阿法骨化醇软胶囊

阿法骨化醇软胶囊

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【专家解析】阿法骨化醇软胶囊

【优秀范文】阿法骨化醇软胶囊

范文一:阿法骨化醇软胶囊

阿法骨化醇软胶囊

【药品名称】

通用名称:阿法骨化醇软胶囊

英文名称:Alfacalcidol Soft Capsules

【成份】

本品主要成分为阿法骨化醇。其化学名为(5Z,7E)-9,10—开环胆甾—5,7,10(19)—三烯—1α,3β—二醇。

【适应症】

1.佝偻病和软骨病。2.肾性骨病。3.骨质疏松症。4.甲状旁腺功能减退症。

【用法用量】

口服。

骨质疏松症患者首剂量为:0.5μg/天

其它所有指征的首剂量为:

成人:1μg/天

老年病人:0.5μg/天

体重20kg以上的儿童无肾性骨病者:1μg/天

为了防止高血钙的发生,应根据生化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25—0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1—3μg/天。当剂量稳定后,每2—4周测定一次血钙。

对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,

【不良反应】

除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙,高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高

钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。

【禁忌】

1 禁用于高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退者除外),高镁血症。

2 具有维生素D中毒症状。对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

【注意事项】

阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收,所以应监测血清中的钙磷水平,尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中,至少每三个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。

如果在服用期间出现高血钙或高尿钙,应迅速停药直至血钙水平恢复正常(大约需一周时间)。然后可以按末次剂量减半给药。当骨骼愈合的生化指标(如血浆中碱性磷酸酯酶水平趋向正常)时,如不适当地减少阿法迪三的用量,则可能发生高血钙症,一旦出现高血钙症就应立即中止钙的补充。

【药物相互作用】

高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常,所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。

服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人,需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。 同时服用矿物油(长期),消胆胺,硫糖铝和抗酸铝制剂时,可能减少阿法骨化醇的吸收。 含镁的抗酸制剂或轻泻剂与阿法骨化醇同时服用可能导致高镁血症,因而对慢性肾透析病人应谨慎使用。

阿法骨化醇与含钙制剂及噻嗪类利尿剂同时服用时,可能会增加高血钙的危险。 由于阿法骨化醇是一种强效的维生素D

【药理作用】

阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3,后者为维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速,故阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平,同时减少骨钙消溶,最终缓解骨和肌肉疼痛以及改善与绝经、衰老和内分泌变化引起的肠道钙吸收障碍所导致的骨质疏松。

【贮藏】

密闭,避光,阴凉处保存。有效期36个月。

【有效期】

36个月

【批准文号】

H20030175

【生产企业】

企业名称:Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

生产地址:1 Hashikma Street,Industrial Zone,Kfar Saba 44102,Israel

原文地址:http://fanwen.wenku1.com/article/22585540.html
阿法骨化醇软胶囊

【药品名称】

通用名称:阿法骨化醇软胶囊

英文名称:Alfacalcidol Soft Capsules

【成份】

本品主要成分为阿法骨化醇。其化学名为(5Z,7E)-9,10—开环胆甾—5,7,10(19)—三烯—1α,3β—二醇。

【适应症】

1.佝偻病和软骨病。2.肾性骨病。3.骨质疏松症。4.甲状旁腺功能减退症。

【用法用量】

口服。

骨质疏松症患者首剂量为:0.5μg/天

其它所有指征的首剂量为:

成人:1μg/天

老年病人:0.5μg/天

体重20kg以上的儿童无肾性骨病者:1μg/天

为了防止高血钙的发生,应根据生化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25—0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1—3μg/天。当剂量稳定后,每2—4周测定一次血钙。

对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,

【不良反应】

除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙,高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高

钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。

【禁忌】

1 禁用于高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退者除外),高镁血症。

2 具有维生素D中毒症状。对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

【注意事项】

阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收,所以应监测血清中的钙磷水平,尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中,至少每三个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。

