阿莫西林的副作用

阿莫西林的副作用

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【专家解析】阿莫西林的副作用

【优秀范文】阿莫西林的副作用

范文一:慎防副作用,勿滥用阿莫西林四

慎防副作用,勿滥用阿莫西林四

慎防副作用,勿滥用阿莫西林

每次感觉嗓子疼,小张就习惯吃阿莫西林缓解。可是,近期,她吃了两粒阿莫西林后,头颈起了红疹,脸都肿了起来,被诊断为药物过敏。过去吃药明明没事,为何突然过敏?医生解释说,像抗菌素、解热镇痛药、抗癫痫药、糖尿病药、高血压药甚至部分中药注射剂,都有可能引发过敏。以前不出现,不代表之后不出现。那么阿莫西林常见的不良反应有哪些呢?

1.过敏反应可出现药物热、荨麻疹、皮疹和哮喘等,尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。

部分人群对阿莫西林过敏,为了防止严重过敏反应的发生,阿莫西林用药前必须详细询问过去病史,包括用药史、是否用过青霉素类药、以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试,皮试阳性反应者不能使用本药。很多患者还有这样的误区,觉得青霉素过敏只会出现在打针输液时,口服青霉素不会过敏;有的还以为口服量大才会过敏,吃一两颗没问题,其实不然。青霉素过敏跟药物剂量没有关系,只要体质是会过敏的,吃少许都会导致严重过敏。

2.消化系统症状多见腹泻、恶心、呕吐等症状,偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。

常见有伪膜性肠炎,是主要发生于结肠的急性粘膜坏死性炎症,并覆有伪膜。此病常见于应用阿莫西林抗生素治疗之后,故为医源性并发症。

3.血液系统症状偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。

4.皮肤粘膜反应偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。

2014年3月,广州武警医院重症监护室内,徐女士上身从颈部至胸部皮肤发黑,间或有“被剥落”的嫩红皮肤,犹如一段黑色的丝袜罩在皮肤上。其丈夫张先生称,3月29日早上,徐女士因眼部刺痛到增城当地的医院看病,医生为其注射了阿莫西林。“注射前有进行皮试,并无不良反应”,张先生没料到,回家后妻子连称“不舒服”并口中吐出血泡,随后就被送到了医院。医生称,徐女士送院时伴有高热,且全身大面积起暗红的疱疹,遍布头部、面部胸部和背部,下身有红疹,是典型的药物过敏,被诊断为大疤性表皮坏死松解型药疹。

5.肝、肾功能紊乱少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。

6.其它兴奋,焦虑,失眠,头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

7.静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。

阿莫西林可致多发性神经炎,有报道,有患者服用阿莫西林后便有四肢远端感觉

异常,停用后症状缓解,试服后,又诱发同样症状,故可确定系阿莫西林所致异常症状。

如果出现感冒、发烧、咳嗽、咽疼等症状,最好先到医院排除病毒感染的可能,再根据医嘱服药治疗,千万不要自作主张买抗菌素服用。用药后,一旦出现皮肤瘙痒、皮疹、呼吸困难、面部麻木、恶心、呕吐等过敏反应,要立即就诊。

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范文二:慎防副作用,勿滥用阿莫西林

慎防副作用勿,滥阿用莫西林

每次

感觉嗓疼,小张子就惯吃习莫西阿林解。缓可,是期近她,了吃粒阿莫西林两,后颈头了红起疹脸都,肿了起来,被断为诊物过药。敏去吃药明过没事,为明何然突敏?过生解医释,像说菌素、解热镇抗药、抗癫痛痫、药糖尿病药高血、压甚药至部分中药射剂注,都可有引发过敏能。以不前出现不代,表后不之现。那出阿么西林莫常见的不反应有哪良些?呢

1.敏反过 应出现药可热、物麻荨疹皮、和哮疹喘,尤易发生等于传性单核染胞增细多症。少者过敏性休见克

部。分群对人阿西莫过敏,为了防止严重过林反应敏的发生阿,莫林西用前药须详必细问询过病史,去括包用药史、是用否过青霉素药、以及有无类人或个族有变家态应性疾病等。阿反西林肌莫内注或射脉给静药须时青作素霉G皮,试试阳皮性反应不者能用使本药。很患者多有还样这的误区,觉青霉得过素敏只会出现在针输打液,时口服青霉素会不敏;过有的以还口为量大服会过敏才吃,两一没问颗题,其不然。青霉素过实跟药物敏量剂没有系,关要只质体会是敏的过,吃许都会少导严致重过敏。2.

化消系症统 多见腹状泻恶、心呕吐、等状,偶症假膜性见肠炎等结胃道肠反应。常

有见膜伪肠炎性,是主发生要于肠的结性急膜粘死坏炎性,症覆有伪并。此病膜常于见应阿莫用林抗生西素疗之后,治故医为性源并发症。3.

