阿片类药物

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范文一:阿片类药物

阿片类药物

2008-11-05 14:45

【大 中 小】【我要纠错】 阿片类药物可以抑制痛觉在中枢神经系统内的传导,达到镇痛作用。阿片类药物可分为弱阿片类药物和强阿片类药物。

1、吗啡:吗啡是最常用的强阿片类药物,也是晚期癌痛最常选用的镇痛药物,其代谢产物吗啡-6-葡糖甘酸(M6G)也是产生镇痛效应的活性代谢产物。口服易吸收,肝脏首过效应较强,因此,口服生物利用度约25%。吗啡血浆半衰期3小时,健康人M6G的血浆半衰期超过3小时,但在肾功能不全的病人将明显延长。速释硫酸吗啡、盐酸吗啡镇痛时间为4-6小时。口服吗啡控释片的作用时间可达12小时。

2、芬太尼:芬太尼是术中常用的镇痛药物,经皮芬太尼贴剂(TTS-Fentanyl)是晚期癌痛治疗的重要药物。与吗啡相同,芬太尼也属强阿片类药物、α受体激动剂,其镇痛强度是吗啡的70-100倍。因其分子量小,脂溶性高,对皮肤刺激小,适用于制成缓释透皮贴剂,因此适用于不能口服的患者。经皮芬太尼贴剂皮肤吸收利用率为92-94%,初次用药,6-12小时达到血浆峰浓度,12-24小时达到血浆稳态浓度。每隔72小时更换一次贴剂,可维持稳定的血药浓度。芬太尼的释放量与贴剂的药物含量和贴剂的表面积成正比。不良反应与吗啡相类似,如恶心呕吐、便秘等,但比吗啡发生率低。

3、哌替啶:因其在体内代谢、去甲基后可产生去甲哌替啶,此代谢物的半衰期是哌替啶本身的2-3倍,长期使用可导致在体内的蓄积,引起中枢神经系统的一系列不良反应,如震颤、肌震挛甚至癫痫发作,而且纳洛酮不能拮抗去甲哌替啶引起的不良反应、甚至有加重的趋势,因此哌替啶不适用于慢性疼痛和癌痛的治疗。

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阿片类药物

2008-11-05 14:45

【大 中 小】【我要纠错】 阿片类药物可以抑制痛觉在中枢神经系统内的传导,达到镇痛作用。阿片类药物可分为弱阿片类药物和强阿片类药物。

1、吗啡:吗啡是最常用的强阿片类药物,也是晚期癌痛最常选用的镇痛药物,其代谢产物吗啡-6-葡糖甘酸(M6G)也是产生镇痛效应的活性代谢产物。口服易吸收,肝脏首过效应较强,因此,口服生物利用度约25%。吗啡血浆半衰期3小时,健康人M6G的血浆半衰期超过3小时,但在肾功能不全的病人将明显延长。速释硫酸吗啡、盐酸吗啡镇痛时间为4-6小时。口服吗啡控释片的作用时间可达12小时。

2、芬太尼:芬太尼是术中常用的镇痛药物,经皮芬太尼贴剂(TTS-Fentanyl)是晚期癌痛治疗的重要药物。与吗啡相同,芬太尼也属强阿片类药物、α受体激动剂,其镇痛强度是吗啡的70-100倍。因其分子量小,脂溶性高,对皮肤刺激小,适用于制成缓释透皮贴剂,因此适用于不能口服的患者。经皮芬太尼贴剂皮肤吸收利用率为92-94%,初次用药,6-12小时达到血浆峰浓度,12-24小时达到血浆稳态浓度。每隔72小时更换一次贴剂,可维持稳定的血药浓度。芬太尼的释放量与贴剂的药物含量和贴剂的表面积成正比。不良反应与吗啡相类似,如恶心呕吐、便秘等,但比吗啡发生率低。

3、哌替啶:因其在体内代谢、去甲基后可产生去甲哌替啶,此代谢物的半衰期是哌替啶本身的2-3倍,长期使用可导致在体内的蓄积,引起中枢神经系统的一系列不良反应,如震颤、肌震挛甚至癫痫发作,而且纳洛酮不能拮抗去甲哌替啶引起的不良反应、甚至有加重的趋势,因此哌替啶不适用于慢性疼痛和癌痛的治疗。

范文二:阿片类药物

阿片类药物可以抑制痛觉在中枢神经系统内的传导,达到镇痛作用。阿片类药物可分为弱阿片类药物和强阿片类药物。 1、吗啡:吗啡是最常用的强阿片类药物,也是晚期癌痛最常选用的镇痛药物,其代谢产物吗啡-6-葡糖甘酸(M6G)也是产生镇痛效应的活性代谢产物。口服易吸收,肝脏首过效应较强,因此,口服生物利用度约25%。吗啡血浆半衰期3小时,健康人M6G的血浆半衰期超过3小时,但在肾功能不全的病人将明显延长。速释硫酸吗啡、盐酸吗啡镇痛时间为4-6小时。口服吗啡控释片的作用时间可达12小时。 2、芬太尼:芬太尼是术中常用的镇痛药物,经皮芬太尼贴剂(TTS-Fentanyl)是晚期癌痛治疗的重要药物。与吗啡相同,芬太尼也属强阿片类药物、α受体激动剂,其镇痛强度是吗啡的70-100倍。因其分子量小,脂溶性高,对皮肤刺激小,适用于制成缓释透皮贴剂,因此适用于不能口服的患者。经皮芬太尼贴剂皮肤吸收利用率为92-94%,初次用药,6-12小时达到血浆峰浓度,12-24小时达到血浆稳态浓度。每隔72小时更换一次贴剂,可维持稳定的血药浓度。芬太尼的释放量与贴剂的药物含量和贴剂的表面积成正比。不良反应与吗啡相类似,如恶心呕吐、便秘等,但比吗啡发生率低。 3、哌替啶:因其在体内代谢、去甲基后可产生去甲哌替啶,此代谢物的半衰期是哌替啶本身的2-3倍,长期使用可导致在体内的蓄积,引起中枢神经系统的一系列不良反应,如震颤、肌震挛甚至癫痫发作,而且纳洛酮不能拮抗去甲哌替啶引起的不良反应、甚至有加重的趋势,因此哌替啶不适用于慢性疼痛和癌痛的治疗。

范文三:非阿片类镇痛药物

一、 非阿片类镇痛药物

二、 对乙酰氨基酚

(acetaminophen ,对乙酰氨基酚,扑热息痛 )

【性状】白色结晶或晶粉,无臭,味微苦。易溶于热水及醇。微溶于水。

【药理】本品为非那西丁和乙酰苯胺的代谢产物,为一种弱前列腺素合成抑制剂,有解热镇痛作用,但无抗炎作用。应用相同剂量对乙酰氨基酚与阿司匹林镇痛效果和持续时间相等,但不引起

胃肠道反应和血小板副作用,口服后吸收迅速,镇痛时间为 3 — 6 小时。

【适应证】急性或慢性疼痛。

【用法用量】 0.25 ~ 0 .5g , bid ~ qid 。一日量不宜超过 4g ,与其他非甾体类药物组成

合剂一日量不超过 2g 。

【不良反应】少数患者可有恶心、呕吐、多汗、腹痛。剂量过高可引起肝功能损害。

【禁忌证】肝肾功能不全者。

【注意事项】妊娠及哺乳期慎用。

【规格】 0.3g / 片, 0.5g / 片。 阿司匹林

(aspirin ,乙酰水杨酸, acetylsalicylic acid)

【性状】本品为白色结晶状粉末,无臭、味微酸,微溶于水。

【药理】前列腺素可使机体对痛觉敏感,提高损伤感受器对机械性、化学性刺激的敏感性,降低痛阈。阿司匹林能抑制前列腺素的合成,使局部前列腺素生成减少,因而有镇痛作用。阿司匹林的镇痛作用属于外周性,镇痛作用温和,最适用于躯体的轻、中度钝痛,特别是伴有局部炎症的疼痛。阿司匹林还有抗炎、解热及抗血小板聚集等作用。口服后可在胃及小肠前部吸收,生物利用度为 68 %± 3 %, 45 ~ 60 分钟后达血药浓度的高峰,镇痛时间为 3 ~ 6 小时。