如果在服用期间出现高血钙或高尿钙,应迅速停药直至血钙水平恢复正常(大约需一周时间)。然后可以按末次剂量减半给药。当骨骼愈合的生化指标(如血浆中碱性磷酸酯酶水平趋向正常)时,如不适当地减少阿法迪三的用量,则可能发生高血钙症,一旦出现高血钙症就应立即中止钙的补充。

【药物相互作用】

高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常,所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。

服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人,需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。 同时服用矿物油(长期),消胆胺,硫糖铝和抗酸铝制剂时,可能减少阿法骨化醇的吸收。 含镁的抗酸制剂或轻泻剂与阿法骨化醇同时服用可能导致高镁血症,因而对慢性肾透析病人应谨慎使用。

阿法骨化醇与含钙制剂及噻嗪类利尿剂同时服用时,可能会增加高血钙的危险。 由于阿法骨化醇是一种强效的维生素D

【药理作用】

阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3,后者为维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速,故阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平,同时减少骨钙消溶,最终缓解骨和肌肉疼痛以及改善与绝经、衰老和内分泌变化引起的肠道钙吸收障碍所导致的骨质疏松。

【贮藏】

密闭,避光,阴凉处保存。有效期36个月。

【有效期】

36个月

【批准文号】

H20030175

【生产企业】

企业名称:Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

生产地址:1 Hashikma Street,Industrial Zone,Kfar Saba 44102,Israel

范文二:阿法骨化醇软胶囊

阿法骨化醇软胶囊

【药品名称】

通用名称:阿法骨化醇软胶囊

英文名称:Alfacalcidol Soft Capsules

【成份】

本品主要成分为:阿法骨化醇。化学名称:(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇

【适应症】

1.佝偻病和软骨病。2.肾性骨病。3.骨质疏松症。4.甲状旁腺功能减退症。

【用法用量】

1.骨质疏松症:首剂量0.5μg/天。

2.其它指症:首剂量 成人:1μg/天,老年病人:0.5μg/天。体重20kg以上的儿童无肾性骨病者:1μg/天。为了防止高血钙的发生,应根据系列化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1-3μg/天。当剂量稳定后,每2-4周测定一次血钙。对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,其它疗效指标,如血浆碱性磷酸酶水平,可作为调整剂量更有用的指标。

【不良反应】

除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙、高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。

【禁忌】

1.禁用于高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退者除外),高镁血症。

2.具有维生素D中毒症状。对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

【注意事项】

阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收,所以应监测血清中的钙磷水平,尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中,至少每三个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙,应迅速停药直至血钙水平恢复正常(大约需一周时间)。然后可以按末次剂量减半给药。当骨骼愈合的生化指标(如血浆中碱性磷酸酯酶水平趋向正常)时,如不适当地减少阿法迪三的用量,则可能发生高血钙症,一旦出现高血钙症就应立即中止钙的补充。

【药物相互作用】

高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常,所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。

服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人,需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。 同时服用矿物油(长期),消胆胺,硫糖铝和抗酸铝制剂时,可能减少阿法骨化醇的吸收。 含镁的抗酸制剂或轻泻荆与阿法骨化醇同时服用可能导致高镁血症,因而对慢性肾透析病人应谨慎使用。

阿法骨化醇与含钙制剂及噻嗪类利尿剂同时服用时,可能会增加高血钙的危险。

由于阿法骨化醇是一种强效的维生素D衍生物,应避免同时使用药理剂量的维叶素D及其类似物,以免产生可能的加合作用及高血钙症。

【药理作用】

本品口服后,在肝脏迅速代谢为1α,25-(OH)2D3,对钙、磷代谢和骨骼生长有重要影响,其药理作用同维生素D。

【贮藏】

[02]药品阴凉贮存区(20℃以下)