液系统血症 偶见状嗜酸粒胞增细多白、胞细少减血小、减少、板贫血等。

4.皮肤粘反应膜 见斑偶丘疹渗出性、多性红斑形、Leyll综合、征剥脱性炎皮。2

014年月3,广武州医警院重监护症室内,女士上徐从颈部至胸部身皮发黑肤间或有“,剥落被”的嫩红皮肤犹,如一段色黑丝的罩在皮肤上。袜其丈夫张先称,3月生92早日,上徐士因眼部女刺到增痛城地的当医看院,医生病其为注射了阿西莫。林注射“有前进行皮试,并无良反应”,不先生张料没到回,家妻子后连“称不舒服并”口吐出血中泡随后,就送到被医了院。医称,生徐士女送院伴有高时热,且身全大面起暗积红的疱疹,遍布头、面部胸部部背部和,下有红疹,是身型的典药过敏物,诊断被为疤性表大坏皮松死解型药。

疹5肝.肾功、能紊 少数患乱者用后偶药见血清基转氨移酶轻度高升、急性质性肾炎。

间.其它 兴奋6,虑,焦眠,头失以及晕为行常等异中神枢经系统状。长期使症本用可出药由现珠念或菌耐药菌起的二重引染感。7.

静脉射注大量时可惊见、嗜厥酸性粒细增胞多

。莫西阿林致可发多神经炎,有报道性有患者服,用阿莫西林便有四肢远端后感觉

异常,停后症用缓解,状试服后又诱发同样,状,症可确定系阿故莫林所西致异常状。

症如果现出感、冒烧发、嗽、咽疼咳症等状最好,到先医排院除病毒染的感能可再,据医根嘱服药疗,千万治不要自作主张买抗素服用菌。用后,药一出现旦皮瘙肤、皮疹、呼吸痒难困、面部麻木恶、心、吐等过敏呕反,要立应即就诊。

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范文三:如何服用阿莫西林

如何服用阿莫西林

到了呼吸道疾病的高发季,阿莫西林常被用于治疗咽炎、肺炎、支气管炎等,它是应用广泛的青霉素类抗菌药。

广谱青霉素类除了阿莫西林,还有氨苄西林,它适用于敏感细菌导致的呼吸道、尿路、胃肠道和皮肤软组织感染等。但它也可能在使用时发生过敏反应,以皮疹、瘙痒、发热、哮喘和血尿等常见。有些人用热水送服或冲服阿莫西林胶囊、颗粒后,出现皮肤瘙痒、皮疹、头晕、四肢麻木的症状,很可能是水温太高引起的。

青霉素类药物的分解产物与蛋白质结合后易形成抗原而导致过敏反应。引起过敏反应的大分子聚合物随时间推移、温度升高而增多,因此用热水冲阿莫西林颗粒会加速聚合物的产生而增加过敏反应。

阿莫西林的过敏症状主要有皮肤病反应(约46%)、过敏性休克(22%)和肾功能损害(6.3%),少数人会出现耳鸣、淋巴结肿大、晕厥等症状。冲服或送服含青霉素的颗粒最好用不高于40℃的温开水,或冷开水冲服,胶囊也应用相同温度的水送服。

青霉素类抗菌药贮存不当也可能产生高分子杂质,应密封保存;不要把药盒放在窗台或车内,应避开暖气或火炉,以免受热变质。阿莫西林属于处方药,应在医生指导下使用,对青霉素过敏者不能擅自用,孕妇及哺乳期妇女应慎用。为了安全起见,最好在医院服完首次剂量并观察30分钟后再离开。

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范文四:阿莫西林与阿莫西林钠的真假鉴别

阿莫西林钠真伪鉴别(带图)

阿莫西林, 真伪, 鉴别

阿莫西林是一种半合成的耐酸广谱青霉素类抗生素,由于其具有广谱、耐酸、制剂使用方便等优点,其可溶性粉、注射用阿莫西林钠粉针、注射用阿莫西林混悬液、注射用阿莫西林油剂和阿莫西林长效注射油剂等已经在兽医临床上被广泛使用。我国于1976年开始试产阿莫西林,1979年正式生产,当年年产量仅为320公斤,过二十多年工艺不断改进,原料单位价格已从800多元降至400元/公斤左右,年产量已逾千吨,且每年以6-10%的比例增加,成为兽医临床中应用最普遍的抗生素之一。

1、阿莫西林类粉针制剂现状:由于目前没有无菌阿莫西林原料,同时阿莫西林的溶解性较低,因此无论是人用的还是兽用的阿莫西林类粉针均应采用阿莫西林钠,而不是阿莫西林。但由于阿莫西林钠的原料价格较阿莫西林原料价格高出一倍,因此目前市面上的兽用阿莫西林类粉针真正使用阿莫西林钠的寥寥无几,大多数则是用阿莫西林+助溶剂或青霉素、安乃近来代替。兽药

2、阿莫西林与阿莫西林钠理化特性的区别:

对比表明阿莫西林与阿莫西林钠在理化性质方面有两个明显区别点:

(1) 在水中与酒精中的溶解性不同;

(2)水溶液的PH值不同:阿莫西林的水溶液为酸性,阿莫西林钠的水溶液为碱性。由于阿莫西林在水中的溶解性较低故一些厂家加入助溶剂以增强其溶解性,而助溶剂多用碳酸氢钠或氢氧化钠,因此阿莫西林+助溶剂与阿莫西林钠的水溶液均为碱性。

3、阿莫西林钠与青霉素、安乃近理化特性的区别:

比较表明青霉素溶液及安乃近的PH为5.0-7.5之间,明显低于阿莫西林钠溶液的PH8.0-10.0。

4、兽药的近似溶解度以下列名词术语表示:极易溶解 系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解;