【适应证】急性或慢性疼痛。

【用法用量】 0.3 ~ 0 .6g ,“ tid ~ qid 。

【不良反应】与剂量有关。长期用药可引起胃十二指肠溃疡、出血,血小板功能低下、肝功能损伤、耳鸣和听力减退。过量应用可导致水杨酸中毒,患者表现为:头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、呕吐、大量出汗、谵妄,甚至高热、脱水、虚脱、昏迷。少数患者可有过敏反应,出现皮疹、哮

喘。

【禁忌证】对此药过敏、胃十二指肠溃疡、有出血倾向者禁用。

【注意事项】同时用抗凝药、慢性胃十二指肠病变及肝、肾功能障碍者慎用。

【规格】 0.38/ 片, 0.5g / 片。肠溶片: 0.38/ 片。

吲哚美辛

(indometacin)

【性状】类白色或微黄色结晶状粉末,几乎无臭无味。

【药理】通过抑制体内前列腺素合成而有解热、镇痛及消炎作用。本品镇痛解热作用较阿司匹林强,但抗血小板聚集作用不如阿司匹林。本品口服吸收良好。在血中 90 %与蛋白结合,生物半衰期为 7 ~ 12 小时。主要由肝代谢。

【适应证】急性或慢性疼痛。

【用法用量】 25mg , bid 或 tid 。控释胶囊 75mg , qd ,或 25mg , bid 。栓剂 50mg , qd-bid 。

【不良反应】与阿司匹林的不良反应相似。

【禁忌证】与阿司匹林的禁忌证相似。

【注意事项】癫痫、帕金森病、精神障碍患者慎用。

【规格】肠溶片剂: 25mg/ 片;胶囊剂: 25mg/ 粒;胶丸: 25mg/ 粒;控释胶囊: 25mg/ 粒;栓剂: 25mg/ 粒, 50mg/ 粒, 100mg/ 粒。

布洛芬

(ibuprofen , brufen)

【性状】白色结晶粉末,稍有特异臭。

【药理】有抗炎、镇痛和解热作用。临床上其镇痛作用优于阿司匹林。缓释胶囊生物利用度好,血中布洛芬浓度高于普通片,生物半衰期为 4 ~ 9 小时,镇痛作用可维持 12 小时。

【适应证】急性或慢性疼痛,特别是不能耐受阿司匹林的患者。

【用法用量】 200mg , bid ,或 300mg , bid 。缓释片需整片吞服,不可嚼碎。

【不良反应】偶有轻度消化不良、皮疹、胃肠道出血和肾功能损伤。

【禁忌证】肝肾功能不全、胃肠道溃疡患者慎用。

【注意事项】活动性消化道溃疡,支气管哮喘,心功能不全,妊娠及哺乳期慎用。

【规格】片剂: 100mg/ 片, 200mg/ 片。缓释胶囊: 200mg/ 粒。缓释片: 300mg/ 片。

双氯芬酸钠

(diclofenac sodium)

【性状】白色或类白色微粒。

【药理】双氯芬酸钠属于非甾体类抗炎药,具有消炎和止痛的作用。可抑制前列腺素合成,并有阻止血小板凝集的作用。

【适应证】急性或慢性疼痛。

【用法用量】肠溶片或缓释胶囊:成人初次剂量 50mg ,每日 3 次。 >1 岁儿童 1 ~ 350mg/kg/d 。直肠用药:成人 25mg/ 粒,直肠一次用药。注射液:成人 75mg ,深部肌肉注射,每日 1 — 2 次。最好选择口服用药。

【不良反应】胃肠道不适、恶心、头昏、头痛、过敏反应如瘙痒、皮疹、哮喘和水肿。

【禁忌证】胃溃疡。严重肝肾功能或造血功能紊乱。对乙酰水杨酸或其他非甾体类抗炎药过敏者。孕妇或哺乳者。

【注意事项】有胃肠溃疡病史者,不明原因的胃肠道疾病,肝肾功能损害、高血压、哮喘,鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用。

【规格】肠溶片: 25mg/ 片, 50mg/ 片。缓释胶囊: 100mg/ 粒。注射液: 75mg/ 安瓿。直肠栓剂: 25mg/ 粒。

萘普生

(naproxen)

【性状】类白色颗粒胶囊或片剂。

【药理】萘普生属于非甾体类抗炎药,具有消炎和止痛的作用。可抑制前列腺素合成,并有阻止血小板凝集的作用。

【适应证】急性或慢性疼痛。

【用法用量】口服用药:首次用药 1000mg/d ,分 1 ~ 2 次服。维持用药: 500mg/d ,分 1 ~ 2 次:最大剂量 750mg/d , 1 次服用。直肠用药:每日 500mg ,直肠一次用药。

【不良反应】胃肠道不适、恶心、呕吐、口炎、腹泻、便秘、头昏、头痛、过敏反应如瘙痒、皮疹、哮喘和水肿等。

【禁忌证】对本药过敏者。胃十二指肠溃疡。严重肝肾功能或造血功能紊乱。

【注意事项】有胃肠溃疡病史、肝肾功能不良、高血压、哮喘、鼻息肉和慢性呼吸道感染患者慎用。

【规格】片剂: 275mg/ 片, 550mg/ 片, 750mg/ 片。直肠栓剂 500mg/ 粒。

塞来昔布

(celebrex , celecoxib)

【性状】本品为白色不透明硬胶囊形片。

【药理】塞来昔布是具有独特作用机制的二芳香杂环类新一代化合物,即环氧化酶 -2 特异性抑制剂。塞来昔布与基础表达的环氧化酶-1的亲和力极弱,治疗剂量的塞来昔布不干扰组织中与环氧化酶-1相关的正常生理过程,尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。对 COX-2 和 COX-1 的抑制比例为 375 : 1 。 塞来昔布口服吸收良好, 2 ~ 3 小时达到血浆峰浓度。口服胶囊后的生物利用度为口服混悬液生物利用度的 99 %。在治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗剂量下,血浆蛋白结合率约为 97 %。塞来昔布主要在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢,代谢产物对环氧化酶— 1 和环氧化酶 -2 无抑制活性。本药主要通过肝脏清除,

【适应证】急性或慢性疼痛。

【用法用量】塞来昔布 100mg 或 200mg ,口服,每日 2 次。老年人、轻至中度肝功能不良、轻至中度肾功能不良的患者不必调整用药剂量。重度肝功能或肾功能不良的患者应用需慎重。

【不良反应】常见不良反应 (>1 % ) 包括:消化不良、腹痛、腹泻、便秘、轻微头痛、流感样症状、外周水肿、短暂肝肾功能指标异常等。在超过 3000 患者 年 的临床研究中,末证实本药与致命的、严重或罕见不良反应有因果关系。

【禁忌证】对本品过敏者,已知对磺胺过敏者。

【注意事项】本药含有磺胺基团。临床研究中,哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛,但由于未在阿司匹林或其他非甾体类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品。因此,尚未有研究资料之前,此类患者应避免服用本品。本品不宜应用于妊娠及哺乳期的妇女。

【规格】胶囊: 100mg/ 粒, 200mg/ 粒。

美洛昔康

(meloxicam , MTX)

【性状】淡黄色片。

【药理】美洛昔康是烯醇酸类的非甾体类抗炎止痛药。治疗剂量下选择性抑制环氧化酶— 2 ,对环氧化酶 -1 的抑制作用呈剂量依赖性。本药对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成。临床研究表明使用本药推荐剂量,胃肠道穿孔、溃疡或出血等不良反应发生率比其他 NSAIDs 低。

本药经口服或肛门给药都能很好地吸收。进食时服用药物对吸收没有影响。口服 7.5mg 和 15mg 剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。用药 3 ~ 5 天可进入稳定状态,连续治疗一年以上的患者体内药物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。在血浆中, 99 %以上的药物与血浆蛋白结合。每日 1 次给药时药物血浆浓度在相当小的峰—谷间波动。本药代谢非常彻底,从粪便中排泄的原形药少于每日剂量的 5 %,只有少量原化合物从尿中排出。本药从体内排除的平均半衰期是 20 小时。肝功能不全或轻、中度肾功能不全对本药药代动力学均无较大影响。平均血浆清除率为 8ml/min ,老年人的清除率降低,分布体积小,平均为 11L /min ,个体间差异可达 30 %~ 40 %。

