莫阿林和西舒巴血坦药物浓浆度定测。对0名自2愿受试者进行不同了间时的药浓血度的测,定进一步实证该了方法的行性可也,阿莫西为和舒巴林坦制剂的物动药学和生力等物效探性提供参究考。

【参文考献

1锐,刘金红梅,马,等霜国.舒产他西胶囊的林对相生生物度.中用药国学志杂,199,9摘要:455-2526.2

F irdee lAH,Cmaop-licRhrdsa DM,oakGlS.utlam-Ciillina-evrien of its ntabacitrielaa civityt, hPama-rcCinekit propcrtees ain thderpaeutci use D.urg,s99103,7摘:要94-50.

范文五:阿莫西林/舒巴坦匹呋酯匹呋酯片剂的生物等效性检验

[摘 要]研究阿莫西林/舒巴坦匹呋酯(1:1)片剂的生物等效性。

[关键词]阿莫西林/舒巴坦;生物等效性

中图分类号:TH552 文献标识码:A 文章编号:1009-914X(2014)10-0300-01

阿莫西林/舒巴坦匹呋酯为阿莫西林加入β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦的衍生物(舒巴坦匹呋酯)复合制剂,舒巴坦匹呋酯改善了舒巴坦口服吸收差的缺点,但其必须在人体肠道酯酶的作用下分解成舒巴坦才能发挥作用。国外仅有阿根廷Bago公司生产阿莫西林/舒巴坦匹呋酯复方口服制剂,上海四药有限公司研制了国产阿莫西林/舒巴坦匹呋酯(1:1配比)片剂,获药政部门批准进行人体生物等效性测定,其临床试验方案经华山 医院 伦理委员会批准后在我所进行了生物等效性测定。

1? 资料与方法

1.1 ? 受试者

健康男性志愿者按临床试验方案中入选标准及排除标准筛选受试者。所有志愿者于筛选时详细询问病史及用药史无殊后,进行全面体格检查、青霉素皮试以及血、尿常规,血生化等实验室检查。经筛选合格的22名受试者在详细了解受试药物的特性、药物试验的全过程、可能发生的不良事件以及受试者的各种权利与义务,并表示理解后签署书面知情同意书。受试者平均年龄(24.23±2.91)岁,平均体重(64.27±5.40)kg,平均身高(173.30±5.86)cm。

1.2 ? 药品

1.2.1 ? 受试者用药品? 受试品:阿莫西林/舒巴坦匹呋酯片剂(1:1),每片含阿莫西林250mg及舒巴坦匹呋酯250 mg,(以下简称国产品),批号010903。上海四药有限公司提供。对照品:阿莫西林/舒巴坦匹呋酯片剂(1:1),每片含阿莫西林250mg及舒巴坦匹呋酯250 mg,(以下简称进口品),批号300971-2。阿根廷拜克(Bago)公司产品。

1.2.2 ? 药物浓度测试用标准品? (1)阿莫西林:批号:0409-9907,含量: 84.5%。(2)舒巴坦匹呋酯:批号:0430-200002,含量: 92.0%。 中国 药品生物制品检定所标定。

1.3 ? 给药剂量及方法? 22名受试者按随机表随机分为两组,分别接受两次给药,即每名受试者随机先后分别接受国产品和进口品各一次,均为单剂空腹口服阿莫西林1000mg/舒巴坦匹呋酯1000mg。受试者于受试前一日进入受试场所,当晚10时后禁食,受试当日晨经主要生命体征检查合格和青霉素皮试阴性后空腹口服国产品或进口品,每次服药后3h进统一早餐。服药时饮水200ml。两次试验交叉进行,间隔1周。

留取受试者服药前和服药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5、6、7和8h血标本各6ml,置于含肝素的试管中,立即离心10min(4℃),取血浆分装3份,放置-80℃冰箱保存待测。

定时观察并记录受试者服药后8h内生命体征,观察受试者服药后出现的所有不良事件,记录于记录报告表(CRF)中作安全性评价。每次给药前及给药后24h留取血、尿标本进行实验室检查。所有结果均填入CRF中。

2? 材料及方法

2.1 ? 仪器设备? (1)Waters Alliance 2690型系列高效液相色谱仪,包括UV2487型紫外检测仪,Millennium32数据处理系统以及DELL微机等;(2)Millipore 纯水系统;(3)METTLER AE240 分析天平。

2.2 ? 试剂? 甲醇:高效液相色谱纯,Caledon实验有限公司;乙腈:高效液相色谱纯,飞世尔(Fisher) 科学 世界公司;四丁基氢氧化铵水溶液(10%):分析纯, 上海试剂一厂;磷酸:分析纯,苏州振亚化工厂;磷酸二氢钾及磷酸氢二钾:分析纯,汕头金砂化工厂;二氯甲烷:分析纯,中国医药集团上海化学试剂公司。

2.3 ? 血药浓度测定及 计算 方法? 以高效液相色谱法分别测定血浆标本中阿莫西林和舒巴坦浓度。阿莫西林测试条件为:(1)流动相 2%磷酸:乙腈(97:3);(2)固定相 Hamilton PRP-1反相层析柱(5μm,150mm×4.1mm);(3)检测波长:214nm;(4)流速:为0.6ml/min。舒巴坦测试条件为:(1)流动相:1%磷酸-四丁基氢氧化铵缓冲液(以10%四丁基氢氧化铵调pH至2.28):甲醇(83:17);(2)固定相:Waters Symmetry C18对称反相层析柱(5μm,150mm×4.6mm);(3)检测波长: 210nm;(4)流速:为1.0ml/min。血浆标本分析前预处理:血浆标本0.8ml加入0.8ml乙腈混匀后10000r/min离心10min,取上清液1ml加入二氯甲烷溶液10ml混匀后20r/min旋转混匀20min,4000r/min和10000r/min离心2次、取上清液80μl(阿莫西林)和100μl(舒巴坦)100μl进样分析。由Millennium32数据处理系统根据阿莫西林和舒巴坦的峰面积制订标准曲线,以外标标准曲线法分别测读阿莫西林和舒巴坦血药浓度。

2.4 ? 体液浓度测定方法学研究? 阿莫西林和舒巴坦色谱峰分离良好,空白血浆中杂峰对阿莫西林和舒巴坦色谱峰无干扰。

2.5 ? 药代动力学参数计算及分析? 血药浓度资料、药代动力学参数及统计学处理均在微机上进行,采用中国药 理学 会数学专业委员会编制的3P97程序包计算药代动力学各项参数。同时根据实测值以梯形法计算AUC,实测值计算血药高峰浓度(Cmax)。

3?、生物利用度及生物等效性

3.1 ? 受试品中阿莫西林生物利用度及生物等效性? 以进口品中阿莫西林药时曲线下面积为标准, 计算 受试品国产阿莫西林相对生物利用度,结果为(102.47±9.70)%。方差分析结果表明,国产片剂与进口片剂相比,LogCmax在两制剂间差异具统计学意义( P 0.05)。LogAUC0-8和LogAUC0-∞在两制剂间、试验阶段间、服药顺序间的差异均无统计学意义( P >0.05)。LogCmax、LogAUC0-8和LogAUC0-∞ 在服药顺序组中受试者间差异有显著性( P 0.05)。国产品和进口品中阿莫西林Tmax中位数经等级排序后用方差分析结果两制剂间差异无统计学意义( P >0.05)。   国产品和进口品中阿莫西林药代参数Cmax、AUC0~8及AUC0~∞经对数转换后以双单侧t检验分析,结果显示两制剂具有生物等效性;(1-2α)置信区间法分析结果表明,国产片剂中阿莫西林Cmax和AUC0~∞90%可信限分别在107.40%~124.40%和98.50%~105.70%,落在对照品进口片剂70%~143%和80%~125%范围内,此亦表明国产品和进口品中阿莫西林具有生物等效性。

3.2 ? 受试品中舒巴坦生物利用度及生物等效性? 以进口品中舒巴坦匹呋酯药时曲线下面积为标准,计算受试品国产舒巴坦相对生物利用度,结果为(98.61±14.91)%。方差分析结果表明,国产片剂与进口片剂相比,LogAUC0-8在两制剂间差异具统计学意义( P 0.05)。LogCmax和LogAUC0-∞在两制剂间、试验阶段间、服药顺序间的差异均无统计学意义( P >0.05)。LogCmax、LogAUC0-8和LogAUC0-∞在服药顺序组中受试者间差异具统计学显著性( P 0.05)。国产品和进口品中舒巴坦匹呋酯Tmax中位数经等级排序后用方差分析结果两制剂间差异无统计学意义( P >0.05)。