【有效期】

36个月

【批准文号】

H20120573

范文三:阿法骨化醇软胶囊

阿法骨化醇软胶囊

【药品名称】

通用名称:阿法骨化醇软胶囊

英文名称:Alfacalcidol Soft Capsules

【成份】

本品主要成份为:阿法骨化醇。

【适应症】

1.佝偻病和软骨病。2.肾性骨病。3.骨质疏松症。4.甲状旁腺功能减退症。

【用法用量】

口服:成人,慢性肾功能不全和骨质疏松症:每次0.5μg(2粒),每日1次,或遵医嘱。儿童,应遵医嘱。

【不良反应】

小剂量单独使用(<1.0μg/d)一般无不良反应,长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。

【禁忌】

对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。

【注意事项】

1 用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐,以及尿钙、尿肌酐。

2 青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。 4 出现高钙血症时须停药,并予有关处理,待血钙恢复正常,按末次剂量减半给药。 4 超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应,如:胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。

【特殊人群用药】

儿童注意事项:

资料显示,大鼠幼仔口服本品急性毒性较成熟大鼠高。儿童服药时,应严密观察血清钙值,宜从低剂量开始,逐渐增加剂量,慎重给药勿使过量。

妊娠与哺乳期注意事项:

1.动物试验表明,大鼠大剂量给药可引起仔胎骨化延迟。人孕期服药的安全性尚未确立,对孕妇和可能妊娠的妇女,只有当判断治疗的有益性大于危险性时,方可使用。2.大鼠试验表明,药物可通过授乳向新生仔转移,约为大鼠给药量的1/20。哺乳期服药的安全性尚未确立,哺乳期应避免服药。不得不用时,应停止授乳。

老人注意事项:

老年患者一般身体的生理机能低下,故应注意调整用药量。

【药物相互作用】

1 钙剂:与钙剂合用可能会引起血钙升高,应监测血钙。

2 噻嗪类利尿剂:此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收,合用时有发生高钙血症的危险。 3 洋地黄糖苷类:应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常,若与本药合用应严密监测血钙。

4 巴比妥类、抗惊厥药:这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢,降低药效,故应适当加大本药剂量。

5 胃肠吸收抑制剂:消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收,两者不宜同服,应间隔2小时先后服药。

【药理作用】

1 增加小肠和肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,

抑制骨吸收。

2 增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成,促进胶原和骨基质蛋白合成。

3 调节肌肉钙代谢,促进肌细胞分化,增强肌力,增加神经肌肉协调性,减少跌倒倾向。

【贮藏】

密闭,置阴凉处保存。

【有效期】

36个月

【批准文号】

国药准字H20067903

【说明书修订日期】

2007年02月02日

【生产企业】

企业名称:大连天宇奥森制药有限公司

生产地址:大连金州区斯大林路797号

联系电话:0411-62321519

如有问题可与生产企业联系

范文四:阿法迪三(阿法骨化醇软胶囊)

阿法迪三(阿法骨化醇软胶囊)

【药品名称】

商品名称:阿法迪三

通用名称:阿法骨化醇软胶囊

英文名称:Alfacalcidol Soft Capsules

【成份】

本品主要成分为阿法骨化醇。其化学名为(5Z,7E)-9,10—开环胆甾—5,7,10(19)—三烯—1α,3β—二醇。

【适应症】

1.佝偻病和软骨病。2.肾性骨病。3.骨质疏松症。4.甲状旁腺功能减退症。

【用法用量】

口服。

骨质疏松症患者首剂量为:0.5μg/天

其它所有指征的首剂量为:

成人:1μg/天

老年病人:0.5μg/天

体重20kg以上的儿童无肾性骨病者:1μg/天

为了防止高血钙的发生,应根据生化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25—0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1—3μg/天。当剂量稳定后,每2—4周测定一次血钙。

对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,

【不良反应】

除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙,高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。

【禁忌】

1 禁用于高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退者除外),高镁血症。

2 具有维生素D中毒症状。对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

【注意事项】

阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收,所以应监测血清中的钙磷水平,尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中,至少每三个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。

如果在服用期间出现高血钙或高尿钙,应迅速停药直至血钙水平恢复正常(大约需一周时间)。然后可以按末次剂量减半给药。当骨骼愈合的生化指标(如血浆中碱性磷酸酯酶水平趋向正常)时,如不适当地减少阿法迪三的用量,则可能发生高血钙症,一旦出现高血钙症就应立即中止钙的补充。

【药物相互作用】

高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常,所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。