【适应证】急性或慢性疼痛。

【用法用量】美洛昔康 7.5mg/d ,或 15mg/d ,口服。每日最大建议剂量为 15mg 。儿童适用的剂量尚未确定,目前只限于成人使用。

【不良反应】消化不良、腹痛、短暂的肝功异常、食管炎、胃十二指肠溃疡,结肠炎等胃肠道反应。瘙痒、皮疹、口炎、荨麻疹、感光过敏等。

【禁忌证】对本药过敏者、活动性消化性溃疡、严重肝功能不全、严重肾功能不全、

或哺乳者禁用。

【注意事项】与乙酰水杨酸和其他非甾体类抗炎药可能有交叉过敏反应。因此,对使用乙酰水杨酸和其他非甾体类抗炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的患者不宜使用美洛昔康。

【规格】片剂: 7.5mg/ 片。

氯诺昔康

(lornoxicam)

【性状】黄色冻干粉。

【药理】氯诺昔康为非甾体抗类药,通过抑制环氧化酶 (COX) 活性来抑制前列腺素的合成。它与一般 NSAIDs 药物不同,它抑制 COX-2 强于 COX-1(COX-2 : COX-1=1 : 6) ,同时它并不抑制 5- 脂类氧化酶的活性,不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向 5 —脂类氧化酶途径分流。因而封闭了后两者的逆向传递作用,而使向脊髓中疼痛的冲动减弱。 T 1 /2 为 3 ~ 5 小时。临床试验证实该药对中、重度疼痛均有良好的止痛作用。

【适应证】急性或慢性疼痛,包括癌痛、风湿痛、术后痛。

【用法用量】口服 8mg/ 次,每日 2 ~ 4 次。

【不良反应】恶心、呕吐、眩晕、思睡、头痛等,胃肠道损害及出血的危险少于奈普生。

【禁忌证】对本品及非甾体类抗炎药过敏、消化道溃疡出血或发作、妊娠、哺乳、严重肝、肾、心功能受损者禁用。

【注意事项】肝、肾功能不全、有消化道溃疡病史、凝血障碍者慎用。

【规格】片剂: 4mg/ 片, 8mg/ 片;注射剂: 8mg/ 支

曲马多

(tramadol , tramal ,反胺苯环醇 )

【性状】白色粉末,无臭,无味。

【药理】本品为合成的镇痛药,是弱阿片受体激动剂,并同等激动中枢去甲肾上腺素和 5- 羟色胺受体发挥中枢性镇痛作用。但几无呼吸抑制作用,不引起欣快、幻觉、组胺释放,很少引起便秘。口服后 86 %~ 100 %可吸收,起效快,血浆达峰时间为服药后 2 小时,生物半衰期为 6.0 ± 8 小时,有效时间可达 9 小时± 2.2 小时。 80 %以上在 72 小时内由尿中排出,在体内很少引起蓄积。

【适应证】轻、中度疼痛。

【用法用量】口服:每次 50 ~ 100mg ,一日 3 ~ 4 次:控释片不得嚼碎,两次服药间隔不得少于 8 小时。肌注:每次 100mg ,每日 3 ~ 4 次;栓剂:每次 100mg ,每日 3 ~ 4 次。静脉注射 400 ~ 800ml/d 。

【不良反应】可见出汗、眩晕、恶心、呕吐、口干及疲劳等反应。极少数出现心悸、直立性低血压。

【禁忌证】对曲马多高度敏感,精神类药物急性中毒者。

【注意事项】长期应用可能产生耐受及依赖性。

【规格】胶囊: 50mg/ 粒;栓剂: 100mg/ 粒,控释片 100mg/ 片:针剂: 100mg/ 支。

强痛定

(bucinperazine , AP237)

【性状】白色粉末,无臭,服后有麻酸辣味。

【药理】本品为合成的非阿片类镇痛药。其作用机制尚待研究。镇痛作用约为吗啡的 1/3 。一般口服后吸收完全, 30 分钟生效,作用时间为 4 ~ 6 小时。注射后 10 分钟生效。

【用法用量】口服:成人每次 60mg ,一日 3 ~ 4 次。皮下注射:每次 50mg ,一日 3 ~ 4 次。

【不良反应】少数患者有恶心、头晕、乏力。

范文四:阿片类药物的不良反应

疼痛是癌症患者最常见的症状之一。大约70%的晚期肿瘤患者必须依靠阿片类药物进行止痛治疗。对于阿片类药物,患者及其家属最为担心的就是成瘾性。其实,国内外众多研究显示:慢性癌痛患者长期用阿片类药物作止痛治疗时,成瘾的发生率极为罕见。在长期使用阿片类药物的过程中,亦存在一些不良反应,最常见的不良反应有便秘、恶心呕吐、嗜睡和过度镇静、排尿困难,以及呼吸抑制等。这些不良反应应该引起患者及其家属的重视。

便秘这是阿片类药物最常见的不良反应,可能会伴随患者服用阿片类药物的整个过程,不会随着服药时间的延长而改善或消失。因此,在服药之初就应该详细询问患者的排便情况。如果患者平素容易便秘或大便干结,则应在服用第一粒阿片药物的同时即给予缓泻剂。常用的中药缓泻剂有麻仁丸、大黄苏打片、苁蓉通便胶囊、番泻叶、芦荟胶囊等。便秘严重患者可考虑使用酚酞片、硫酸镁、乳果糖、石蜡油、开塞露以及灌肠等。治疗过程中还需不断注意观察患者的排便情况,以便及早调整用药。同时,家人应鼓励患者多饮水、多进食高膳食纤维食物,或者每日晨起服用1~2汤勺蜂蜜,对缓解便秘亦有帮助。

恶心、呕吐多数发生在用药初期,一般在服药一周左右后机体可对阿片类药物产生耐受,恶心呕吐症状能够逐渐减轻直至缓解。为了减少恶心呕吐的发生,可以在处方阿片类药物的同时给予预防性止呕药物,如胃复安等。恶心症状轻者可饮生姜红茶水止呕,或用生姜、陈皮、木香、半夏等中药调理,还可以采用针灸的方法止呕。若出现严重的恶心呕吐症状,进食即吐,则应求助于医生给予中枢性止吐药,如恩丹西酮、格拉司琼等,或者考虑改用其他阿片类药物治疗。

嗜睡和过度镇静多出现在初次使用阿片类药物的患者中。因此,在第一次使用阿片类药物过程中家属要密切关注患者的精神状态。嗜睡的症状大多可随着服药的持续进行而逐渐消失。有些原因可能在于治疗前癌痛剧烈影响患者睡眠,而经过有效止痛治疗后大大改善了睡眠,因而在用药后睡眠时间明显延长。另有部分患者可能是因为初次给予的药物剂量大于实际需要量所致。还有部分患者可能与肿瘤脑转移、合并使用安眠药有关。如果是由于阿片药物剂量过大引起,应减少治疗剂量,还可让患者喝一些茶、咖啡等。含服中药人参、西洋参亦有一定的兴奋作用。

排尿困难如果服用阿片类药物后患者出现排尿困难,可在患者床旁试用流水声音诱导排尿,或用温热毛巾敷会阴部以及按摩膀胱区。严重尿潴留患者必须求助于医生行导尿处理。排尿困难症状持续存在者,就要考虑调换芬太尼透皮贴剂、盐酸羟考酮等对尿潴留影响较小的阿片类药物。

呼吸抑制属于阿片类比较严重的不良反应。如果在专业医生的指导下,从较低剂量的阿片类药物开始使用,根据患者的疼痛情况和治疗后反应,逐步增加阿片类药物的剂量,极少出现呼吸抑制的现象。如果出现阿片类药物引起的呼吸抑制,应立即建立呼吸通道并治疗。如果患者在家中,应立即致电120急救中心,并先采用刺激患者疼痛,或由受过培训的人进行人工呼吸等方法帮助患者,直到救护车到来。

范文五:对阿片类药物的六种疑虑

阿片类药物是临床上最常用的止痛药。此类药物主要包括:吗啡、可待因、布诺啡、哌替啶(杜冷丁)、芬太尼、美沙酮、盐酸曲马多、喷他佐辛、右旋丙氧芬、氧可酮等。由于阿片类药物的成分与人们常说的毒品十分接近,因此很多人都对使用此类药物存在着不少的疑虑,这给阿片类药物在临床上的应用带来极大的影响。那么,人们对使用阿片类药物都存在哪些疑虑呢?