易溶 系指溶质1g(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解;

溶解 系指溶质1g(ml)能在溶剂10~不到30ml中溶解;

略溶 系指溶质1g(ml)能在溶剂30~不到100ml中溶解;

微溶 系指溶质1g(ml)能在溶剂100~不到1000ml中溶解;

极微溶解 系指溶质1g(ml)能在溶剂1000~不到10000ml中溶解;

几乎不溶或不溶 系指溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解;

5、真假阿莫西林钠粉的鉴别

1)、取0.5g阿莫西林钠样品,溶于5ml注射用水中,用PH试纸测定样品的PH值,如PH为7.0以下者则所测样品可能为青霉素或安乃近等;如PH值在8.0-10.0者则所测样品可能为阿莫西林钠或阿莫西林+助溶剂。

2)如所测样品PH在8.0-10.0,则取0.5g样品加入60ml纯酒精中,摇动,观察15分钟,看溶解性,如能溶于酒精的为阿莫西林钠;否则为阿莫西林+助溶剂。

6、阿莫西林钠与阿莫西林+助溶剂粉针的优劣势比较:

1)阿莫西林钠较阿莫西林+助溶剂的溶解性更强;

2)阿莫西林钠较阿莫西林+助溶剂的生物利用度更高、药效更强;

3)装量更足:由于阿莫西林的粉针中加入了助溶剂,导致单位重量内阿莫西林的含量降低,即0.5g的阿莫西林+助溶剂其阿莫西林的含量可能只有0.3g或0.4g。

由于阿莫西林类产品在临床上应用越来越广,而阿莫西林钠的原料价格较阿莫西林的原料价格高出近一倍,于是一些厂家为谋取更高的利润而生产假冒伪劣的阿莫西林钠粉针,在此介绍以上鉴别方法以提高广大养殖同仁鉴别真伪的能力,避免使用伪劣药品而影响养殖效益。

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范文五:头孢与阿莫西林

阿莫西林和头孢有什么区别

阿莫西林是一种抗生素,是最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜的能力也强。临床上用于治疗扁桃体炎、喉炎、肺炎、慢性支气管炎、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、化脓性胸膜炎、肝胆系统感染、败血症、伤寒、痢疾等。

头孢是所有头孢菌素类抗菌药的总称。头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。分为1、2、3、4代,每一代都有不同的抗生素。

头孢菌素类和青霉素类同属β -内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。

头孢目前有四代.第一代:头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶 头孢硫脒 头孢克罗 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈头孢匹林 头孢替唑.第二代:头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西.第三代:头孢噻肟钠 头孢哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克肟 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐.第四代:头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南

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范文六:阿莫西林简介

阿莫西林简介

阿莫西林(Amoxicillin),又名安莫西林或安默西林,是一

种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末,半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

基本信息

别名 :

阿莫西林、阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、新达贝宁、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、羟氨苄青霉素、强必林、强力阿莫仙、特力士、益萨林、氧他西林、再林、再灵。

外文名

Amoxicillin、Amolin、Amolin Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin

通用名 阿莫西林

化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物

拼音名 AMOXILIN

英文名 AMOXICILLIN

CAS No. 26787-78-0

分子式 C16H19N3O5S·3H2O

分子量 419.46

规 格

125mg*50; 25mg*20 25mg*50

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;味微苦。本品在水中微溶,在乙醇中几乎不溶。本品耐酸,在胃肠道吸收好,且不受食物影响(纤维会影响吸收,降低药效。在服用此药期间不要吃高纤维食品,如燕麦,芹菜,胡萝卜等)。

比旋度

取本品精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液,依法测定,比旋度为+290度至+310度。

药理与作用

阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用优于氨苄西林,但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%,较氨苄西林吸收更迅速完全 ,除对志贺菌效果较氨苄西林差以外,其余效果相似。

阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对溶血性链球菌,布氏杆菌,沙门氏菌和肠球菌等中度或轻度敏感。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。

敏感菌:链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。

不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。

耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。 适应症

阿莫西林适用于敏感菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染:

(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所

致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染

(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染

(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染

(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染

(5)急性单纯性淋病

(6)本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。

[1]

不良反应

临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%,因反应而停药者约2%。其主要不良反应有:

1.过敏反应症状 可出现药物热、荨麻疹、皮疹等,尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。

2.消化系统症状 多见腹泻、恶心、呕吐等症状,偶见假膜性结肠炎。

3.血液系统症状 偶见嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、贫血等。

4.皮肤粘膜反应 偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、Lyell

综合征、剥脱性皮炎。

5.肝、肾功能紊乱 少数患者用药后偶见血清转氨酶升高、急性间质性肾炎。

6.其它 长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

7静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。

禁忌

青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一, 一小时后如无不良反应即可正常服用 如果感到不适尽快到医院就医

1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏,用药前必须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。

2.对此药或其它青霉素类药物过敏的患者;传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。

3.对头孢菌素类药过敏者;本品可经乳汁排出,乳母使用本品后可使婴儿致敏,哺乳期妇女;哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;疱疹病毒感染者,尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性);应慎用。晚期妊娠孕妇应用后,可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对游离的雌激素和孕激素无影响。

4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应 ;少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。