服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人,需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。 同时服用矿物油(长期),消胆胺,硫糖铝和抗酸铝制剂时,可能减少阿法骨化醇的吸收。 含镁的抗酸制剂或轻泻剂与阿法骨化醇同时服用可能导致高镁血症,因而对慢性肾透析病人

应谨慎使用。

阿法骨化醇与含钙制剂及噻嗪类利尿剂同时服用时,可能会增加高血钙的危险。 由于阿法骨化醇是一种强效的维生素D

【药理作用】

阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3,后者为维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速,故阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平,同时减少骨钙消溶,最终缓解骨和肌肉疼痛以及改善与绝经、衰老和内分泌变化引起的肠道钙吸收障碍所导致的骨质疏松。

【贮藏】

密闭,避光,阴凉处保存。有效期36个月。

【有效期】

36个月

【批准文号】

H20080106

【生产企业】

企业名称:Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

生产地址:1 Hashikma Street,Industrial Zone,Kfar Saba 44102,Israel

范文五:阿法迪三(阿法骨化醇软胶囊)

阿法迪三(阿法骨化醇软胶囊)

【药品名称】

商品名称:阿法迪三

通用名称:阿法骨化醇软胶囊

英文名称:Alfacalcidol Soft Capsules

【成份】

本品主要成分为:阿法骨化醇。

【适应症】

1.佝偻病和软骨病。2.肾性骨病。3.骨质疏松症。4.甲状旁腺功能减退症。

【用法用量】

口服:成人,一日0.25~1μg。

【不良反应】

小剂量单独使用(<1.0μg/d)一般无不良反应,长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。

【禁忌】

对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。

【注意事项】

1 用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐,以及尿钙、尿肌酐。

2 青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。 3 出现高钙血症时须停药,并予有关处理,待血钙恢复正常,按末次剂量减半给药。

【特殊人群用药】

儿童注意事项:

参见用法用量,或遵医嘱。

妊娠与哺乳期注意事项:

妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚无足够的证据,虽然动物试验表明其无害,但同其它药物一样,只有在妊娠期需要用药而又无其它替代品,则可以使用阿法骨化醇。哺乳期用药的安全性尚未最后确定,但服用阿法骨化醇时,母乳中1,25-二羟基维生素D3的含量可能有所增加,由于这会影响婴儿的钙代谢,故哺乳期应考虑停药。

老人注意事项:

参见用法用量,注意事项等,或遵医嘱。

【药物相互作用】

1 钙剂:与钙剂合用可能会引起血钙升高,应监测血钙。

2 噻嗪类利尿剂:此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收,合用时有发生高钙血症的危险。 3 洋地黄糖苷类:应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常,若与本药合用应严密监测血钙。

4 巴比妥类、抗惊厥药:这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢,降低药效,故应适当加大本药剂量。

5 胃肠吸收抑制剂:消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收,两者不宜同服,应间隔2小时先后服药。

【药理作用】

1 增加小肠和肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收;

2 增加转化生长因子-β(TGF-β)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成,促进胶原和骨基质蛋白合成;

3 调节肌肉钙代谢,促进肌细胞分化,增强肌力,增加神经肌肉协调性,减少跌倒倾向。

【贮藏】

密闭,置阴凉处保存。

【有效期】

36个月

【批准文号】

国药准字J20080076

【说明书修订日期】

2011年06月21日

【生产企业】

企业名称:Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

生产地址:1 Hashikma Street,Industrial Zone,Kfar Saba 44102,Israel

范文六:阿法骨化醇软胶囊说明书

说明书

【阿法骨化醇软胶囊适应症】

骨质疏松症;继发性甲状旁腺机能亢进;甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者);甲状旁腺机能减退;营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症;假性缺钙(D-依赖型I)的佝偻病和骨软化症。

【不良反应】

除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙,高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。

【注意事项】

阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收,所以应监测血清中的钙磷水平,尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中,至少每3个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙,应迅速停药直至血钙水平恢复正常(大约需1周时间)。然后可以按末次剂量减半给药。