1.阿片类药物不够安全

其实,对于需要长期使用止痛药的患者(如癌症患者)来说,使用阿片类药物更安全。临床研究发现,除了从未使用过阿片类药物的患者在大剂量地使用此类药物时可能会出现呼吸抑制等不良反应外,普通人在正常剂量下长期使用此类药物是不会对肝脏及肾脏等重要器官造成损害的。而相比之下,人们如果长期使用非甾体类抗炎药等非阿片类止痛药,则可能会对胃肠道和肾脏造成损害,并会影响血小板的凝血功能。可见,阿片类药物比非阿片类药物更安全。

2.使用阿片类药物后会出现恶心、呕吐、嗜睡等诸多不良反应

研究发现,除了便秘以外,阿片类药物引起的其他不良反应都是暂时性的,也是可以耐受的。尤其是恶心、呕吐等胃肠道反应,一般仅会在使用阿片类药物的最初几天出现,随着患者用药时间的延长,这些症状会自行消失。

因此,人们在使用阿片类药物时若出现恶心、呕吐、嗜睡等不良反应,一般无需停药。上述症状较严重者可进行对症治疗。不过,人们在服用阿片类药物后若出现了严重的便秘,则应及时停药并对症进行治疗,必要时可在医生的指导下改用其他类型的止痛药。

3.长期使用阿片类药物会成瘾

其实,人们长期使用阿片类药物――尤其是长期口服阿片类药物或使用这类药中的透皮贴剂成瘾的可能性极小。有些患者在服用了一段时间的阿片类药物后,可能会对此类药物产生耐受性或依赖性,但这并不意味着已对此类药物的使用成瘾,也不影响其继续使用此类药物进行治疗。此外,需要长期使用阿片类药物的患者应尽量选用此类药物中的控释剂或缓释剂,或使用透皮贴剂进行治疗,以减少成瘾的几率。

4.使用阿片类药物停药后会出现戒断反应

戒断反应是指人们在长期使用一种药物时突然停用或减少此药的用量,造成身体无法适应而出现了不适反应的一种现象。其实,人们在短期使用阿片类药物时,即使突然停药,也极少会出现戒断反应。因此,短期使用阿片类药物的患者只要其疼痛得到了满意的控制,就可以随时停用阿片类药物或换用其他止痛药。但是,长期使用阿片类药物――尤其是使用吗啡的患者,在停药时应在医生的指导下逐渐减少用药量,直至完全停用,以预防戒断反应的发生。

5.不能大剂量地使用阿片类药物

临床实践证实,对阿片类药物的使用剂量并无明确的限制,人们可以大剂量地使用此类药物,只要患者的病情需要和身体条件允许就可以。因此,患者在使用阿片类药物进行治疗时,只要身体能够耐受,只要能有效地止痛,使用任何剂量都可以。

6.使用阿片类药物会使人神志不清

其实,阿片类药物只会在使用的初期影响人的认知能力和运动协调能力。而在使用一段时间以后,人体就会对此类药物的副作用产生一定的耐受性,从而不会再受到药物的影响。因此,患者只要在开始使用阿片类药物的5~7天内停止驾驶车辆和高空作业等活动即可,待这一时期过后,就可以从事上述活动了。不过,患者在使用稳定剂量的阿片类药物治疗一段时间后,若突然加大用药量,也应停止驾驶车辆和高空作业等活动5~7天,待身体完全适应这一用药量后,再恢复上述活动。■

范文六:阿片类药物中毒

阿片类药物中毒

阿片是来自未成熟蒴果的乳汁,其中含有25种以上的生物碱类,含吗啡约为10%,其次为可卡因,含量为0.5%,罂粟碱约为1%。阿片类为镇痛、止咳、止泻、麻醉、解痉及治疗心源性哮喘的有效药物。人工合成镇痛药如哌替啶、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛和罗通定常用。 中毒原因常为误用过量,吸毒者吸入过量。吗啡的中毒量为

0.06g,口服与皮下注射分别为0.3~0.4g,0.15~0.2g,致死血药浓度值0.05~4g/ml,阿片致死量为1.5~2g。哌替啶的成人致死量约为

1.2g,中毒血药浓度值5g/ml,致死血药浓度值300g/ml。喷他佐辛的中毒血药浓度值2~5g/ml,致死血药浓度值10~20g/ml。

主诉

患者主诉多为头晕、心动过速、欣快感,口干、恶心、呕吐等,部分患者发现时已进入昏迷状态。

临床特点

1.一般特点有服用和注射阿片类药物史或吸毒史。

2.临床类型

(1)急性中毒:临床表现可分为四期。

1)前驱期:面色潮红、头晕、心动过速、有舒服感,此期甚短。

2)中毒期:面色苍白、发红,皮肤温暖而知觉减退,肌肉无力,昏睡,呼吸深而慢(8~10次/分),有瞳孔缩小似针尖样,对光反射可存在。此期可有口干、恶心、呕吐,有时剧烈呕吐,近喷射性。此期

尚能唤醒,醒后呼吸可稍快,发绀也可略减轻。

3)麻痹期:昏迷状态,呼吸极慢(2~4次/分),可出现潮式呼吸,脉搏细弱,血压下降,皮肤湿冷,排尿困难。各种反射消失,瞳孔对光反射消失,锥体束征阳性。最后可发生呼吸衰竭。

4)恢复期:经积极治疗而恢复时,有疲惫感,可出现顽固性便秘及尿潴留。

(2)慢性中毒(阿片或吗啡瘾):患者表现为食欲缺乏、便秘、消瘦、衰老及性功能减退。戒断药物时有精神萎靡、呵欠、流泪、冷汗、失眠,以致虚脱等表现。

3.误诊分析注意与巴比妥类、氯丙嗪、一氧化碳等急性中毒及其他疾病所致的昏迷鉴别,及时做血液、尿液或胃液的毒物检测可以排除其他疾病和确诊。

辅助检查

1.首要检查有条件者应首先进行毒物检测。呕吐物、胃液、尿、血液等均可测定阿片类药物浓度。

2.次要检查

(1)血液生化检查:血糖、肌酐、尿素氮、肝功能、心肌酶、电解质等。

(2)动脉血气分析。

(3)头颅CT、脑电图:对于排除急性脑血管意外及颅内占位性疾病有重要意义。

3.检查注意事项

(1)毒物检测不仅对于确诊有重要意义,对于治疗效果的判定亦有重要意义,有条件者应积极采用。

(2)血液生化等其他检查不仅能辅助诊断,还能用于判定疾病的进展与转归,要积极完善和定期复查。

治疗要点

1.治疗原则①清除毒物;②应用拮抗剂;③对症支持治疗。

2.具体治疗方法

(1)紧急处理:如为口服中毒,立即用1∶2000高锰酸钾溶液或药用碳混悬液洗胃,也可用碘酊1ml加水500ml自胃管内缓慢注入,然后用5%硫酸钠溶液60ml灌入导泻。并保持呼吸道通畅,必要时行气管切开或气管插管,使用人工呼吸机。适当应用呼吸中枢兴奋剂尼可刹米、洛贝林、二甲弗林等联合应用或交替使用。注射吸毒者,应迅速于注射部位上方扎紧止血带,局部冷敷,延缓吸收,间歇放松结扎带。

(2)进一步处理:吸氧,注意保暖,静脉补液以促进毒物排泄,应用抗生素控制感染,维持水电解质及酸碱平衡,加强护理及其他对症和支持治疗。

(3)特殊处理:应用吗啡拮抗剂。纳洛酮肌内注射或静脉注射,每次0.4~0.8mg,此药为阿片受体拮抗剂,可与阿片受体呈立体专一性结合,亲合力比吗啡大,用药后迅速翻转阿片碱作用,呼吸抑制者1~2分钟内呼吸频率即可增加,并能使血压上升以及时对抗阿片类药物的镇静作用。可应用烯丙吗啡(纳洛芬),也有对抗吗啡的作用,

肌内注射或静脉注射5~10mg,如有效,则1~2分钟内即可出现呼吸增快、瞳孔散大,如无效,可再注射10mg。如症状开始减轻可每15~20分钟注射15mg,直至清醒为止,但总量不得超过40mg。

3.治疗注意事项

(1)患者有自杀倾向者,要加强看护。

(2)严禁使用士的宁、印防已毒素等中枢兴奋剂,因其与吗啡对脊髓兴奋起协同作用而引起惊厥。

(3)纳洛酮对非心源性肺水肿无作用,主要靠维持呼吸道通畅,确保氧疗效果,必要时应用呼吸机辅助呼吸。

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阿片是来自未成熟蒴果的乳汁,其中含有25种以上的生物碱类,含吗啡约为10%,其次为可卡因,含量为0.5%,罂粟碱约为1%。阿片类为镇痛、止咳、止泻、麻醉、解痉及治疗心源性哮喘的有效药物。人工合成镇痛药如哌替啶、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛和罗通定常用。 中毒原因常为误用过量,吸毒者吸入过量。吗啡的中毒量为