国产品和进口品中舒巴坦药代参数Cmax、AUC0~8及AUC0~∞经对数转换后以双单侧t检验分析,结果显示两制剂具有生物等效性;(1-2α)置信区间法分析结果表明,国产片剂中舒巴坦Cmax和AUC0~∞90%可信限分别在85.10%~100.90%和92.60%~103.00%,落在对照品进口片剂70%~143%和80%~125%范围内,此亦表明国产品和进口品中舒巴坦具有生物等效性。

3.3 ? 不良事件及安全性评价? 22名受试者中单剂空腹口服国产品和进口品后分别有3名和2名出现轻度腹泻1~2次外,其余受试者均无不良事件发生。试验前后生命体征检查、心电图检查及各项实验室检查结果均未见异常。

4? 讨论

从体外试验表明,阿莫西林与舒巴坦对β-内酰胺酶产酶菌的抗菌活性极弱,对产酶大肠杆菌、克氏肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、伤寒杆菌、不动杆菌及流感嗜血杆菌的MIC50为16~>256mg/L。以阿莫西林与舒巴坦配伍则可发挥β-内酰胺酶产酶的抑制,从而提高对产酶菌在体外的抗菌活性,MIC50为0.25~16mg/L,提高了4~64倍以上。从获得血药浓度曲线看,受试者体内的阿莫西林浓度变化与舒巴坦的浓度变化类似,达峰时间、消除半衰期相当,说明两种药物之间具有同步性。同步性的结果说明药物可以发挥协同抗菌作用,有利于药物的 治疗 。

降低舒巴坦的用量,有利于降低药物成本和不良反应的发生率,保持复方制剂的有效性。本试验中,在给药后采血的时间段0~8h内,药物仍维持到给药后的6h,其平均血药浓度值均在1mg/L以上,有利于临床疾病的治疗。故用于上下呼吸道感染、泌尿道感染、妇科感染、皮肤和软组织感染等建议成人和12岁以上儿童,每日3次,每次1~2片。

范文六:HPLC法测定阿莫西林舒巴坦酯片人体血药浓度

・20・

中华医药杂志 ChineseJournalofMedicine 2007年第7卷 第1期

・论 著・

HPLC法测定阿莫西林舒巴坦酯片人体血药浓度

郭立斌,孙 华,曲福军

1

2

2

【摘要】 目的 建立阿莫西林舒巴坦酯片中阿莫西林和舒巴坦的血药浓度测定方法。方法 以色谱柱为Spberiserb

ODS(Φ3.9mm×200mm,5μm);流动相为乙腈-01068mol/LKH2PO4(4.5:95.5);流速为0.8ml/min;检测浓度为225nm;柱温为(25±0.1)℃方法测定人体内阿莫西林血药浓度。以色谱柱为HypersilC18(Φ4.6mm×200mm,5μm);流动相为乙腈-01068mol/LKH2PO4(4.5:95.5);流速为1.2ml/min;检测波长为210nm;柱温为(25±0.1)℃方法测定人体内舒巴坦血药浓度。结果 阿莫西林和舒巴坦在选定的色谱分离条件下,与血浆中杂质峰分离良好,分离度大于1.5。阿莫西林血浆药物浓度在01125~10μg/ml范围内线性良好,r=0.9998;舒巴坦血浆药物浓度在0.10~10μg/ml范围内线性良好,r=0.9999。阿莫西林和舒巴坦的平均回收率分别为96.25%、102.3%。两种成分的日内、日间RSD

【中图分类号】 R96911 【文献标识码】 A 【文章编号】 1680-077X(2007)01-0020-04

TodetecthumanbloodconcentrationofamoxicillinandsulbactamwithHPLC

GUOLi-bin,SUNHua,QUFu-jun1MidicimentBranch,ThePeople’sHospitalofLongjiangCounty,Heilongjiang161100,China

【Abstract】 Objective Tosetupthedetectionmethodofhumanbloodconcentrationofamoxicillinandsulbac2tam.Methods ThechromatographiccolumnwasSpberiserbODS(φ3.9mm×200mm.5μm),andthemobilephasewasacetonitrile-01068mol/LKH2PO4(4.5:95.5),theflowratewas0.8ml/min,thedetectionwavelengthwas225nm,andthecolumntemperaturewas25±0.1℃.Wedetectedthehumanbloodconcentrationofamoxicil2lin,thechromatographiccolumwasHypersilC18(φ4.6mm×200mm5μm),themobilephasewasacetonitrile-0.068mol/LKH2po4(4.5:95.5),theflowratewas1.2ml/min,thedetectionwavelengthwas210nm,andthecol2umntemperaturewas25±0.1℃.Wedetectedthehumanbloodconcentrationofsulbactam.Results Wefoundthatamoxicillinandsulbactamwereundertheconditionofselectedchromatographicseparation,theresolutionofamoxicillinandsulblactamandtheimpurityinthebloodplasmawasfavorable.Theresolutionwas

【Keywords】 amoxicillinandsulbactam;liquidchromatography;bloodconcentration 阿莫西林舒巴坦酯是由阿莫西林和舒巴坦以共价键结合形成的化合物,阿莫西林为广谱的β-内酰胺类青霉素,舒巴坦是β-内酰胺酶抑制剂,无抑菌活性,能够抑制细菌产生的Ⅱ型~Ⅳ型β-内酰胺酶,使阿莫西林免受酶的水解灭活,从而增加阿莫

作者单位:1161100黑龙江龙江,龙江县人民医院药剂科

2150086黑龙江哈尔滨,哈尔滨医科大学附属二院药学部

西林对细菌的敏感性。该药口服后在胃肠上壁被非特异酯酶分解为阿莫西林和舒巴坦,并吸收进入人体血液循环

[1]

。临床上主要用于治疗上、下呼吸道

[2]

感染和皮肤、软组织感染及性病等。本文研究阿

莫西林舒巴坦片口服后血浆中阿莫西林和舒巴坦药物浓度测定方法,为该制剂的人体药代动力学和生物学等效性研究及临床用药提供参考。1 材料与方法

1.1 药品与试剂 阿莫西林对照品(中国药品生

中华医药杂志 ChineseJournalofMedicine 2007年第7卷 第1期

・21・

物制品检定所,含量86.2%、批号0409-9706);舒巴坦对照品(中国药品生物制品检定所,含量9918%、批号0430-9501);阿莫西林舒巴坦酯片(珠海联邦制药有限公司中山分厂生产,每片含阿莫西林250mg、舒巴坦250mg,批号030418);乙腈为色谱纯;乙醚、磷酸二氢钾、盐酸高氯酸为分析纯;水为超纯水。

1.2 仪器 waters高效液相色谱分析系统(包括717自动进样器、510低压梯度泵、996PDA二极管检测器,2010色谱管理系统),waters高效液相色谱分析系统(包括717自动进样器、600低压梯度泵、996PDA二极管检测器,2010色谱管理系统);液体快速混合仪(北京长安仪器厂);普通离心机(北京医用离心机厂)。1.3 色谱条件1.3.1

阿莫西林色谱条件

SpberserbODS

(Φ319mm×200mm,5μm),C18预柱;流动相:乙腈-01068mol/LKH2PO4(4.5:95.5);流速:0.8ml/min;检测波长:225nm;柱温:(25±0.1)℃;灵敏度110AUFS。

1.3.2 舒巴坦色谱条件 HyperisilC18(Φ4.6mm×200mm,5μm),C18预柱;流动相:乙腈-0.068mol/LKH2PO4(4.5:95.5);流速:1.2ml/min;检测波长:210nm;柱温:(25±0.1)℃;灵敏度0.5AUFS。1.4 受试对象与实验设计 健康男性自愿受试者20人,汉族,年龄23~25岁,体重60~70kg,身高168~175cm。经心电、血压、血尿常规及肝肾功能检查均正常并无青霉素过敏史,签署知情同意书者入选,实验前2周禁服任何药物。实验前空腹12h,于早8:00时用250ml温开水送服药物。服药后4h统一食低蛋白低脂肪午餐,观察病房准备危急情况的抢救措施。受试者口服阿莫西林舒巴坦酯片2片(含阿莫西林和舒巴坦均为500mg),于服药前(0h)与服药后10、20、30、45、60、90、120、180、240、420min采静脉血3ml,肝素抗凝,离心取血浆,置于-20℃冰箱中备用。