[2] 国家卫生部门规定,使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验,阳性反应者禁用。此外,青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素,使用前都必须做皮试。家庭不具备进行青霉素过敏性皮试的条件,随意用药,可能会导致不良反应。

阿莫西林有多种剂型,包括注射剂、胶囊、片剂、冲剂等,但不论是哪一种剂型,对储存环境的要求都很高,应该遮光、密封,在凉暗干燥处保存。即使储存条件合适,阿莫西林在放置过程中,仍有可能发生分解与聚合等化学变化,形成新的过敏性物质。在炎热潮湿的季节,这种变质失效的速度还会加快。此外,阿莫西林与氨基糖甙类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药物,属于配伍禁忌,不能放在同一个容器中。 阿莫西林难以储存,使得人们对可能出现的药物过敏反应难以防范。

因此,使用阿莫西林胶囊必须遵医嘱,将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性,也有危险性。在服用阿莫西林的过程中,如果出现皮疹等过敏反应,或严重的消化系统不良反应,如腹泻、呕吐等,必须立刻停药。

药物相互作用

1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄,延长其血清半衰期,因

而使本品的血药浓度升高。

2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时,在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。

3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

4. 阿莫西林与避孕药合用时,可干扰避孕药的肠肝循环,从而降低其药效。

5.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。

6.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时,本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低,从而增加氨甲蝶呤毒性。

7.食物可延迟阿莫西林的吸收,但食物并不明显降低药物吸收的总量。

给药说明

1.为了防止严重过敏反应的发生,阿莫西林用药前必须详细询问过去病史,包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状,如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等,以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试,皮试阳性反应者不能使用本药。

3. 用药中,一旦发生过敏反应,必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL,必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者,半小时后重复一次;心跳停止者,可作肾上腺素心内注射,同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药,以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者,应及时作气管切开。

4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用,以减轻胃肠道反应。

5. 阿莫西林极易溶于水,水溶液中β-内酰胺环易裂解,水解率随温度升高而加速,所以注射液应新鲜配制,不宜配制后久置。

6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌,联用时不可置于同一容器中。

7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时,必须停药。

8.药物过量的处理:用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。

9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响,所以可以在空腹或餐后服药,并可以与牛奶等食物同服。

10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。

用法与用量

口服:成人1次0.5g(2粒),第6-8小时一次,一日剂量不超过16g,儿童:50-100mg/kg/d。

肌内注射:0.5-1g/次,一日3-4次。

静脉滴注:0.5-1g/次,一日3-4次。

肾功能严重不足者应当延长用药时间隔;肾小球滤过率10-15ml/min者,8-12小时给药一次;小于10ml/min 者12-16小时给药一次。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。

【制剂】

阿莫西林片: 0.125g/片;0.25g/片

阿莫西林胶囊: (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g

注射用阿莫西林钠: 0.5g/支

是否医保用药:非医保

是否非处方药:处方

增加2010版中国药典修订增订内容

阿莫西林

Amoxilin

Amoxicillin

书页号:中国药典2005年版p296

[修订]

【检查】 酸度 取本品,加水制成每1ml中含2mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.5。

阿莫西林聚合物 照分子排阻色谱法(附录Ⅴ H)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用葡聚糖凝胶G-10(40~120µm)为填充剂,玻璃柱内径1.0~1.6cm,柱高度30~40cm。以pH8.0的0.05mol/L磷酸盐缓冲液[0.05mol/L磷酸氢二钠溶液-0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液(95:5)]为流动相A,以水为流动相B,流速为每分钟1.5ml,检测波长为254nm。分别以流动相A、B为流动相,取0.1mg/ml蓝色葡聚糖2000溶液200µl注入液相色谱仪,理论板数按蓝色葡聚糖2000峰计算均不低于500。拖尾因子均应小于2.0。在两种流动相系统中蓝色葡聚糖2000峰保留时间的比值应在0.93~1.07之间,对照溶液主峰和供试品溶液中聚合物峰与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0.93~1.07之间。称取阿莫西林约0.2g置10ml量瓶中,加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解后,用0.3mg/ml的蓝色葡聚糖2000溶液稀释至刻度,摇匀。量取200μl注入液相色谱仪,用流动相A进行测定,记录色谱图。高聚体的峰高与单体与高聚体之间的谷高比应大于2.0。另

以流动相B为流动相,精密量取对照溶液200µl,连续进样5次,峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

对照溶液的制备 取青霉素对照品适量,精密称定,用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

测定法 取本品约 0.2g,精密称定,置10ml量瓶中,加2%无水碳酸钠溶液4ml使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,立即精密量取200µl注入色谱仪,以流动相A为流动相进行测定,记录色谱图。另精密量取对照溶液200µl注入色谱仪,以流动相B为流动相,同法测定。按外标法以峰面积计算,结果除以10, 即得,含阿莫西林聚合物以阿莫西林计,不得过0.15%(阿莫西林:青霉素=1:10)。

【含量测定】 照高效液相色谱法(附录 Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以 0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0)-乙腈(97.5:2.5)为流动相;流速为每分钟约1ml;检测波长254nm。取阿莫西林杂质混合对照品和阿莫西林对照品各约25mg,置50ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,取20ul注入液相色谱仪,记录的色谱图应与标准图谱一致。