0.06g,口服与皮下注射分别为0.3~0.4g,0.15~0.2g,致死血药浓度值0.05~4g/ml,阿片致死量为1.5~2g。哌替啶的成人致死量约为

1.2g,中毒血药浓度值5g/ml,致死血药浓度值300g/ml。喷他佐辛的中毒血药浓度值2~5g/ml,致死血药浓度值10~20g/ml。

主诉

患者主诉多为头晕、心动过速、欣快感,口干、恶心、呕吐等,部分患者发现时已进入昏迷状态。

临床特点

1.一般特点有服用和注射阿片类药物史或吸毒史。

2.临床类型

(1)急性中毒:临床表现可分为四期。

1)前驱期:面色潮红、头晕、心动过速、有舒服感,此期甚短。

2)中毒期:面色苍白、发红,皮肤温暖而知觉减退,肌肉无力,昏睡,呼吸深而慢(8~10次/分),有瞳孔缩小似针尖样,对光反射可存在。此期可有口干、恶心、呕吐,有时剧烈呕吐,近喷射性。此期

尚能唤醒,醒后呼吸可稍快,发绀也可略减轻。

3)麻痹期:昏迷状态,呼吸极慢(2~4次/分),可出现潮式呼吸,脉搏细弱,血压下降,皮肤湿冷,排尿困难。各种反射消失,瞳孔对光反射消失,锥体束征阳性。最后可发生呼吸衰竭。

4)恢复期:经积极治疗而恢复时,有疲惫感,可出现顽固性便秘及尿潴留。

(2)慢性中毒(阿片或吗啡瘾):患者表现为食欲缺乏、便秘、消瘦、衰老及性功能减退。戒断药物时有精神萎靡、呵欠、流泪、冷汗、失眠,以致虚脱等表现。

3.误诊分析注意与巴比妥类、氯丙嗪、一氧化碳等急性中毒及其他疾病所致的昏迷鉴别,及时做血液、尿液或胃液的毒物检测可以排除其他疾病和确诊。

辅助检查

1.首要检查有条件者应首先进行毒物检测。呕吐物、胃液、尿、血液等均可测定阿片类药物浓度。

2.次要检查

(1)血液生化检查:血糖、肌酐、尿素氮、肝功能、心肌酶、电解质等。

(2)动脉血气分析。

(3)头颅CT、脑电图:对于排除急性脑血管意外及颅内占位性疾病有重要意义。

3.检查注意事项

(1)毒物检测不仅对于确诊有重要意义,对于治疗效果的判定亦有重要意义,有条件者应积极采用。

(2)血液生化等其他检查不仅能辅助诊断,还能用于判定疾病的进展与转归,要积极完善和定期复查。

治疗要点

1.治疗原则①清除毒物;②应用拮抗剂;③对症支持治疗。

2.具体治疗方法

(1)紧急处理:如为口服中毒,立即用1∶2000高锰酸钾溶液或药用碳混悬液洗胃,也可用碘酊1ml加水500ml自胃管内缓慢注入,然后用5%硫酸钠溶液60ml灌入导泻。并保持呼吸道通畅,必要时行气管切开或气管插管,使用人工呼吸机。适当应用呼吸中枢兴奋剂尼可刹米、洛贝林、二甲弗林等联合应用或交替使用。注射吸毒者,应迅速于注射部位上方扎紧止血带,局部冷敷,延缓吸收,间歇放松结扎带。

(2)进一步处理:吸氧,注意保暖,静脉补液以促进毒物排泄,应用抗生素控制感染,维持水电解质及酸碱平衡,加强护理及其他对症和支持治疗。

(3)特殊处理:应用吗啡拮抗剂。纳洛酮肌内注射或静脉注射,每次0.4~0.8mg,此药为阿片受体拮抗剂,可与阿片受体呈立体专一性结合,亲合力比吗啡大,用药后迅速翻转阿片碱作用,呼吸抑制者1~2分钟内呼吸频率即可增加,并能使血压上升以及时对抗阿片类药物的镇静作用。可应用烯丙吗啡(纳洛芬),也有对抗吗啡的作用,

肌内注射或静脉注射5~10mg,如有效,则1~2分钟内即可出现呼吸增快、瞳孔散大,如无效,可再注射10mg。如症状开始减轻可每15~20分钟注射15mg,直至清醒为止,但总量不得超过40mg。

3.治疗注意事项

(1)患者有自杀倾向者,要加强看护。

(2)严禁使用士的宁、印防已毒素等中枢兴奋剂,因其与吗啡对脊髓兴奋起协同作用而引起惊厥。

(3)纳洛酮对非心源性肺水肿无作用,主要靠维持呼吸道通畅,确保氧疗效果,必要时应用呼吸机辅助呼吸。

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范文七:阿片类药物滥用的研究

阿片类药物滥用的研究

摘要:阿片类药物滥用成瘾已经成为全球性的公害,近几十年来,全世界吸毒人数持续增加,20世纪90年代后期以来,吸毒人数均呈快速增长趋势,而且由美国等发达国家迅速波及到越来越多的发展中国家;中国的登记在册的吸毒人数已从1991年的14.8万人上升到2004年的114.04万人,而专家估计实际的吸毒人数可能是这个数字的5倍还多,这其中83.6%为青少年,70%为海洛因吸毒者,17%为女性吸毒者,10年增长了近十倍。吸毒人群由以成人为主体迅速转化为以青少年为主体,表现出全球化和低龄化的趋势。药物的滥用成瘾不仅仅是医学工作者亟待解决的问题,而且由于药物滥用所产生的社会问题也是不容忽视的。社会问题的存在求其根本还是在于成瘾类药物的滥用及无法从根本上戒除。那么什么是阿片类药物,为什么会产生依赖,阿片类药物依赖会对机体产生什么样的影响,为什么成瘾类药物的戒断如此困难等等一系列问题有待于医学和社会学的工作者去解决。

关 键 词:阿片类药物;吗啡;成瘾;药物滥用

下面是对阿片类药物成瘾机制及其对机体影响的综合叙述。一、阿片类药物阿片,俗称“鸦片”。阿片类药物是指由罂粟中提取的生物碱和人工合成的可使机体产生类吗啡效应的药物。阿片是罂粟科植物罂粟的未成熟蒴果壳浆汁的干燥物,为褐色膏状,放置时间长变为黑色硬块,味辛苦,有特殊臭味。阿片至少含有25种以上的生物碱,从化学结构上可以分为吗啡类与罂粟碱类,约占阿片重量的25%。吗啡类主要有吗啡(morphine)、可待因 (codeine)、蒂巴因(thebaine);罂粟碱类主要有罂粟碱(papaverine);那可汀 (narcotine),那碎因(narceine)等。 人工合成的阿片类药物包括乙基吗啡(dionine)、海洛因(heroin,二乙酰吗啡),阿扑吗啡(apomorhine)及杜冷丁等。阿片类药物是人类药用历史最为悠久的强效镇痛药。临床上常用阿片生物碱及其衍生物减轻疼痛、治疗腹泻和镇咳等。由于阿片类药物具有不同程度的躯体依赖性和精神依赖性以及药物耐受性;医学上称它为“麻醉性镇痛药”或“成瘾性镇痛药”。

吗啡是最早从阿片中提炼出来的含氮植物碱,是白色针状结晶或结晶状粉末,无臭,味苦有毒,遇光易变质,溶于水,微溶于乙醇,医药上常用吗啡的硫酸盐或盐酸盐作为镇痛剂,分子式为C17H19NO3,化学结构式见下图。在吗啡结构的基础上进行了进一步的化学修饰,从而产生出许多此类药物。其中最重要的是海洛因。海洛因是二乙酰吗啡,俗称“白粉”、“白面”,纯净物是白色晶体,味苦,有毒,毒性相当于吗啡2至3倍,其镇痛效力比吗啡高4-8倍,是毒品之王。分子式为C21H23NO5。 海洛因作为镇痛药和精神快慰剂,曾盛行一时,初期甚至被用作治疗吗啡等阿片类成瘾的药物。但海洛因本身所具有的明显成瘾性很快就暴露出来,而且一旦成瘾很难戒断。它所表现出的负性作用和带来的不良反应远远超过了其医药价值。临床观察发现,海洛因比吗啡的水溶性更强,吸收迅速而完全,且具脂溶性,易通过血脑屏障进入中枢发挥其作用,因而海洛因的成瘾性更加强烈,长期服用会引起人体心律失常、肾功能衰竭、皮肤感染、肺活量降低、全身化脓性并发症,还能引起便秘、肠梗阻、蛋白尿等多种症状,使人消瘦、心理变态、性欲亢进、智力减退。海洛因吸入过量时,会导致死亡,对个人和社会所造成的后果极为严重,尽管如此,药物滥用(吸毒)已经在全世界范围内泛滥成灾,而且有愈演愈烈的趋势。