1.5 血浆样品处理与测定

1.5.1 阿莫西林血浆样品处理与测定 精密量取上述储备血浆样本0.5ml,加入0.5mol/L高氯酸溶液015ml沉淀蛋白,旋涡震荡30s,9000r/min离心5min,取上清液50μl,按“1.3.1”项下色谱条件分离,记录色谱图。

1.5.2 舒巴坦血浆样品处理与测定 精密量取上述储备血浆样本0.5ml,加入0.5mol/LHCl溶液

015ml,旋涡震荡30s,然后加入3ml乙醚提取2次,每次旋涡震荡60s,3000r/min离心5min,吸取乙醚215ml。合并两次提取液,40℃水浴蒸干乙醚,残留物加200μl流动相充分溶解,40μl进样,按“1.3.2”项下色谱条件分离,记录色谱图。1.6 血浆样本测定方法学考查

1.6.1 专一性考查 (1)取阿莫西林对照品溶液进样,按“1.3.1”项下方法进行色谱分离,得阿莫西林对照品色谱峰。另分别取空白血浆、阿莫西林血浆样本和舒巴坦血浆样本,按“1.5.1”项下方法操作,按“1.3.1”项下色谱条件进行色谱分离,记录色谱图。(2)取舒巴坦对照品溶液,进样,按“1.3.2”项下方法进行色谱分离,得舒巴坦对照品色谱峰。另分别取空白血浆、舒巴坦血浆样本和阿莫西林血浆样本,按“1.5.2”项下方法操作,按“1.3.2”项下方法进行色谱分离,记录色谱图。

1.6.2 标准曲线的制备 (1)阿莫西林标准曲线的制备,精密吸取空白血浆015ml,准确加入阿莫西林对照品溶液配制阿莫西林血浆系列浓度(C)为01125、0.25、1、4、10μg/ml,按“1.5.1”项下方法操作,按“1.3.1”项下方法进行色谱分离,记录色谱峰,得峰面积为(A),以A对C回归,得回归方程。(2)舒巴坦标准曲线的制备,精密吸取空白血浆015ml,准确加入舒巴坦对照品溶液配制舒巴坦血浆系列浓度(C)为0.1、0.4、1、4、10μg/ml,按“1.5.2”项下方法操作,按“1.3.2”项下方法进行色谱分离,记录色谱峰,得峰面积为(A),以A对C回归,得回归方程。

1.6.3 回收率测定 取高、中、低3种浓度的阿莫西林血浆样本5份,按“1.5.1”项下方法操作,按1.3.1”项下色谱条件进行色谱分离,记录色谱图。得峰面积为(A),将A代入标准曲线方程,计算测得浓度(C),计算阿莫西林血浆样本回收率。另配制高、中、低3种浓度的舒巴坦血浆样本5份,按“1.5.2”项下方法操作,按“1.3.2”项下色谱条件进行色谱分离,记录色谱图。得峰面积为(A),以上述同样方法计算舒巴坦血浆样本回收率。

1.6.4 精密度测定 按“1.6.3”方法配制阿莫西林和舒巴坦高、中、低3种浓度的血浆样本,照前述方法分别处理阿莫西林和舒巴坦血浆样品及色谱分离,得色谱图峰(A)分别于1日内测定5次和5日内测定5次,计算日内和日间测得浓度(C),求出日内和日间RSD。

1.6.5 受试者血浆样品测定 (1)阿莫西林血浆

・22・

中华医药杂志 ChineseJournalofMedicine 2007年第7卷 第1期

样本测定,取“1.4”项下储备的血浆样本,按“1.5.1”和“1.3.1”项下方法操作,得色谱峰面积(A),代入阿莫西林标准线,得阿莫西林血浆样本浓度。(2)舒巴坦血浆样本测定,取“1.4”项下储备的血浆样本,按“1.5.2”和“1.3.2”项下方法操作,得色谱峰面积(A),代入舒巴坦标准曲线,得舒巴坦血浆样本浓度。2 结果

2.1 色谱行为

2.1.1 阿莫西林的色谱图 见图1。由图1可见血浆中阿莫西林的保留时间为5.58min,与血浆中杂质及舒巴坦色谱峰分离良好,分离度>1.5。2.1.2 舒巴坦的色谱图 见图2。由图2可见,血浆中舒巴坦的保留时间为6.710min与血浆中杂质峰分离良好,分离度>1.5。此条件未见阿莫西林色

谱峰。

1 阿莫西林色谱图

图2 舒巴坦色谱图

2.2 标准曲线

2.2.1 阿莫西林标准曲线 回归方程为C=6.67×10

-3

表1 阿莫西林和舒巴坦方法回收率 (n=5)

浓度

阿莫西林

(mg/ml)

0.1251100.1110

回收率(%,x珋±s)96.6±3.696.5±2.695.8±2.0103.8±2.8100.6±3.0102.5±4.8

RSD(%)

3.62.72.12.73.04.7

+2.43×10

-5

A,r=0.9998.在0.125~

10μg/ml血浆浓度范围内线性良好,最低检测浓度为0.125μg/ml。

212.2 舒巴坦标准曲线 回归方程为C=2.43×10

-3

舒巴坦

-3.13×10

-4

A,r=0.9999。在0.1~10μg/ml

血浆浓度范围内线性良好,最低检测浓度为0.1μg/ml。

2.3 回收率测定 阿莫西林和舒巴坦血浆回收率测定结果见表1。从表1可见两药回收率均在95%~105%范围内。

2.4 精密度测定 阿莫西林和舒巴坦的血浆精密度结果见表2。由表2可见两药日内、日间RSD

表2 阿莫西林和舒巴坦日内和日间变异 (n=5,x珋±s)

浓度(mg/L)

阿莫西林0.125

1

100.1110

日内变异x珋±s0.12±0.0050.93±0.019.53±0.200.11±0.0021.01±0.0310.4±0.28

RSD(%)4.21.12.12.13.02.7

日间变异x珋±s0.12±0.0040.93±0.049.53±0.280.10±0.00231.01±0.0210.22±0.54

RSD(%)3.34.32.92.32.05.3

舒巴坦

中华医药杂志 ChineseJournalofMedicine 2007年第7卷 第1期

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2.5 血浆样品测定 20份血浆样品测定结果见表3。由表3可见,受试者口服阿莫西林舒巴坦酯片2片后60min阿莫西林血药浓度达高峰,高峰浓度为

4.55μg/ml。45min舒巴坦血药浓度达高峰。高峰浓度5.63mg/ml。

表3 阿莫西林和舒巴坦血药浓度 (μg/ml,x珋±s)

不同时间血药浓度

10min

阿莫西林舒巴坦

20min

30min

45min

60min

90min

120min

180min

240min

480min

0.44±0.231.11±0.572.46±1.245.63±1.564.49±1.333.50±1.212.55±0.921.66±0.541.13±0.310.40±0.150.46±0.230.98±0.552.26±1.005.18±2.024.48±1.173.48±1.012.40±0.541.74±0.451.22±0.310.41±0.13

3 讨论

本实验建立了阿莫西林舒巴坦片中阿莫西林和舒巴坦血浆药物浓度的反相高效液相色谱测定方法。利用SpberisebODS色谱柱及乙腈-0.068mol/LKH2PO4(4.5:9515)流动相系统,能够将血浆中杂质、血浆中舒巴坦和阿莫西林有效分离,分离度均大于1.5,且阿莫西林的柱效大于3000。利用HypersilC18色谱柱及乙腈-0.068mol/LKH2PO4(4.5:9515)流动相系统,能够将血浆中杂质与血浆中舒巴坦有效分离,分离度大于1.5,且舒巴坦柱效大于3000,而在舒巴坦的提取方法和色谱分离条件下,阿莫西林无法检测色谱峰,所建立的方法对血浆中阿莫西林和舒巴坦测定专一性强。用0.5mol/L高氯酸直接沉淀血浆蛋白,取上清液测定阿莫西林血浆药物浓度,方法简便,最低检测浓度能够满足阿莫西林血浆样本测定要求。用盐酸使血浆样本酸化,再

用乙醚提取游离的舒巴坦,水浴蒸干后用流动相溶解进样,提高了舒巴坦血浆样本的最低检测浓度,满足了舒巴坦血浆样本测定要求。阿莫西林和舒巴坦血浆药物测定的方法平均回收率分别为96.25%和102.3%,日内、日间RSD均小于10%,该方法适合于阿莫西林和舒巴坦血浆药物浓度测定。对20名自愿受试者进行了不同时间的血药浓度的测定,进一步证明了该方法的可行性,也为阿莫西林和舒巴坦制剂的药物动力学和生物等效性研究提供参考。