测定法 取本品约25mg,精密称定,置50ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取20ul注入液相色谱仪,记录色谱图;另取阿莫西林对照品适量,同法测定。按外标法以

峰面积计算出供试品中C16H19N3O5S的含量。

【制剂】(1)阿莫西林片(2)阿莫西林胶囊(3)阿莫西林颗粒

(4)阿莫西林干混悬剂

[增订]

【鉴别】

Ⅱ、 (1)取薄层鉴别项下供试品溶液1ml,加盐酸羟胺溶液1ml,再加酸性硫酸铁胺试液1滴,即显深红色。

(2)取薄层鉴别项下供试品溶液1ml,加三氯化铁试液3滴,即显深橘红色。

(3)取本品与阿莫西林对照品各约0.125g,分别用4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液,作为供试品溶液与对照品溶液;另取阿莫西林对照品和头孢唑啉对照品各适量,用4.6%碳酸氢钠溶液溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg和头孢唑啉5ng的溶液作为系统溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述3种溶液各2μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-丙酮-冰醋酸-水(5:2:2:1)为展开剂,展开,晾干,置于紫外灯254nm下检视。系统溶液应显示两个清晰分离的斑点,供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液主斑点的颜色和位置相同。

【检查】 丙酮和二氯甲烷 精密称取供试品0.25g,加入N,N-二甲基乙酰胺5ml,置20ml顶空瓶中,密封,作为供试品溶液。

精密称取丙酮和二氯甲烷适量,加入N,N-二甲基乙酰胺溶解并稀释成每1ml中约含丙酮40μg和二氯甲烷30μg的溶液,精密量取5ml,置20ml顶空瓶中,密封,作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(附录Ⅷ P 第二法)测定。采用6%氰苯基聚硅氧烷和94%的二甲基硅氧烷为固定相(或极性相近固定液)的毛细管为色谱柱;程序升温,初始温度为40℃,维持4分钟,再以每分钟30℃的升温速率升至200℃,维持6分钟;检测器为火焰离子化检测器(FID),温度为250℃;气化室温度为300℃;顶空瓶平衡温度为80℃,顶空平衡时间30分钟;以氮气为载气,流速为2.0ml/min,取供试品溶液和对照品溶液分别自动顶空进样,记录色谱图。按外标法以峰面积计算,含丙酮不得过0.5%;含二氯甲烷不得过0.12%。

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范文七:阿莫西林的临床应用

阿莫西林(Amoxicillin,AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素,其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基,两者性质类似。AMO为白色或类白色结晶性粉末,味微苦,微溶于水,不溶于乙醇,比旋度为(+2900)~(+3100)。

1 阿莫西林的药理作用机制

AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环,可专一性地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。

2 阿莫西林的临床应用

2.1 抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨�青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,对本品多种细菌的杀菌作用较氨�迅速而强。这可能因为:其穿透细胞壁的能力较强:作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。

2.2 吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74%~94%)和在组织体液中的浓度高,使其在体内抗菌作用明显优于氨�青霉素。在人医临床上,口服本品0.5 g的高峰血清浓度于1 h达到,为10.0 μg/ml,约为口服同剂量氨�的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射同量氨�青霉素的相仿。快速静脉推注0.5 g本品后5 min的血清浓度为42.6μg/ml,5 h后为1μg/ml,消除半衰期为1.08 h。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水,而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时,阿莫西林可进入脑脊液,浓度为血清浓度浓度的10%~60%,可通过胎盘,但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%,服药后6 h内尿中排出量为给药量的45%~68%;部分药物经胆汁排泄,胆汁中浓度也高于氨�青霉素。

2.3 临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%~94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨�青霉素。无并发症的淋病,经过本品单次口服3 g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒,或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的患者。

3 阿莫西林与其他一些药物的联合应用

3.1 阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3 g与洁霉素600 mg和红霉素2 g血高峰浓度分别可达27 μg/ml、5.5 μg/ml和3.1 μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患者,应用阿莫西林等三种药物联合治疗后,获得了良好的疗效。

3.2 阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌 使用奥美拉唑20 mg与阿莫西林500 mg合用,57例患者细菌清除率为82.5%。刘氏报道,经胃镜证实胃溃疡病85例,两药合用2周,停药4周后复查,治愈率达85%,副反应轻微。

3.3 阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡 研究发现,幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿莫西林效果很好。

3.4 阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎 慢性支气管炎急性发作期,合理的抗感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用,羧甲半胱氨酸能使阿莫西林更易透过血气屏障,使阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度增加,有利于短期内消灭细菌。

3.5 阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染 Senior等用阿莫西林与克拉维酸复合物治疗实验性膀胱炎的有效率为87%。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。

4 各种反应应用本品副作用的发生率为5~6%。腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见,占3.1%;次为皮疹,占2%,易发生于传染性单核细胞增多症者。此外尚有药物热、哮喘等。尿常规和肾功能均正常,少数患者的血清转氨酶升高,偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。

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范文八:阿莫西林的临床应用

阿莫西林在临床上的应用

1. 阿莫西林的理化特性

阿莫西林(Amoxicillin,AMO)是一种带有氨基侧链的青霉素,其化学结构在AMP的侧链苯环上多一个羟基,两者性质类似。AMO为白色或类白色结晶性粉末,味微苦,微溶于水,不溶于乙醇,比旋度为+2900~ +3100。