阿片类药物依赖成瘾的机制

(一)药物滥用及药物依赖药物滥用是指反复、大量地使用与医疗目的无关具有依赖性潜力的物质。一旦产生依赖性,个体便会不可自制地、不断地追求药物,以感受药物产生的

精神效应,同时避免一旦断药产生的戒断症状。药物依赖是指由于药物与机体相互作用所造成的一种精神状态,有时 也包括身体状态,表现为一种强迫性的或定期使用该药的行为和其它反应,为的是体验它的精神效应,有时也是为了避免由于断药所引起的不舒适感,可以发生或不发生耐受性。同一个人可以对一种以上药物产生依赖性。

(二)躯体依赖及精神依赖 1.躯体依赖(Physical dependence) 又称生理依赖(Physiological dependence) ,是中枢神经系统对长期使用依赖性药物所产生的一种适应状态,机体必须在足量药物维持下才能保持正常稳定的状态。中断或减量用药后,机体的生理功能就会发生紊乱,出现一系列严重反应,即药物戒断综合征。这是一种反跳现象,表现出与原来作用相反的反应。它使人非常痛苦,甚至有生命危险,往往是伴随强烈的用药渴求心理和强迫性的觅药行为。躯体依赖性是相当一部分药物依赖者逃避戒断和戒毒治疗中途失败的病理生理学基础。阿片类药物通过其药学作用产生明显的镇痛、镇静、镇咳等生理效应。由于机体功能状态的改变,神经细胞适应了药物的存在,产生依赖效应,此时机体内必须保持一定的药物浓度才能保持新的生理稳态。药物浓度水平一旦降低,即可导致神经细胞“脱抑制现象”,出现阿片类药物的撤药症状。撤药症状又称“阿片类戒断症状”或“阿片类戒断综合征”,于终止用药后发生。戒断症状的出现表明躯体依赖已形成。躯体依赖性与耐受性同步进行,在躯体依赖的形成过程中,由于机体对阿片类药物的适应而敏感性下降,必须通过不断提高血药浓度方能维持机体的稳定状态,这实际上已形成了药物耐受性。耐受性的形成递增性的加大了阿片药物的用量,一旦停药,出现的戒断症状也就更为严重。

精神依赖(psychic dependence) 又称心理依赖(psychological dependence) 。是药物使人产生对该药的渴求,即一种持续增加的觅药行为。渴求强烈存在于药物依赖者的思想中, 影响依赖者的情感及行为,超过一切愿望,产生不可克制的觅药冲动[6],以获得心理上的满足和避免精神上的不适。凡是能有效的改变精神状态或行为的任何药物,或者能引起令人愉快的意识状态的物质,都可能引起精神依赖性。也就是说,一些人为了得到使自己舒服的药物效应而不得不使用它,从而改变了用药者的生活方式、情感性格、心理素质、意志、行为和人格模式。这种明显的心理变异是构成滥用药物倾向的最基本的药理特征。在行为医学和神经精神药理学上,将能够产生特殊心理体验和精神感受之效能称为“正性强化作用” 。凡具有正性强化作用的药物和物质均有致精神依赖性的可能。阿片类药物不仅通过其药物作用产生生理效应,而且通过其药理作用及非药理作用产生心理效应,引起极其欢愉的欣快感和难以言状的精神冲动,这种欣快和极度舒适是阿片类的特殊药理学特征。在此基础上极大的改变了用药者的心境和精神状态,使用药者对阿片药物产生无比向往和强烈追求愿望,形成精神和心理上的明显依赖。

范文八:正确使用阿片类药物

正确使用阿片类药物

一、 癌痛的治疗应该满足什么样的要求?

无论是医生还是患者,对于癌痛首先应该明确的是:缓解疼痛是提高晚期癌痛患者生

命质量的关键;其次,止痛治疗的最低要求是达到无痛睡眠,是真正意义上提高病人生活质量的要求。止痛治疗应达到:无痛睡眠、无痛休息和无痛活动。

在中国的传统文化里,类似“刮骨疗毒”的故事有意无意地把忍受疼痛作为正面的导

向去鼓励,在不否认其培养坚强意志的同时,如果也类比于癌痛治疗,在缺医少药的古代也许尚可理解,而现代医学发展到今天,倘若还做如此想,只能谓之大谬不然了。无论是药物还是用药技术的发展,都可以让人类去祛除癌痛的肆虐了。

二、 使用阿片药肯定会成瘾吗?

在当今的癌痛治疗中,阿片类药物无疑是其中的主力军。阿片一词广义是指与鸦片有

关的所有化合物,希腊语中是汁的意思,是指从鸦片罂粟的汁中提取出的药物,包括天然产物吗啡、可待因,二甲基吗啡和从中提取的许多半合成的同类物质。鸦片中含有20多种生物碱,其中吗啡的含量最多(9%~17%),而吗啡正是目前应用最为广泛的阿片类镇痛药物。对于很多人来讲,恐惧阿片类药物“成瘾”具有普遍性意义,其历史渊源,是来自鸦片战争给我国人民带来的灾难和痛苦,并留下了深深的烙印。这也是阿片类药物在疼痛治疗中的主要障碍。 而实际上,自20世纪80年代初世界卫生组织提出《三阶梯止痛方案》以来的20多年中,国际上大力提倡在慢性疼痛中使用吗啡和其他阿片类止痛剂的口服控缓释剂型(以美施康定、奥施康定为代表),这类制剂应用现代高科技手段,使药物在胃肠道缓慢释放、吸收,血药浓度能在较长时间内保持稳定止痛浓度,不会造成血药浓度迅速上升,达不到成瘾的浓度,因而是安全的。

所谓成瘾特征是持续地、不择手段地渴求使用阿片类药物,其目的是为了达到“欣快

感”。这种对药物的渴求行为导致药物的滥用。虽然近年来癌痛治疗阿片类止痛药用量出现明显增加的趋势,然而滥用阿片类药物的人数却呈现下降的趋势,证明阿片类止痛药物医疗用药并未增加阿片类药物滥用的危险。因此,对剂量需求的增加并不是阿片类药物“成瘾”的信号,随着疾病的缓解,疼痛减轻,阿片类药物剂量是可以逐步减少的。

另外成瘾性的发生率与药物的给药方式有关。静脉注射大量止痛药物,使血内药物浓

度突然增高,脑内浓度也明显增高,超过所需要的止痛药浓度,易成瘾。在慢性疼痛中采用阿片类药物的控缓释制剂,药物在胃肠道缓慢释放,使血内药物浓度在一定程度上保持恒定,成瘾的现象及其罕见。

在临床中常用的阿片类药物包括硫酸吗啡控释片(美施康),盐酸羟考酮控释片,芬太尼透皮贴剂(多瑞吉),盐酸吗啡注射液,盐酸吗啡片,美沙酮片,盐酸丁丙诺非注射剂,盐酸二氢埃托啡舌下含片,吗啡栓剂等。长期的临床实践证明,以止痛治疗为目的,阿片类药物在常规剂量规范化使用情况下,疼痛患者出现成瘾的现象极为罕见,长期服用吗啡和其他阿片类药物的患者中,成瘾的患者只占0.029%和0.033%,也就是说成瘾性非常罕见的。

三、 怎样正确使用阿片药?