【参考文献】

1 金锐,刘红梅,马霜,等1国产舒他西林胶囊的相对生物生用度1

中国药学杂志,1999,4:255-2561

2 FriedelHA,Campol-RichardsDM,Goakl.Sultami-Cillin-arevien

ofitsantibacterialactivity,Pharma-Cckineticpropertiesandthera2peuticuse.Drugs,1990,37:49-501

(编辑:余 强)

・病例报告・

异烟肼致精神兴奋1例报告

郭建霞,张春霞,李晓东

【中图分类号】 R59513 【文献标识码】 D 【文章编号】 1680-077X(2007)01-0023-02

患者,男,74岁。主因“咳嗽咳痰1个月,间断咯血7h”于2006年9月20日入院。患者1个月前无明显诱因出现咳嗽、咳痰,咳嗽为阵发性,少量白粘痰,不易咳出,无泡沫痰,无痰中带血丝,伴低热、盗汗。于当地医院服用双黄连口服液等(余不详),未见好转。7h前进食后出现咯血,鲜红色,量约30ml,不伴头晕、眼花、耳鸣、大汗。3h前再次咯血,色鲜红,量约500ml,不伴头晕、眼花、耳鸣、大汗,无头痛、意识障碍、肢体活动障碍,无胸闷、心悸、心前

作者单位:102308北京,北京京煤集团总医院

区疼痛,无恶心、呕吐、腹痛、腹泻,无尿频、尿急、尿痛。患者到房山矿医院就诊,摄胸部X线片,因疑有结核故收入我科进一步诊治。入院查体:T3612℃,P84次/min,R20次/min,BP160/83mmHg。神清、精神差,双肺呼吸音粗,左肺背部可闻及湿口罗音。心率84次/min,律齐,各瓣膜听诊区未闻及杂音。腹软,肝脾未及。双下肢无水肿。神经系统检查未见异常。既往:1966年工伤致腰椎骨折,于301医院行手术,术中未输血。1988年诊断为煤工尘肺Ⅱ期。否认其他病史。辅助检查:胸廓两侧对称,气管居中,双侧中上肺(下转第29页)・20・

中华医药杂志 ChineseJournalofMedicine 2007年第7卷 第1期

・论 著・

HPLC法测定阿莫西林舒巴坦酯片人体血药浓度

郭立斌,孙 华,曲福军

1

2

2

【摘要】 目的 建立阿莫西林舒巴坦酯片中阿莫西林和舒巴坦的血药浓度测定方法。方法 以色谱柱为Spberiserb

ODS(Φ3.9mm×200mm,5μm);流动相为乙腈-01068mol/LKH2PO4(4.5:95.5);流速为0.8ml/min;检测浓度为225nm;柱温为(25±0.1)℃方法测定人体内阿莫西林血药浓度。以色谱柱为HypersilC18(Φ4.6mm×200mm,5μm);流动相为乙腈-01068mol/LKH2PO4(4.5:95.5);流速为1.2ml/min;检测波长为210nm;柱温为(25±0.1)℃方法测定人体内舒巴坦血药浓度。结果 阿莫西林和舒巴坦在选定的色谱分离条件下,与血浆中杂质峰分离良好,分离度大于1.5。阿莫西林血浆药物浓度在01125~10μg/ml范围内线性良好,r=0.9998;舒巴坦血浆药物浓度在0.10~10μg/ml范围内线性良好,r=0.9999。阿莫西林和舒巴坦的平均回收率分别为96.25%、102.3%。两种成分的日内、日间RSD

【中图分类号】 R96911 【文献标识码】 A 【文章编号】 1680-077X(2007)01-0020-04

TodetecthumanbloodconcentrationofamoxicillinandsulbactamwithHPLC

GUOLi-bin,SUNHua,QUFu-jun1MidicimentBranch,ThePeople’sHospitalofLongjiangCounty,Heilongjiang161100,China

【Abstract】 Objective Tosetupthedetectionmethodofhumanbloodconcentrationofamoxicillinandsulbac2tam.Methods ThechromatographiccolumnwasSpberiserbODS(φ3.9mm×200mm.5μm),andthemobilephasewasacetonitrile-01068mol/LKH2PO4(4.5:95.5),theflowratewas0.8ml/min,thedetectionwavelengthwas225nm,andthecolumntemperaturewas25±0.1℃.Wedetectedthehumanbloodconcentrationofamoxicil2lin,thechromatographiccolumwasHypersilC18(φ4.6mm×200mm5μm),themobilephasewasacetonitrile-0.068mol/LKH2po4(4.5:95.5),theflowratewas1.2ml/min,thedetectionwavelengthwas210nm,andthecol2umntemperaturewas25±0.1℃.Wedetectedthehumanbloodconcentrationofsulbactam.Results Wefoundthatamoxicillinandsulbactamwereundertheconditionofselectedchromatographicseparation,theresolutionofamoxicillinandsulblactamandtheimpurityinthebloodplasmawasfavorable.Theresolutionwas

【Keywords】 amoxicillinandsulbactam;liquidchromatography;bloodconcentration 阿莫西林舒巴坦酯是由阿莫西林和舒巴坦以共价键结合形成的化合物,阿莫西林为广谱的β-内酰胺类青霉素,舒巴坦是β-内酰胺酶抑制剂,无抑菌活性,能够抑制细菌产生的Ⅱ型~Ⅳ型β-内酰胺酶,使阿莫西林免受酶的水解灭活,从而增加阿莫

作者单位:1161100黑龙江龙江,龙江县人民医院药剂科

2150086黑龙江哈尔滨,哈尔滨医科大学附属二院药学部

西林对细菌的敏感性。该药口服后在胃肠上壁被非特异酯酶分解为阿莫西林和舒巴坦,并吸收进入人体血液循环

[1]

。临床上主要用于治疗上、下呼吸道

[2]

感染和皮肤、软组织感染及性病等。本文研究阿

莫西林舒巴坦片口服后血浆中阿莫西林和舒巴坦药物浓度测定方法,为该制剂的人体药代动力学和生物学等效性研究及临床用药提供参考。1 材料与方法

1.1 药品与试剂 阿莫西林对照品(中国药品生

中华医药杂志 ChineseJournalofMedicine 2007年第7卷 第1期

・21・

物制品检定所,含量86.2%、批号0409-9706);舒巴坦对照品(中国药品生物制品检定所,含量9918%、批号0430-9501);阿莫西林舒巴坦酯片(珠海联邦制药有限公司中山分厂生产,每片含阿莫西林250mg、舒巴坦250mg,批号030418);乙腈为色谱纯;乙醚、磷酸二氢钾、盐酸高氯酸为分析纯;水为超纯水。

1.2 仪器 waters高效液相色谱分析系统(包括717自动进样器、510低压梯度泵、996PDA二极管检测器,2010色谱管理系统),waters高效液相色谱分析系统(包括717自动进样器、600低压梯度泵、996PDA二极管检测器,2010色谱管理系统);液体快速混合仪(北京长安仪器厂);普通离心机(北京医用离心机厂)。1.3 色谱条件1.3.1

阿莫西林色谱条件

SpberserbODS

(Φ319mm×200mm,5μm),C18预柱;流动相:乙腈-01068mol/LKH2PO4(4.5:95.5);流速:0.8ml/min;检测波长:225nm;柱温:(25±0.1)℃;灵敏度110AUFS。

1.3.2 舒巴坦色谱条件 HyperisilC18(Φ4.6mm×200mm,5μm),C18预柱;流动相:乙腈-0.068mol/LKH2PO4(4.5:95.5);流速:1.2ml/min;检测波长:210nm;柱温:(25±0.1)℃;灵敏度0.5AUFS。1.4 受试对象与实验设计 健康男性自愿受试者20人,汉族,年龄23~25岁,体重60~70kg,身高168~175cm。经心电、血压、血尿常规及肝肾功能检查均正常并无青霉素过敏史,签署知情同意书者入选,实验前2周禁服任何药物。实验前空腹12h,于早8:00时用250ml温开水送服药物。服药后4h统一食低蛋白低脂肪午餐,观察病房准备危急情况的抢救措施。受试者口服阿莫西林舒巴坦酯片2片(含阿莫西林和舒巴坦均为500mg),于服药前(0h)与服药后10、20、30、45、60、90、120、180、240、420min采静脉血3ml,肝素抗凝,离心取血浆,置于-20℃冰箱中备用。