2. 阿莫西林的药理作用机制

AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环,可专一性地与细菌内膜上靶位点结合,抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,从而阻碍细胞壁黏肽的合成,使细菌的细胞壁缺损,菌体膨胀裂解。

3. 阿莫西林的临床应用

3.1抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,本品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。这可能因为:它穿透细胞壁的能力较强:它作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。

3.2吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74-94%)和在组织体液中的浓度高,使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。在人医临床上,口服本品0.5g的高峰血清浓度于1小时达到,为10.0μg/ml,约为口服同剂量氨芐的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为42.6μg/ml,5小时后为1μg/ml,消除半衰期为1.08小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水,而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时,阿莫西林可进入脑脊液,浓度为血清浓度浓度的10%~60%,可通过胎盘,但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%,服药后6小时内尿中排出量为给药量的45%~68%;部分药物经胆汁排泄,胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。

3.3临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青霉素。无并发症的淋病,经过本品单次口服3g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒,或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。

3.4阿莫西林与其他一些药物的联合应用

3.4.1阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患者,应用阿莫西林等三种药物联合治疗后,获得了良好的疗效。

3.4.2阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑20mg与阿莫西林500mg合用,57例患者细菌清除率为82.5%。刘氏报道,经胃镜证实胃溃疡病85例,两药合用2周,停药4周后复查,治愈率达85%,副反应轻微。

3.4.3阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现,幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿

莫西林效果很好。

3.4.4阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎慢性支气管炎急性发作期,合理的抗感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用,羧甲半胱氨酸能使阿莫西林更易透过血气屏障,使阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度增加,有利于短期内消灭细菌。

3.4.5阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染Senior等用阿莫西林与克拉维酸复合物治疗实验性膀胱炎的有效率为87%。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。

3.5各种反应应用本品副作用的发生率为5-6%。腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见,占3.1%;次为皮疹,占2%,易发生于传染性单核细胞增多症者。此外尚有药物热、哮喘等。尿常规和肾功能均正常,少数病人的血清转氨酶升高,偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。

注○

化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物

结构式

分子式 C16H19N3O5S·3H2O

【药理毒理】 阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。

【药代动力学】 口服本品后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25 g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6 小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~2小时,中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为 0.1~1.5mg/L,相当于同期血药浓度的0.9%~21.1%。本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为 17%~20%。本品血消除半衰退期(t1/2?)为1~1.3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝内代谢,6小时内45%~68%给药量以原型药自尿中排出,尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品的作用。

【适应症】 阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染: 1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.急性单纯性淋病。 6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。

【不良反应】 1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。 2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 4. 血清氨基转移酶可轻度增高。 5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。

【禁忌症】 青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】 1.青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克,尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克,应就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹,应避免使用。 3.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。 4.阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。

5.下列情况应慎用: (1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。 (2)老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。

【儿童用药】 1.丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌,两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。 2.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用,但其临床意义不明。

【老年患者用药】

【药物相互作用】 在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示,阿莫西林给药剂量不超过250mg/Kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿,但肾功能损害在停药后可逆。

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范文九:阿莫西林简介

阿莫西林分散片

简介

通用名: 阿莫西林分散片

英文名: AMOXICILLIN DISPERSIBLE TABLETS

拼音名: AMOXILIN FENSAN PIAN

主要成分 阿莫西林

药品类别: 青霉素类

性状: 白色或类白色片。

禁忌症: 对青霉素类药物过敏者禁用。

规格:(1)0.125g(按C16H19N3O5S计算);(2)0.25g(按C16H19N3O5S计算)。

贮藏: 遮光,密闭,在阴凉干燥处保

有效期 暂定一年。

处方

阿莫西林 6.25g 乳糖 0.25g,

L—HPC 3 g 甘露醇 0.2g MCC 4.5 g 预胶化淀粉 0.5g 十二烷基硫酸钠 0.15g 硬脂酸镁 0.05g 1%羟丙甲基纤维素乙醇溶液适量。

各成分作用

片剂崩解剂的作用:分散片处方主要由药物与至少一种崩解剂和遇水能形成具有一定黏性溶液的溶胀辅料组成。L—HPC和MCC是常用的崩解剂,L—HPC有强吸湿性,遇水能明显溶胀,产生较大的扩张力,促进片剂崩解。MCC具有海绵状的多孔管状结构,受压时MCC的多孔结构由杂乱无章变成线性排列,使MCC遇水后水分子进入片剂内部,破坏微晶之间的氢键,促进片剂崩解。MCC可压性较好,适于直接压片,但溶胀性差,片剂崩解后颗粒较大,

所以结合MCC的良好可压性和L—HPC的明显吸湿性,两者合用作为崩解剂,比例为2∶3时效果最好。

溶胀辅料的作用:预胶化淀粉遇水能迅速溶胀,加速片剂崩解,并使溶液具有一定黏性,使分散片分散后形成的细小颗粒不致下沉,保持混悬液具有一定的稳定性,但预胶化淀粉用量过大时会阻止水分子的进一步渗入,使崩解时间延长。