临床中常见的其他的止痛药应用方式有口服、透皮贴剂、针剂、舌下、直肠等等;透

皮贴剂使用于不能口服阿片类药物或者耐受的患者。由于其起效时间慢,影响因素多,不建议使用于开始剂量的滴定。而针剂一般用于急性疼痛或术后疼痛的患者。实际上,阿片类药物口服途径比注射途径给药更少产生依赖性。

具体不同给药方法的适应症大致如下:

1. 口服给药:慢性疼痛患者首选,能口服的尽量口服,仅在能严重恶心、呕吐,不

能吞咽等况下的患者考虑其他给药途径。

2. 经皮给药:用于不能口服的患者,或对其他药物耐受的患者。

3. 肌注:用于急性发作的患者。

4. 静脉给药:其他给药方式不佳或副作用大的患者。

比较为人熟知的是肌注杜冷丁。而在使用杜冷丁时往往存在以下问题:1.止痛作用弱,其强度仅为吗啡的1/10;2.作用持续时间短,约2~4小时。此外,杜冷丁肌注给药本身会产生疼痛,长期反复使用产生神经毒性,容易“成瘾”,因此不宜用于癌痛等慢性疼痛治疗。故此,世界卫生组织(WHO)已将杜冷丁列为癌症疼痛治疗不予推荐使用的药物。 事实上,癌症疼痛病因控制及疼痛消失后,也可以逐步减少阿片类药物的用量。其中,吗啡日用药剂量在30~60mg时,突然停药不会发生意外;而长期大剂量用药者,突然停药可能出现戒断综合症,应逐渐减量停药,最初两天减量25~50%,继后每2天减量25%,直至日用量减至30~60mg时停药。

四、癌症患者应该如何配合癌痛治疗?

对于癌痛患者来说,在配合治疗时应注意以下几个方面:

1. 及时准确告诉医生、护士您的疼痛程度,不要忍痛;

2. 按医嘱定时、定量服药;

3. 止痛药应按照规定的间隔时间给药(如每隔12小时一次),无论给药当时病人是否

发作疼痛,都应定时服药;

4. 不要疼痛发作时才服药,而应定时服药保证疼痛连续缓解;

5. 不要因为不痛而自己减少药量或不服药,增加血药浓度的不稳定性,影响疗效,增

加副作用和成瘾的机会。 除此之外,还有一些原则应灵活掌握,如正确评价疼痛程度 尽可能口服药;首次使用阿片类药物应从低剂量开始,逐渐增加剂量;首次用阿片类药物或明显加量时,注意观察镇静程度;按控/缓释制剂应整片吞服,不得嚼碎等等。

通过医生的详细介绍,李先生总算对阿片药的应用有了初步认识:“治疗疼痛使用阿片类药物是安全的,不必顾虑药物耐受和成瘾性” 。而对于其他疼痛患者来说,又何尝不是如此呢,“应该让自己在无痛中享受生活,提高个人生活质量”。

范文九:阿片类药物简介

阿片类药物的简介

一.分类

1.按化学结构分类 分为吗啡类和异喹啉类,前者即天然的阿片生物碱(如吗啡、可待因),后者主要是提取的罂粟碱,不作用于阿片受体,有平滑肌松弛作用。

2.按来源分类 该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物(如双氢可待因、二乙酰吗啡)和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为4类:①苯哌啶类(phenylpiperidine derivatives),如哌替啶、芬太尼等;②吗啡烷类(morphinenans),如左吗喃、左啡诺(levorphanol);③苯并吗啡烷类(bengmorphans),如喷他佐辛;④二苯甲烷类(diphenylmethanes),如美沙酮(methadone),右丙氧芬(dextroproxyphene)、镇痛新(pentazocine)

3.按受体类型分类 可分为μ、κ、δ受体激动剂,该3种受体的分子结构已被确定,并被成功克隆。然而阿片类受体在中枢神经系统内分布以及对不同阿片受体配型的结合能力存在差异。阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽(endomorphine)。这些五肽物质分别有不同的基因编码,对不同阿片受体的亲和力不同。脑啡肽对δ受体有较强的选择性,强啡肽对κ受体有较强的选择性,μ受体的内源性配体为内吗啡肽,内吗啡肽在中枢神经系统内与μ受体成镜像分布,其结合力比对δ和κ受体强100倍以上。而以前所认为的β内啡肽并不是μ受体的内源性配体。

4.按药理作用分类 阿片类镇痛药又可分为激动药(吗啡、芬太尼、

哌替啶等),激动—拮抗药(喷他佐辛、纳布啡等),部分激动药(丁丙诺啡)和拮抗药(纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等)。

5.根据阿片类药的镇痛强度分类 临床分为强阿片药和弱阿片药。弱阿片药如可待因、双氢可待因,强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗,强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。

二.作用与临床应用 主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。

三.作用机制

通过增加钾离子外流使突触后膜超极化

突触前作用阻止钙再摄取,因而抑制神经递质释放,阿片类药物已被证明能够抑制许多神经递质的释放,包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺等

阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点,可产生特殊的镇静和兴奋作用,例如,吗啡兴奋迷走神经核,而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢. 神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元的抑制

阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的:外周神经有阿片受体;阿片药物可与位于脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的阿片受体结合,抑制 P 物质的释放,从而阻止疼痛传入脑内;阿片物质也可作

用于大脑和脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。

四.不良反应

一、便秘

便秘是阿片类药物最常见的不良反应,大多数患者需使用缓泻剂预防便秘。患者不会因长期用药而对阿片类药物的便秘不良反应产生耐受,因此,便秘不仅出现于用阿片类药物初期,而且还会持续存在于阿片类药物镇痛治疗的全过程。某些患者使用阿片类药物时,出现恶心呕吐往往还可能与便秘有关,通畅大便则可能缓解这些患者的恶心呕吐症状。因此,预防和治疗便秘不良反应始终是阿片类药物镇痛治疗时不容忽视的问题。医师一旦为患者用阿片类镇痛药物,就应该同时用预防便秘的缓泻剂。

1. 预防 ①多饮水,多摄取含纤维素的食物,适当活动;②缓泻剂:适量用番泻叶、麻仁丸或便乃通等缓泻剂。应告诉患者如何根据个体情况调节饮食结构、调整缓泻剂用药剂量,并且养成规律排便的习惯。如果患者 3 天未排大便就应给予更积极的治疗。

2. 治疗 ①评估便秘的原因及程度;②增加刺激性泻药的用药剂量;③重度便秘可选择其中一种强效泻药 ( 容积性泻药 ) :硫酸镁 30~60ml , qd ,比沙可啶 2~3 片, qd ,比沙可啶直肠内灌肠, qd ;乳果糖 30~60ml , qd :山梨醇 30ml , q12h ,连用 3 次,继后必要时重复用药;④必要时灌肠;⑤必要时减少阿片类药物剂量,合用其他镇痛药物。

二、恶心、呕吐

阿片类药物引起恶心呕吐的发生率约 30 %,一般发生于用药初期,症状大多在 4~7 天内缓解。患者是否出现恶心呕吐不良反应及其严重程度有较大的个体差异。癌症患者既往化疗过程中恶心呕吐反应严重者,初用阿片类药物容易产生恶心呕吐。患者出现恶心呕吐时,应排除其他原因所致的恶心呕吐,如便秘、脑转移、化疗、放疗、高钙血症等。恶心呕吐一般出现在用药初期 1 周内,随着用药时间的延长,症状会逐渐减轻,并完全消失。

1. 预防:初用阿片类药物的第 1 周内,最好同时给予胃复安等止吐药预防,如果恶心症状消失则可停用止吐药。避免发生便秘可能会减少难治性恶心呕吐的发生。

2. 治疗:轻度恶心可选用胃复安、氯丙嗪或氟哌啶醇。重度恶心呕吐应按时给予止吐药,必要时用恩丹西酮或格拉西酮。对于持续性重度恶心呕吐的患者,应了解是否合并便秘。由于便秘可能加重恶心呕吐反应,因此对于严重恶心呕吐的患者,应注意及时解除便秘症状。恶心呕吐持续 1 周以上者,需减少阿片类药物用药剂量或换用药物,也可以改变用药途径。

三、嗜睡及过度镇静

少数患者在最初几天内可能出现,数日后症状多自行消失。部分患者因长时期受疼痛困扰而失眠,初用阿片类药物镇痛治疗数日内的过度镇静状态可能与疼痛控制后嗜睡有关。如果患者出现显著的过度镇静症状,则减低阿片类药物用药剂量,待症状减轻后再逐渐调整剂量

至满意镇痛。少数情况下,患者的过度镇静症状持续加重,此时应警惕出现药物过量中毒及呼吸抑制等严重不良反应。患者出现嗜睡及过度镇静时应注意排除引起嗜睡及意识障碍的其他原因,如使用其他中枢镇静药、高钙血症等。

1. 预防:初次使用阿片类药物时剂量不宜过高,剂量调整以 25 % ~50 %幅度逐渐增加。老年人尤其应注意谨慎滴定用药剂量。

2. 治疗:减少阿片类药物用药剂量,或减低分次用药量而增加用药次数,或换用其他镇痛药物,或改变用药途径。除茶、咖啡等饮食调节外,必要时可给予兴奋剂治疗,如咖啡因 100~200mg ,口服, q6h ,哌甲酯 5~10mg ,分别于早上和中午用药:右旋苯丙胺 5~10mg ,口服, 1 次 / 日。