1.5 血浆样品处理与测定

1.5.1 阿莫西林血浆样品处理与测定 精密量取上述储备血浆样本0.5ml,加入0.5mol/L高氯酸溶液015ml沉淀蛋白,旋涡震荡30s,9000r/min离心5min,取上清液50μl,按“1.3.1”项下色谱条件分离,记录色谱图。

1.5.2 舒巴坦血浆样品处理与测定 精密量取上述储备血浆样本0.5ml,加入0.5mol/LHCl溶液

015ml,旋涡震荡30s,然后加入3ml乙醚提取2次,每次旋涡震荡60s,3000r/min离心5min,吸取乙醚215ml。合并两次提取液,40℃水浴蒸干乙醚,残留物加200μl流动相充分溶解,40μl进样,按“1.3.2”项下色谱条件分离,记录色谱图。1.6 血浆样本测定方法学考查

1.6.1 专一性考查 (1)取阿莫西林对照品溶液进样,按“1.3.1”项下方法进行色谱分离,得阿莫西林对照品色谱峰。另分别取空白血浆、阿莫西林血浆样本和舒巴坦血浆样本,按“1.5.1”项下方法操作,按“1.3.1”项下色谱条件进行色谱分离,记录色谱图。(2)取舒巴坦对照品溶液,进样,按“1.3.2”项下方法进行色谱分离,得舒巴坦对照品色谱峰。另分别取空白血浆、舒巴坦血浆样本和阿莫西林血浆样本,按“1.5.2”项下方法操作,按“1.3.2”项下方法进行色谱分离,记录色谱图。

1.6.2 标准曲线的制备 (1)阿莫西林标准曲线的制备,精密吸取空白血浆015ml,准确加入阿莫西林对照品溶液配制阿莫西林血浆系列浓度(C)为01125、0.25、1、4、10μg/ml,按“1.5.1”项下方法操作,按“1.3.1”项下方法进行色谱分离,记录色谱峰,得峰面积为(A),以A对C回归,得回归方程。(2)舒巴坦标准曲线的制备,精密吸取空白血浆015ml,准确加入舒巴坦对照品溶液配制舒巴坦血浆系列浓度(C)为0.1、0.4、1、4、10μg/ml,按“1.5.2”项下方法操作,按“1.3.2”项下方法进行色谱分离,记录色谱峰,得峰面积为(A),以A对C回归,得回归方程。

1.6.3 回收率测定 取高、中、低3种浓度的阿莫西林血浆样本5份,按“1.5.1”项下方法操作,按1.3.1”项下色谱条件进行色谱分离,记录色谱图。得峰面积为(A),将A代入标准曲线方程,计算测得浓度(C),计算阿莫西林血浆样本回收率。另配制高、中、低3种浓度的舒巴坦血浆样本5份,按“1.5.2”项下方法操作,按“1.3.2”项下色谱条件进行色谱分离,记录色谱图。得峰面积为(A),以上述同样方法计算舒巴坦血浆样本回收率。

1.6.4 精密度测定 按“1.6.3”方法配制阿莫西林和舒巴坦高、中、低3种浓度的血浆样本,照前述方法分别处理阿莫西林和舒巴坦血浆样品及色谱分离,得色谱图峰(A)分别于1日内测定5次和5日内测定5次,计算日内和日间测得浓度(C),求出日内和日间RSD。

1.6.5 受试者血浆样品测定 (1)阿莫西林血浆

・22・

中华医药杂志 ChineseJournalofMedicine 2007年第7卷 第1期

样本测定,取“1.4”项下储备的血浆样本,按“1.5.1”和“1.3.1”项下方法操作,得色谱峰面积(A),代入阿莫西林标准线,得阿莫西林血浆样本浓度。(2)舒巴坦血浆样本测定,取“1.4”项下储备的血浆样本,按“1.5.2”和“1.3.2”项下方法操作,得色谱峰面积(A),代入舒巴坦标准曲线,得舒巴坦血浆样本浓度。2 结果

2.1 色谱行为

2.1.1 阿莫西林的色谱图 见图1。由图1可见血浆中阿莫西林的保留时间为5.58min,与血浆中杂质及舒巴坦色谱峰分离良好,分离度>1.5。2.1.2 舒巴坦的色谱图 见图2。由图2可见,血浆中舒巴坦的保留时间为6.710min与血浆中杂质峰分离良好,分离度>1.5。此条件未见阿莫西林色

谱峰。

1 阿莫西林色谱图

图2 舒巴坦色谱图

2.2 标准曲线

2.2.1 阿莫西林标准曲线 回归方程为C=6.67×10

-3

表1 阿莫西林和舒巴坦方法回收率 (n=5)

浓度

阿莫西林

(mg/ml)

0.1251100.1110

回收率(%,x珋±s)96.6±3.696.5±2.695.8±2.0103.8±2.8100.6±3.0102.5±4.8

RSD(%)

3.62.72.12.73.04.7

+2.43×10

-5

A,r=0.9998.在0.125~

10μg/ml血浆浓度范围内线性良好,最低检测浓度为0.125μg/ml。

212.2 舒巴坦标准曲线 回归方程为C=2.43×10

-3

舒巴坦

-3.13×10

-4

A,r=0.9999。在0.1~10μg/ml

血浆浓度范围内线性良好,最低检测浓度为0.1μg/ml。

2.3 回收率测定 阿莫西林和舒巴坦血浆回收率测定结果见表1。从表1可见两药回收率均在95%~105%范围内。

2.4 精密度测定 阿莫西林和舒巴坦的血浆精密度结果见表2。由表2可见两药日内、日间RSD

表2 阿莫西林和舒巴坦日内和日间变异 (n=5,x珋±s)

浓度(mg/L)

阿莫西林0.125

1

100.1110

日内变异x珋±s0.12±0.0050.93±0.019.53±0.200.11±0.0021.01±0.0310.4±0.28

RSD(%)4.21.12.12.13.02.7

日间变异x珋±s0.12±0.0040.93±0.049.53±0.280.10±0.00231.01±0.0210.22±0.54

RSD(%)3.34.32.92.32.05.3

舒巴坦

中华医药杂志 ChineseJournalofMedicine 2007年第7卷 第1期

・23・

2.5 血浆样品测定 20份血浆样品测定结果见表3。由表3可见,受试者口服阿莫西林舒巴坦酯片2片后60min阿莫西林血药浓度达高峰,高峰浓度为

4.55μg/ml。45min舒巴坦血药浓度达高峰。高峰浓度5.63mg/ml。

表3 阿莫西林和舒巴坦血药浓度 (μg/ml,x珋±s)

不同时间血药浓度

10min

阿莫西林舒巴坦

20min

30min

45min

60min

90min

120min

180min

240min

480min

0.44±0.231.11±0.572.46±1.245.63±1.564.49±1.333.50±1.212.55±0.921.66±0.541.13±0.310.40±0.150.46±0.230.98±0.552.26±1.005.18±2.024.48±1.173.48±1.012.40±0.541.74±0.451.22±0.310.41±0.13

3 讨论

本实验建立了阿莫西林舒巴坦片中阿莫西林和舒巴坦血浆药物浓度的反相高效液相色谱测定方法。利用SpberisebODS色谱柱及乙腈-0.068mol/LKH2PO4(4.5:9515)流动相系统,能够将血浆中杂质、血浆中舒巴坦和阿莫西林有效分离,分离度均大于1.5,且阿莫西林的柱效大于3000。利用HypersilC18色谱柱及乙腈-0.068mol/LKH2PO4(4.5:9515)流动相系统,能够将血浆中杂质与血浆中舒巴坦有效分离,分离度大于1.5,且舒巴坦柱效大于3000,而在舒巴坦的提取方法和色谱分离条件下,阿莫西林无法检测色谱峰,所建立的方法对血浆中阿莫西林和舒巴坦测定专一性强。用0.5mol/L高氯酸直接沉淀血浆蛋白,取上清液测定阿莫西林血浆药物浓度,方法简便,最低检测浓度能够满足阿莫西林血浆样本测定要求。用盐酸使血浆样本酸化,再

用乙醚提取游离的舒巴坦,水浴蒸干后用流动相溶解进样,提高了舒巴坦血浆样本的最低检测浓度,满足了舒巴坦血浆样本测定要求。阿莫西林和舒巴坦血浆药物测定的方法平均回收率分别为96.25%和102.3%,日内、日间RSD均小于10%,该方法适合于阿莫西林和舒巴坦血浆药物浓度测定。对20名自愿受试者进行了不同时间的血药浓度的测定,进一步证明了该方法的可行性,也为阿莫西林和舒巴坦制剂的药物动力学和生物等效性研究提供参考。