乳糖与甘露醇作用:处方中的乳糖和甘露醇易溶于水,有吸湿作用,作为填充剂释放药物较快,使药片迅速崩解。且可作为甜味剂,当在水中崩解形成均匀的混悬液时,可直接饮用,或咀嚼,适合老幼及吞咽困难的患者。处方的预胶化淀粉性质稳定,有良好的流动性、可压性及润滑性,制成片剂具有较好的硬度,崩解性好,释药速度快,有利于生物利用度的提高,缓解MCC的颗粒较大现象。

表面活性剂的作用:十二烷基硫酸钠能改善片剂表面的润滑性,使水分易透入片剂内部,加速分散片的崩解和溶出,但十二烷基硫酸钠的用量不可过多,超过临界值时用量增加对分散片的崩解并无显著促进作用。

片剂硬度的影响:分散片硬度逐渐增大,崩解时间也会随之延长,硬度不能过小,虽然崩解时间短,但脆碎度不合格,难于贮存和运输,通过实验,分散片硬度在4kg时较为适宜。

生产工艺

将阿莫西林和辅料分别研磨,过100目筛后混合均匀,按处方量称取阿莫西林和辅料。崩解剂采用内外加法:即半数的崩解剂和主药以及其他辅料采用湿法制粒,用羟丙甲基纤维素20%乙醇溶液作为黏合剂制软材,过20目筛制粒,50℃~60℃,干燥2~3h,用24目筛整粒后,加入另一半的崩解剂和硬脂酸镁,混合均匀后压片,每片含阿莫西林0.125g. 对阿莫西林分散片制备过程中影响较大的因素,如崩解剂,黏合剂浓度等

阿莫西林分散片崩解迅速,溶出度高,制备工艺简单,适合于工业化生产,具有良好的应用前景。

适应症

阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染:

1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。

2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。

3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。

4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺

炎等下呼吸道感染。

5.急性单纯性淋病。

6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。 临床应用

1抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍,另外,体外杀菌实验和感染动物保护实验显示,本品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。这可能因为:它穿透细胞壁的能力较强:它作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。

2.吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74-94%)和在组织体液中的浓度高,使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。在人医临床上,口服本品0.5g的高峰血清浓度于1小时达到,为10.0μg/ml,约为口服同剂量氨芐的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为42.6μg/ml,5小时后为1μg/ml,消除半衰期为1.08小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水,而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时,阿莫西林可进入脑脊液,浓度为血清浓度浓度的10%~60%,可通过胎盘,但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%,服药后6小时内尿中排出量为给药量的45%~68%;部分药物经胆汁排泄,胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。

3临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青霉素。无并发症的淋病,经过本品单次口服3g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒,或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。

4阿莫西林与其他一些药物的联合应用

.4.1阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患者,应用阿莫西林等三种药物联合治疗后,获得了良好的疗效。

4.2阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑20mg与阿莫西林500mg合用,57例患者细菌清除率为82.5%。刘氏报道,经胃镜证实胃溃疡病85例,两药合用2周,停药4周后复查,治愈率达85%,副反应轻微。

4.3阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现,幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿莫西林效果很好。

4.4阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎慢性支气管炎急性发作期,合理的抗感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中

的浓度比单用阿莫西林要高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用,羧甲半胱氨酸能使阿莫西林更易透过血气屏障,使阿莫西林呼吸道分泌物中的药物浓度增加,有利于短期内消灭细菌。

4.5阿莫西林与克拉维酸复合物治疗泌尿道感染Senior等用阿莫西林与克拉维酸复合物治疗实验性膀胱炎的有效率为87%。联合用药能增加阿莫西林对大肠杆菌克雷伯肺炎普通变形流感嗜血杆菌的抗菌活性。

5各种反应应用本品副作用的发生率为5-6%。腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应较为多见,占3.1%;次为皮疹,占2%,易发生于传染性单核细胞增多症者。此外尚有药物热、哮喘等。尿常规和肾功能均正常,少数病人的血清转氨酶升高,偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。由念珠菌或耐药菌引起的二重感染也可见到。

药理毒理

广谱半合成青霉素,对于溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、青霉素 G敏感金黄色葡萄菌、淋球菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、沙门氏菌、伤寒杆菌及变形杆菌等均有抗菌作用。对产生青霉素酶的金黄色葡萄菌无作用。细菌对本品和氨苄青霉素有完全交叉耐药性。

药代动力学

阿莫西林口服给药后,75%~90%由胃肠道迅速吸收,胃内食物的存在不会明显地影响药物的吸收。本品0.5g口服血药浓度的达峰时间(tmax)约为(1.28±0.17) 小时,血药浓度峰值(Cmax)约为(7.07±1.26)μg/ml。本品吸收后能很好地渗入脑脊液、中耳液、唾液、支气管分泌液、扁桃体、增殖腺、胆汁、骨髓及羊水等,并能迅速分布到肾、肺、肝等重要器官。本品在组织体液中的浓度大大超过了其在体内的最低抑菌浓度。本品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌以原形自尿中排出,8小时尿中排泄可达50%~70%,另有20%以青霉噻唑酸自尿中排泄。丙磺舒可延缓本品经肾排泄。 注意事项

1.用药前必须进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。

2.伴有单核细胞增多和淋巴细胞增多的患者,出现皮疹的机会多一些。

3.与青霉素类和头孢菌素类之间存在交叉过敏性和交叉耐药性。

4.类似其它广谱抗生素,有可能发生由白念珠菌等非敏感微生物引起的二重感染,尤其是慢性病患者和自身免疫功能失调者。

禁忌

青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一, 一小时后如无不良反应即可正常服用 如果感到不适尽快到医院就医。