四、尿潴留

尿潴留发生率低于 5 %。某些因素可能增加发生尿潴留的危险性,如同时使用镇静剂、腰麻术后、合并前列腺增生等。腰椎麻醉术后,使用阿片类药物发生尿潴留的危险率可能增加至 30 %。在同时使用镇静剂的患者中,尿潴留发生率可能高达 20 %。

1. 预防:避免同时使用镇静剂。避免膀胱过度充盈,给患者良好的排尿时间和空间。

2. 治疗:诱导自行排尿可以采取流水诱导法或热水冲会阴部法和 / 或膀胱区按摩法。诱导排尿失败时,可考虑导尿。对于难以缓解的持续尿潴留患者可考虑换用镇痛药物。

皮肤瘙痒的发生率低于 1 %。皮脂腺萎缩的老年患者、皮肤干燥、晚期癌症、黄疸及伴随糖尿病等患者,使用阿片类镇痛药时容易出现皮肤瘙痒。

1. 预防:皮肤护理,避免加重药物性瘙痒的不良刺激。注意皮肤卫生,避免搔抓、摩擦、强刺激性外用药、强碱性肥皂等不良刺激,贴身内衣宜选择质地松软的棉制品。

2. 治疗:轻度瘙痒可给予适当皮肤护理即可,不需要全身用药。瘙痒症状严重者,可以适当选择局部用药和全身用药。局部用药主要选择无刺激性止痒药。皮肤干燥可选用凡士林、羊毛脂或尿素脂等润肤剂。全身用药主要选择 H 1 受体拮抗剂类的抗组胺药物。可选择下列药物之一:苯海拉明 4mg 口服,每日 3 次,或 12mg 口服,每日 1 次;托普帕敏 5mg 口服,每日 2 次:异丙嗪 25mg 口服,每日 2 次;羟嗪 10mg 口服,每日 2 次。阿利马嗪 5mg 口服,每日 2 次。该类药物有明显的镇静作用,与阿片类药物同期应用时,可能增强相互的镇静作用。因此,建议选择低剂量,并注意个体化调整用药剂量。

六、眩晕

眩晕的发生率约 6 %。眩晕主要发生于阿片类药物治疗的初期。晚期癌症、老年人、体质虚弱、合并贫血等患者,用阿片类药时容易发生眩晕。

1. 预防 初次使用阿片类药物时剂量不宜过高,应避免初始用药剂

2. 方法 轻度眩晕可能在使用阿片类药数日后自行缓解。中重度眩晕则需要酌情减低阿片类药物的用药剂量。严重者可以酌情考虑选择抗组胺类药物、抗胆碱能类药物或催眠镇静类药物,以减轻眩晕症状。如苯海拉明 25mg 口服,或美克洛嗪 25mg 口服。

七、精神错乱及中枢神经毒性反应

阿片类药物引起精神错乱罕见,主要出现于老年人及肾功能不全的患者。临床应注意鉴别其他原因所致的精神错乱,如其他精神药物所致的高钙血症。

治疗:合用辅助性药物以减低阿片类药物用药剂量;可给予氟哌啶醇 0.5 ~ 2mg ,口服, q4~6h 。

使用哌替啶的患者易出现中枢神经毒性反应。去甲哌替啶是哌替啶的毒性代谢产物,其半衰期 3~18h ,长期用药容易蓄积。哌替啶的中枢神经毒性反应与用药剂量及代谢产物去甲哌替啶的血浆浓度相关哌替啶口服生物利用度差,重度疼痛者口服用药需要加大剂量,此时中枢神经系统毒性反应将会明显增加。因此哌替啶被列为癌症疼痛不推荐使用的阿片类药物。

八、阿片类药物过量和中毒

疼痛本身是阿片的天然拮抗剂,也是阿片抑制呼吸等不良反应的天然拮抗剂。然而当用药剂量不当,尤其是合并肾功能不全时,患者可能出现呼吸抑制。

1. 呼吸抑制临床表现 阿片药物所致的呼吸抑制表现为呼吸次数减少 (

2. 呼吸抑制的解救治疗 建立通畅呼吸道,辅助或控制通气;呼吸复苏;使用阿片拮抗剂:纳洛酮 0.4mg 加入 10ml 生理盐水中,静脉缓慢推注,必要时每 2 分钟增加 0.1mg 。严重呼吸抑制时每 2 ~3 分钟重复给药,或将纳洛酮 2mg 加入 500ml 生理盐水或 5 %葡萄糖液中 ( 0.004mg / ml ) 静脉滴注。输液速度根据病情决定,严密监测,直到患者恢复自主呼吸。解救治疗应考虑到阿片类控释片可在体内持续释放的问题。口服用药中毒者必要时洗胃。

五.应用原则 阿片类止痛药的疗效及安全性存在较大个体差异,需要逐渐调整剂量,以获得最佳用药剂量。当患者因病情变化,长效止痛药物剂量不足时,或发生爆发性疼痛时,立即给予短效阿片类药物,用于解救治疗及剂量滴定。

临床中常见的其他的止痛药应用方式有口服、透皮贴剂、针剂、舌下、直肠等等;透皮贴剂使用于不能口服阿片类药物或者耐受的患者。由于其起效时间慢,影响因素多,不建议使用于开始剂量的滴定。而针剂一般用于急性疼痛或术后疼痛的患者。实际上,阿片类药物口服途径比注射途径给药更少产生依赖性。

具体不同给药方法的适应症大致如下:

1. 口服给药:慢性疼痛患者首选,能口服的尽量口服,仅在能严重恶心、呕吐,不

能吞咽等况下的患者考虑其他给药途径。

2. 经皮给药:用于不能口服的患者,或对其他药物耐受的患者。 3. 肌注:用于急性发作的患者。

4. 静脉给药:其他给药方式不佳或副作用大的患者。

六.危害

阿片受体激动剂在止痛同时产生欣快感,使其常发生滥用,戒断后有明显的戒断症状。阿片类物质的戒断综合征包括渴求、焦虑、心境恶劣、打哈欠、出汗、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、恶心或呕吐、腹泻、痛性痉挛、肌肉疼痛、发热和失眠等。吗啡或海洛因等短效成瘾药的戒断症状可在末次用药后8~12小时出现,48~72小时达到高峰,经7~10天消失。美沙酮等长效药的戒断症状在末次用药后1~3天开始,第3~8天达到高峰并可持续数周,但症状较轻。使用吗啡类物质(如静脉使用)有许多躯体后果,包括乙型肝炎、丙型肝炎、HIV感染、败血症、心内膜炎、肺炎和肺脓肿、血栓性静脉炎及横纹肌溶解,同时心理和社会损害也很明显。

范文十:阿片类药物依赖性的特征问题

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问:试述阿片类药物依赖性的特征。

医学教育网整理回答:

阿片类药物的依赖性具有耐受性、精神依赖性和身体依赖性三方面的明显特征。其戒断后后的痛苦体验是一种负性强化作用,是产生强迫用药行为的内在驱动力。产生依赖性后,一旦中断用药会出现严重的戒断症状。戒断症状一般在最后一次服药后几小时内(约6小时)即开始出现,24~48小时内达到高峰。依赖性出现的时间、高峰强度和体征及症状的持续时间均随所用特定药物的不同而异;精神症状表现为情绪低落、消沉医学教育网`搜集整理,易激惹;服药后情绪高,活跃,性格变化极为严重;自私、说谎、不关心他人,对社会失去责任感;记忆力下降,注意力难以集中,创造能力和主动性减低;失眠,睡眠质量差,昼夜节律颠倒;智能障碍不明显等;身体症状表现为一般营养状况差,食欲丧失,多汗,便秘,体重下降,皮肤干燥,性欲减退。男性病人出现阳痿,性欲消失;女性月经紊乱,闭经。可见脸红,头晕,体温波动,心悸,心动过速。此外,有白细胞升高,血糖降低。神经系统检查可见震颤、动作和步态不稳、言语困难、腱反射亢进、瞳孔缩小,也可发现吸吮反射。霍夫曼征阳性及感觉过敏。部分病人脑电图轻度异常;戒断症状于断药6~8小时后即出现焦虑不安、打哈欠、流涕、恶心呕吐、寒战、全身痛觉过敏、肌肉抽搐。