【参考文献】

1 金锐,刘红梅,马霜,等1国产舒他西林胶囊的相对生物生用度1

中国药学杂志,1999,4:255-2561

2 FriedelHA,Campol-RichardsDM,Goakl.Sultami-Cillin-arevien

ofitsantibacterialactivity,Pharma-Cckineticpropertiesandthera2peuticuse.Drugs,1990,37:49-501

(编辑:余 强)

・病例报告・

异烟肼致精神兴奋1例报告

郭建霞,张春霞,李晓东

【中图分类号】 R59513 【文献标识码】 D 【文章编号】 1680-077X(2007)01-0023-02

患者,男,74岁。主因“咳嗽咳痰1个月,间断咯血7h”于2006年9月20日入院。患者1个月前无明显诱因出现咳嗽、咳痰,咳嗽为阵发性,少量白粘痰,不易咳出,无泡沫痰,无痰中带血丝,伴低热、盗汗。于当地医院服用双黄连口服液等(余不详),未见好转。7h前进食后出现咯血,鲜红色,量约30ml,不伴头晕、眼花、耳鸣、大汗。3h前再次咯血,色鲜红,量约500ml,不伴头晕、眼花、耳鸣、大汗,无头痛、意识障碍、肢体活动障碍,无胸闷、心悸、心前

作者单位:102308北京,北京京煤集团总医院

区疼痛,无恶心、呕吐、腹痛、腹泻,无尿频、尿急、尿痛。患者到房山矿医院就诊,摄胸部X线片,因疑有结核故收入我科进一步诊治。入院查体:T3612℃,P84次/min,R20次/min,BP160/83mmHg。神清、精神差,双肺呼吸音粗,左肺背部可闻及湿口罗音。心率84次/min,律齐,各瓣膜听诊区未闻及杂音。腹软,肝脾未及。双下肢无水肿。神经系统检查未见异常。既往:1966年工伤致腰椎骨折,于301医院行手术,术中未输血。1988年诊断为煤工尘肺Ⅱ期。否认其他病史。辅助检查:胸廓两侧对称,气管居中,双侧中上肺(下转第29页)

范文七:注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

【药品名称】 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

【英文或拉丁

名】 Amoxicillim Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

【汉语拼音】 Zhusheyong Amoxilinna Shubatanna

【主要成分】 本品为复方制剂,其组分为阿莫西林钠与舒巴坦钠。

【结构式及分子

式、分子量】 结构式名:阿莫西林钠 分子式:C※

【下标:16】

【下标:18】

【下标:3】

【下标:5】

【下标:8】

【下标:10】

【下标:5】

【性状】

【药理毒理】※H※ ※N※ ※NaO※ ※S 分子量:387.40 结构式名:舒巴坦钠 分子式:C※ ※H※ ※NNaO※ ※S 分子量:255.22 本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末,极易引湿。 本品为由阿莫西林钠与舒巴坦钠以2:1配比组成的复方制剂,其中阿莫西林与氨苄西林的

抗敏感微生物作用类似,主要作用在其繁殖阶段。通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作

用;舒巴坦钠能抑制大部分细菌所产生的β-内酰胺酶(Ⅱ型至Ⅳ型),其稳定性优于其它

β-内酰胺酶抑制剂,它能迅速贯穿细菌细胞壁并不可逆地破坏β-内酰胺酶,使细菌恢复

对阿莫西的敏感性。体外试验和临床使用结果均表明,阿莫西林对以下多数微生物有效:革

兰氏阳性需氧微生物:粪链球菌、葡萄球菌属(仅限于β-内酰胺酶阴性菌珠)、肺炎链球

菌、链球菌属(仅限于α和β溶血性菌株)。革兰氏阴性需氧微生物:大肠杆菌(仅限于β

-内酰胺酶阴性菌株)、流感嗜血杆菌(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)、奈瑟氏淋球菌(仅

限于β-内酰胺酶阴性菌株)、奇异变形杆菌(仅限于β-内酰胺酶阴性菌株)。毒理研究

目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相

关资料。阿莫西林遗传毒性:尚无单药的遗传毒性研究资料,但是本品与克拉维酸钾以4:

1混合的试验结果表明,Ames试验和酵母菌基因回复突变试验结果均未发现有致突变性;小

鼠淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性,但是,在该试验中,出现突变率升高趋势的剂量下,细

胞的活存也同时降低。小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性。生殖毒性:在大鼠

多代生殖研究中,剂量达500mg/kg/日(按体表面积计算,约为人用剂量的3倍)时,未见

对生育力的损伤,对生殖功能也未见不良反应。小鼠和大鼠的生殖研究表明,在剂量达人用

剂量的10倍时,未见对生育力和对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照

的试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况,因此,只有在确认为必要时,

孕妇才能使用本品。分娩过程中口服氨苄西林类抗生素的吸收量很少。豚鼠的研究表明,静

脉注射氨苄西林,可轻度降低子宫的是紧张度和收缩的频率,但是可一定程度地提高收缩的

辐度和持续时间,但是,尚不知阿莫西林在临床中使用对分娩的影响。致癌性:尚无有关本

品动物长期使用的致癌性研究。舒巴坦遗传毒性:尚未见有研究报道。生殖毒性:在给予小

鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但

是无充分和严格的孕妇研究资料,动物与人的相关性尚不清。致癌性:尚未见有研究报道。

【药代动力学】 我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。

【适应症】 本品含β-内酰胺酶抑制剂-舒巴坦,适用于产酶耐药菌引起的下列感染性疾病,包括:

1.上呼吸道感染:如耳、鼻、喉部感染,即中耳炎、窦炎、扁桃体炎和咽炎等。 2.下呼

吸道感染:如肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿;

3.泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等; 4.皮肤及软组织感染:如蜂窝

组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病;性病:淋病等。 5.盆腔感染:妇科感染、

产生感染等; 6.口腔脓肿:如手术用药等; 7.严重系统感染:如脑膜炎、细菌性心内膜

炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒和副伤寒、预防心内膜炎等。

【用法与用量】 静脉滴注,用前用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后,再加入0.9%氯化钠注射液100ml

中静脉滴注,每次滴注时间不少于30~40分钟。成人剂量:每次0.75(阿莫西林0.5g、舒

巴坦0.25g)~1.5g(阿莫西林1.0g、舒巴坦0.5g),每日3~4次。根据病情可增加剂量,

但舒巴坦每日最大剂量不能超过4.0g。

【不良反应】 本品通常耐受性良好,常见不良反应为: 1.胃肠道反应:如腹泻、恶心、呕吐等; 2.皮

肤反应:发红斑性斑丘疹损伤、荨麻疹等; 3.过敏反应:如皮疹、口唇肿胀和口腔粘膜溃

烂等; 4.其他:一过性SGPT升高等。上述胃肠道反应、皮肤反应多见于高敏患者,一般

为轻度、短暂的,会自动消失或停药后消失。对青霉素过敏者,有可能发生严重过敏反应。

【禁忌症】 对青霉素类药物过敏者禁用。

【注意事项】 1.本品含阿莫西林,其为青霉素类药品,使用本品前应进行毒霉素钠皮内敏感试验,阳性

反应者禁用。 2.本品与其他青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。 3.延

长疗程时,应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。

4.服用品后,使用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果

会出现假阳性。建议使用本品后,采用葡萄糖氧化酶反应法(如Clinistix或Tes-Tape法)

进行此项检查。 5.孕妇使用时,血浆中的结合雌三醇、雌三醇-葡萄糖苷酸、结合雌酮、

雌三醇会出现一过性升高。 6.本品配成溶液后必须及时使用,不宜久置。 7.接受别嘌醇

(Allopurinol)或双硫仑(Disulfiram)治疗的病人,不宜使用本品。

【孕妇及哺乳期

妇女用药】 对于在怀孕及哺乳期内妇女,不推荐本品。

【儿童用药】 由于新生儿和婴儿肾功能不全,阿莫西林的清除会延迟,三个月以下儿童用药应调整剂量。

【药物相互作丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药等可降低肾小管分泌阿莫西林,减少阿莫西林排泄,