1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏,用药前必须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。

2.对此药或其它青霉素类药物过敏的患者;传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。

3.对头孢菌素类药过敏者;本品可经乳汁排出,乳母使用本品后可使婴儿致敏,哺乳期妇女;哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者;疱疹病毒感染者,尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性);应慎用。晚期妊娠孕妇应用后,可使血浆中结合的雌激素浓度减少,但对游离的雌激素和孕激素无影响。

4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应 ;少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。

用法与用量

本品既可直接用水吞服,也可放入牛奶或果汁中,搅拌至混悬状态后服用。口服: 1.成人一次0.5~1g,一日3~4次;小儿每日按体重50~100mg/kg,分3~ 4次服用。 2.治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服3g即可,也可于10~12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗淋病,前者于口腔内手术(如拔牙)前1小时给予,后者常加用丙磺舒1g。

动物生殖试验显示,10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究,鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应,孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能导致婴儿过敏。

药物相互作用

1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄,延长其血清半衰期,因而使本品的血药浓度升高。

2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时,在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。

3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时,抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性,还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用,这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。

4. 阿莫西林与避孕药合用时,可干扰避孕药的肠肝循环,从而降低其药效。

5.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。

6.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时,本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低,从而增加氨甲蝶呤毒性。

7.食物可延迟阿莫西林的吸收,但食物并不明显降低药物吸收的总量。 给药说明

1.为了防止严重过敏反应的发生,阿莫西林用药前必须详细询问过去病史,包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状,如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等,以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。

2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试,皮试阳性反应者不能使用本药。

3. 用药中,一旦发生过敏反应,必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5-1mL,必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者,半小时后重复一次;心跳停止者,可作肾上腺素心内注射,同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素,并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药,以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸,喉头水肿明显者,应及时作气管切开。

5. 阿莫西林极易溶于水,水溶液中β-内酰胺环易裂解,水解率随温度升高而加速,所以注射液应新鲜配制,不宜配制后久置。

6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌,联用时不可置于同一容器中。

7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时,必须停药。

8.药物过量的处理:用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。

9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响,所以可以在空腹或餐后服药,并可以与牛奶等食物同服。

10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。

附:阿莫西林的合成

结晶

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/AC9336EF734DA098.html

范文十:阿莫西林胶囊

阿莫西林胶囊 适应症:

适用于敏感菌所引起的各种感染,如呼吸道感染(肺炎、急慢性支气管炎、扁桃体炎、中耳炎等);生殖泌尿道感染(淋病、尿道炎、膀胱炎、肾盂肾炎等);皮肤软组织感染;伤寒及副伤寒等。

规格:

0.25g/粒。

用法用量:

常用量:每日三次。

成人:每次2粒;

6-12岁儿童:每次1粒;

或遵医嘱。即使病情开始好转,患者仍需服用一个疗程。

急性泌尿道感染:分二次服,每隔10至12小时服3克(12粒)。 淋病:单剂量服3克(12粒)。

不良反应:

与青霉素类似,偶可见胃肠道功能紊乱、荨麻疹、皮疹及过敏反应,后者多发生在具有哮喘、枯草热、荨麻疹等过敏史的患者,停药后可自行消失。

注意事项:

青霉素过敏者慎用。

FDA妊娠药物分级:

尚未进行孕妇研究,但在动物繁殖性研究中,未见到对胎儿的影响,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

孕妇及哺乳期妇女用药:

本品无致畸作用,但尽量避免孕妇使用。哺乳期可使用本品,分泌到乳汁中的微量药物,除过敏性危险外,对婴儿无其他危险。

儿童用药:

本品为胶囊剂,儿童不宜吞服。

老年用药:

未见相关文献报道。

药物相互作用:

丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄,使血药浓度升高且维持时间延长。 药物过量:

尚无报道;一旦发生,可对症处理,支持治疗。

药理作用:

阿莫西林为广谱抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有强而迅速的杀灭作用,其强大抗菌作用源于干扰细菌细胞壁粘肽的生物合成。对肺炎链球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、奇异变形杆菌、沙门氏杆菌、霍乱弧菌、志贺氏菌属、百日咳杆菌等均有抗菌作用。 药代动力学:

本品口服后75-90%自胃肠道迅速吸收,不受胃酸及食物的影响,血清药物浓度比相同剂量的氨苄青霉素高2倍。蛋白结合率低,83%为不结合的活性抗生素。本品吸收后能很好地渗入脑脊液、中耳液、唾液、支气管分泌液、扁桃体、骨髓及羊水中,并能迅速分布到肾、肺、肝等重要器官。本品在组织体液中的浓度大大超过了其在体内的最低抑菌浓度。本品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌以原形自尿中排出,增加了尿中活性抗生素浓度,8小时尿中排泄可达50-70%,另有20%以青霉素的原形自尿中排泄。

性状:

褐红色/黄色胶囊,内容物为白色或类白色易吸湿性粉末。

贮藏:

常温干燥处(10-30℃)、避光、密封保存:置于儿童不易触及之处。

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/B231742C5BDA1D96.html