不宜与本品合用。本品与重金属,特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌。

【药物过量】 如发生过量服用,应采取对症治疗措施,必要时应采用血液透析的方法将本品从血循环中清

除。 用】 升高阿莫西林的血药浓度。氯霉素、红霉素、四环素磺胺类抗生素可影响青霉素的杀菌效果,

【规格】 1.5g(阿莫西林1.0g、舒巴坦0.5g)。

【有效期】 暂定一年半。

【贮藏】 密闭,在凉暗干燥处保存。

【生产单位】 哈药集团制药总厂。

【地址】 哈尔滨市南岗区学府路109号。

【电话】 0451-6663783

【邮政编码】150086

范文八:注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

注射用阿西林莫钠巴舒钠坦A(omxciilinl Sdioum an dSluacbtmaS odum fio rnIejcton)

i(迪西林潇、菲、舒林)萨本品

复为制剂方其组分为阿,西莫林和舒巴坦钠钠其化学。名分称为别:阿莫西

林:钠2(,S5R6R,)3,3--甲基-二-6[(R)(--)2--氨-基2(-4-羟苯基基)乙酰氨-]-7基氧代-4-硫杂---1杂氮环[3双2.0].庚-2烷-酸钠。

舒甲巴钠:坦2S(,R)53-,3-二甲基--7氧-4代-杂-硫-1杂氮双[环.3.20]庚-2-羧烷钠-4,酸-二4氧化物。

【性】状

本品为色或类白色白的粉末。溶解后液为无溶或色淡呈黄。

色【理毒理药

】药理用作

本方是由阿莫西林复和钠巴坦舒钠成组阿莫西。林杀菌系广性谱生素抗,舒巴坦钠不系逆的广谱可-β酰胺内酶抑制剂,有可地效抑耐制药菌生的产β内酰-胺。酶临床许上多兰阳革和革兰性阴性细产菌生β-内胺酶酰,酶此可阿使莫林西失去抗活性。菌由舒巴坦钠的存在于可,使莫阿林免遭p-内酰西酶胺的坏破从,而使对阿已西莫林耐药并产β生-酰内酶的胺菌细,仍对然阿西林莫敏。

本感为杀品菌性生抗,素临在床上能杀灭多革种兰性和革兰阳阴细性,菌特是别产生对β-内酰酶胺的耐菌有药疗效这,些菌细包:括

革兰阳菌性

需氧::菌黄金葡萄球菌色粪链、菌球表、皮萄葡球菌单、细胞核增多性李司菌特、脓性化链球、菌棒杆状属菌、草绿链色球菌肺、炎双球菌。

厌氧菌梭状:孢芽菌属、杆消化球链菌消化球、菌属。

兰阴性革:菌需氧

:大菌杆菌、布鲁肠菌、奇异变杆形杆、菌流感嗜杆菌、普通血变杆性、菌膜脑炎双球、菌克白菌属、雷球菌、淋沙菌属、门克雷杜血杆菌、志嗜贺菌属布、兰汉菌球、百咳日菌属、血出败血性斯巴菌。德厌氧

菌:拟菌属杆包括脆弱拟菌。

杆理研毒究目前

无本复尚方的遗毒传性生、毒性殖致癌性和研究资料。物生动毒性试验殖显,示01倍人用于剂的量莫阿林西大鼠和小鼠对生育力及胎仔未见损害的10;于倍人用剂的量舒坦巴大鼠、对小和鼠兔生的力育胎仔亦及见未损害。【药代

力动学】阿莫

西林:

莫西阿林快速钠静滴脉注.5g后10钟分血药度浓为38-11m2gL/,阿莫林的蛋白结合率西1为%,本品在7多数织组和液中体布分良好静。注脉本品射2g后各.1小5脑脊液时的中药物度为浓.924-0.0mg/L。 本品可过通盘,胎在带脐中血度为母体浓药血浓度的/14~l/3在乳汁、汗液,和液中也含泪量。微品血本消除半衰浆期(1T/2)为1.8小时06,0%以以原上药自尿中型出排,24约%物在药肝代内谢尚有少量,经道排胆泄。重严肾功能不患者血全清衰期可半长延至7时。小液血透可析除清本

品,腹透析则膜清除本品无的作用。

巴坦钠:

舒舒巴钠坦脉静注滴.0g5和.10g,后血药峰浓度3为0m/g和L6mg/8L血清半衰,期为小1,时7%08~%0经排泄肾,织间组液和腹膜泌分物的舒巴钠坦度和血浓中浓的相度当,脊液脑的浓度中可到0达.1l~g/Lm。

【应适】症

本为由品莫阿西钠和舒林坦巴组钠的成方复制剂,用适产酶葡萄于球、肺菌炎菌杆其、链球菌它、感流杆菌、淋菌球、大肠菌、杆变形菌、杆莫根杆菌、枸酸橼菌杆肠、杆、沙门菌等所菌致下列感染的:

上呼吸道感:鼻窦染、炎桃扁炎体、中炎耳喉炎、咽、炎;下呼

道感吸染:性支气急管、炎性支慢气管炎急性作、发气支扩管张感并染、肺、炎脓胸、脓肺肿等;

尿泌生道殖感:急性染肾肾炎盂、慢肾盂性炎急肾发作性、急下尿性路染感盆腔感、染;

皮肤等软组感织:疖、脓染肿、蜂织炎、窝口伤感染;

其它等统感系染:感性腹泻染、腹感腔、染血败、细菌症心内膜性等炎。

【用法用量

】肌内注射稀释或后静脉注给滴药。每1.5次~3,加入5g%葡糖萄液溶10-52-00ml静脉注滴,于1小内滴时完,每2-3日。次、中重度感用量为4.5染6-0./g日,重感染严量用9.0g/为或一日日510g/kg,m2分3次静-滴。疗为程714天~重,症染者感可适当长延疗。程肾能功不全人用量酌减,病参请以下照功能肾不病人全用药指导原则(1)表。

1表、莫西阿钠舒林巴钠肾坦功能不病全人药指导用原(则DPR)

表1、莫西林钠舒阿巴钠坦功能不肾全病人药指导原则用PDR()

肌清除率酐m(/lin/m.73m1) 2 衰半期(时小) 推剂量荐

>=30 / 1 .153.-0g q6-q8hh

5-219 5 1 5-3.0.g q12

5-h41 9 1. -35.0gq2 h4

不【良反】应不良

反少,大多轻微应。

1局部、良不应反包,括射注位疼痛部、栓血静脉性炎。2、

身不全反良常应见的腹有泻面部潮红和,见的少良不应有皮反(红斑性疹丘斑损作、疹荨麻)疹搔痒、、恶、呕吐心念球菌感、染疲、劳不适、、痛头胸痛、、胀腹、舌、炎潴尿留、尿排困难、肿、面部肿胀浮红斑、、寒、战部发咽、紧胸痛、鼻衄和骨粘出膜。血

、3血清氨酶转升高。等

禁【】忌

1、青霉或其素β-它内胺酰抗生类素敏者禁用过。

2、对舒坦巴过钠敏禁用者。

【意事项】

注1

、单细核胞增症病人多使用本品时易生发肤皮红,潮用慎本。品

、2使用时易发期多生感染(如重假胞单菌念和菌球染)感如出现,多感染应重及停时,药予并相以应处理。3

本品、属青素霉药类使用,需前皮试做阳性,者禁。用

4本品配成溶、液后须及必时使用,不久置。宜

5接受、嘌醇(Al别lopciinol)双或仑(硫Disluiram)f治的疗病,不宜人用使品。

本6下、列情况慎用应:(1

有哮喘)、疹湿、枯热草荨、疹麻等过性疾敏病史。

(2者老)人的年肾功严能损害重时能可调整须量;剂重严肝能不功者慎全用本品。

【孕及妇乳期妇哺女药】用孕妇

应本品用安的性全尚确立未应仅在确有必,时要用应本品;于由汁中可分乳少泌阿莫西量,乳母林用服可能后导婴致儿过敏哺乳,期妇女慎。用安性全尚未确立。

儿【用药】童

尚无床资料说临明岁l以儿童用下的安全药性。

【老患者用药】年同

年成用人药肾功能不。全者减。

酌【药物相作互用】1

、磺丙舒竞争减少性本品肾的小管分泌两,者同时用可应引阿莫起林血药浓西度高升、半衰期延长

;、氯2素霉、大环酯内、类磺胺类和四素环类药物体外干扰阿莫在西的林抗作用,菌但其床意义临不明。

【药过量物】在

15项名儿1童者患与的前参瞻研性提示究,莫西林给阿药剂量超不过50时2不引起著临显床症。有状道报数少者患阿因西莫过林引量起肾功不全、少能尿,但肾能功损害在停后药可逆。【

规格】

1.5(g莫西阿1林.0与舒g巴坦钠0.g)5

Z【SYAMLNXBTNSXDL、X、F、SS】

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范文九:注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

【药品名称】

通用名称:注射用阿莫西林钠舒巴坦钠

英文名称:Amoxicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection

【成份】

二盐酸氟哌噻吨

【适应症】

作用较氨砜噻吨强.可用于急、慢性精神分裂症.其癸酸酯为长效剂。适用于淡漠退缩等精神分裂症的阴性症状,对焦虑及缺乏始动力者也有一定疗效。其癸酸酯长效制剂常用于慢性精神分裂症患者的维持治疗。国外报道533例,显效率为41%~55%,上海精神卫生中心治疗60例病程5年以上的慢性患者,经3个月治疗后发现中等疗效以上者共25例(41.7%)。

【用法用量】

通常剂量为每日2次,1mg/次。增量每次500μg,最大量至每日3mg,老人酌减。

【不良反应】

多见锥体外系症状.主要为锥体外系反应,偶见一过性失眠,长期用药可引起迟发性运动障碍。

【禁忌】

心、肝肾功能不全者、有癫痫史者、孕妇慎用。虽无镇静作用,但可影响驾车和操作机器,用药时宜注意。酒精中毒、药物中毒、昏迷及心力衰竭者不宜使用本品。本品不应用于过度激动或过度活跃的病人。

【注意事项】

尚未明确

【药物相互作用】

大剂量能增加乙醇、巴比妥类及其他中枢抑制药的作用。能阻断胍乙啶的降压作用,还能减弱左旋多巴和肾上腺素类药物的作用。与甲氧氯普胺和哌普嗪合用可增加锥体外系症状的发生。

【药理作用】

为硫杂蒽类衍生物,具有强大的阻断多巴胺受体作用,除阻断D1、D2受体外,还能抑制 D2自身受体,使突触间 DA浓度增加。无镇静作用。抗精神病作用比泰尔登强 4~8倍。此外,尚有抗抑郁及抗焦虑作用。

【贮藏】

密封储藏

【批准文号】

国药准字H20133086

【生产企业】

企业名称:四川制药制剂有限公司

生产地址:四川省成都市高新西区百叶路18号

范文十:阿莫西林钠舒巴坦钠

阿莫西林钠舒巴坦钠

1.5g(2:1)

适用于产酶耐药菌引起的下 列感染性疾病, 包括: 耳、 1、 鼻、喉部感染;2、下呼吸道 感染;3、泌尿系统感染;4、 皮肤及软组织感染; 性病; 5、 6、盆腔感染;7、口腔脓肿; 8、严重系统性感染;9、也 可用于预防心内膜炎等。

临用前用适量注射用水溶解后,再 加入到 0.9%氯化钠注射液或葡萄糖 注射液 100ml 中于 1 小时内静脉滴 注。配成溶液后应及时使用,不宜 久置。 成人剂量: 一般每次 0.75-1.5g, 每日 3-4 次。根据病情可增加剂量, 中、重度感染用量可为 4.5-6g/日, 危重感染可增至 9g/日或 150mg/kg/ 日,分 2-3 次静脉点滴。但舒巴坦每 日最大剂量不能超过 4g。疗程一般 7-14 天,严重感染可适当延长。肾 功能不全患者应当根据肌酐清除率 调整剂量。 成人一次 0.5-2g(1-4 支),一日 2 次 静脉给药或肌肉注射。重症感染, 剂量可按医嘱适当增加。其它详见 药品说明书。 成人一次 0.5-2g(1-4 支),一日 2 次 静脉给药或肌肉注射。重症感染, 剂量可按医嘱适当增加。其它详见 药品说明书。 成人,每日 1-2 克,分 2 次静脉注射 或静脉滴注。小儿,每日 25-100 毫 克/公斤体重,分 2-4 次静脉注射或 静脉滴注。另外,难治性或严重感 染,可随症状将每日量成人增至 4 克,小儿增至 150 毫克/公斤体重, 分 2-4 次给药。其它详见药品说明 书。 成人一日 2-6g, 2-3 次静脉注射或 分 静脉滴注;严重感染者每 6-8 小时 2-3g,一日最高剂量不超过 12g。治 疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急 性尿路感染,每 12 小时 1g。新生儿 日龄小于等于 7 日者每 12 小时 50mg/kg,出生大于 7 日者,每 8 小 时 50mg/kg, 治疗脑膜炎患者剂量可 增至每 6 小时 75mg/kg, 均以静脉给 药。其它详见药品说明书。 成人用药:头孢哌酮/舒巴坦成人每 日推荐剂量为 2-4g,每 12 小时给药 一次。在严重感染或难治性感染时, 头孢哌酮/舒巴坦的每日剂量可增加 到 8g。病情需要时,接受 1:1 头孢 哌酮/舒巴坦治疗的患者可另外单独

头孢替唑钠

0.5g

适用于治疗敏感细菌所致的 呼吸系统感染、泌尿系统感 染、败血症、腹膜炎。 适用于治疗敏感细菌所致的 呼吸系统感染、泌尿系统感 染、败血症、腹膜炎。 本品适用于治疗由对头孢美 唑钠敏感的金黄色葡萄球 菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、 变形杆菌属等所引起的下述 感染:败血症;急性支气管 炎、肺炎、肺脓肿、脓胸、 慢性呼吸道疾病继发感染; 膀胱炎、肾盂肾炎;腹膜炎; 胆囊炎、胆管炎等。 适用于敏感细菌所致的肺炎 及其他下呼吸道感染、尿路 感染、脑膜炎、败血症、腹 腔感染、盆腔感染、皮肤软 组织

感染、生殖道感染、骨 和关节感染等。头孢噻肟可 以作为小儿脑膜炎的选用药 物。

头孢替唑钠

0.5g

头孢美唑钠

0.5g

头孢噻肟钠

1.0g 或 2.0g

头孢哌酮钠舒巴坦钠

2g(1:1)

本品适用于治疗由敏感菌所 引起的下列感染:上、下呼 吸道感染、上、下泌尿道感 染、腹膜炎、胆囊炎、胆管 炎和其他腹腔内感染;败血 症;脑膜炎;皮肤和软组织

感染;骨骼及关节感染;盆 腔炎、子宫内膜炎、淋病和 其他生殖系统感染。 头孢曲松钠 1.0g 或 3.0g 适用于对本品敏感的致病菌 引起呼吸道感染(尤其是肺 炎)、 耳鼻喉感染(如急性中耳 炎)、 泌尿系统感染、 败血症、 脑膜炎、骨和关节感染、皮 肤软组织感染、腹腔感染、 生殖系统感染,也可用于术 前预防感染。 本品适用于敏感菌所致的下 呼吸道感染、尿路感染、腹 腔感染、盆腔感染、败血症、 皮肤软组织感染、骨和关节 感染、肺炎链球菌或流感嗜 血杆菌所致脑膜炎和单纯性 淋病。

增加头孢哌酮的用量,所用剂量应 等分,每 12 小时给药一次。舒巴坦 每日推荐最大剂量为 4g。其它详见 药品说明书。 成年人及 12 岁以上儿童,体重 50 公斤以上儿童均使用成人剂量,通 常剂量是 1-2g,每日一次,危重病 人或由中度敏感菌引起的感染,剂 量可增至 4g,每日一次。其它详见 药品说明书。

头孢唑肟钠

0.5g

1、 成人常用量: 一次 2-4 支, 8-12 每 小时 1 次;严重感染者的剂量可增 至一次 6-8 支,每 8 小时 1 次。治疗 非复杂性尿路感染时,一次 1 支, 每 12 小时 1 次。2、6 个月及 6 个月 以上的婴儿和儿童常用量:按体重 一次 50mg/kg,每 6-8 小时 1 次。其 它详见药品说明书。

氟罗沙星葡萄糖注射 液

100:0.4g

可用于对本品敏感细菌引起 避光缓慢静脉滴注,每次 0.2-0.4g, 的急性支气管炎,慢性支气 一日 1 次。 管炎急性发作及肺炎等呼吸 系统感染;膀胱炎、肾盂肾 炎、前列腺炎等泌尿生殖系 统感染;伤寒沙门菌感染、 细菌性痢疾等消化系统感 染;皮肤软组织感染、骨感 染、 腹腔感染及盆腔感染等。 适用于敏感细菌所致中、重 度急性细菌性感染。包括呼 吸系统、泌尿系统、消化系 统、皮肤软组织等感染,以 及败血症等。 避光静脉滴注,临用前用 5%葡萄糖 溶液 100-250ml 溶解稀释。 成人一次 0.2g,每日 2 次,重症患者最大剂量 不超过 0.6g/日。每疗程 7-10 天。

依诺沙星

(粉针)0.2g