【药理毒理】

阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3,后者为维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速,故阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平,同时减少骨钙消溶,最终缓解骨和肌肉疼痛以及改善与绝经、衰老和内分泌变化引起的肠道钙吸收障碍所导致的骨质疏松。

【药代动力学】

口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA,也可将1α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时,半衰期(t1/2)17.6小时。

【使用说明】

口服。骨质疏松症患者首剂量为:0.5μg/天;其它所有指征的首剂量为:成人1μg/天;老年病人0.5μg/天;体重20kg以上的儿童无肾性骨病者1μg/天。为了防止高血钙的发生,应根据生化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可

达1-3μg/天。当剂量稳定后,每2-4周测定一次血钙。对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,其它疗效指标,如血浆碱性磷酸酶水平,可作为调整剂量更有用的指标。

【禁忌事项】

禁用于高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退者除外),高镁血症;具有维生素D中毒症状;对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

【药物相互作用】

高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常,所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人,需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。同时服用矿物油(长期),消胆胺,硫糖铝和抗酸铝制剂时,可能减少阿法骨化醇的吸收。含镁的抗酸制剂或轻泻剂与阿法骨化醇同时服用可能导致高镁血症,因而对慢性肾透析病人应谨慎使用。阿法骨化醇与含钙制剂及噻嗪类利尿剂同时服用时,可能会增加高血钙的危险。由于阿法骨化醇是一种强效的维生素D衍生物,应避免同时使用药理剂量的维生素D及其类似物,以免产生可能的加合作用及高血钙症。

【药物过量】

表现:高血钙临床表现为肌病、疲劳、虚弱、头晕、瞌睡、头痛、恶心、口干、便秘、腹泻、胃灼热、呕吐、腹痛或其它胃肠不适、肌肉痛、骨痛、关节痛、瘙痒或心悸。治疗:出现高血钙应停止服用阿法骨化醇。严重高血钙可能需要支持性措施,并用利尿剂和输液,或皮质类甾醇进行治疗。早期治疗急性超剂量采用洗胃和/或服用矿物油,以减少钙的吸收并促进粪便排泄。

【性状】本品为粉红色(规格0.25μg)卵圆形透明软胶囊,内容物为黄色油状液。

【妇女用药】妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚无足够的证据,虽然动物试验表明其无害,但同其它药物一样,只有在妊娠期需要用药而又要无其它替代品,则可以使用阿法骨化醇。哺乳期用药的安全性尚未最后确定,但服用阿法骨化醇时,母乳中的1.25-二羟基维生素D的含量可能有所增加,由于这会影响婴儿的钙代谢,故哺乳期应考虑停药。

【通用名拼音】AFDS

【功能与主治】骨质疏松症;继发性甲状旁腺机能亢进;甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者);甲状旁腺机能减退;营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症;假性缺钙(D-依赖型I)的佝偻病和骨软化症。说明书

【阿法骨化醇软胶囊适应症】

骨质疏松症;继发性甲状旁腺机能亢进;甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者);甲状旁腺机能减退;营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症;假性缺钙(D-依赖型I)的佝偻病和骨软化症。

【不良反应】

除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙,高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。

【注意事项】

阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收,所以应监测血清中的钙磷水平,尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中,至少每3个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙,应迅速停药直至血钙水平恢复正常(大约需1周时间)。然后可以按末次剂量减半给药。

【药理毒理】

阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3,后者为维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速,故阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平,同时减少骨钙消溶,最终缓解骨和肌肉疼痛以及改善与绝经、衰老和内分泌变化引起的肠道钙吸收障碍所导致的骨质疏松。

【药代动力学】

口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA,也可将1α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8~12小时,半衰期(t1/2)17.6小时。

【使用说明】

口服。骨质疏松症患者首剂量为:0.5μg/天;其它所有指征的首剂量为:成人1μg/天;老年病人0.5μg/天;体重20kg以上的儿童无肾性骨病者1μg/天。为了防止高血钙的发生,应根据生化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可

达1-3μg/天。当剂量稳定后,每2-4周测定一次血钙。对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,其它疗效指标,如血浆碱性磷酸酶水平,可作为调整剂量更有用的指标。

【禁忌事项】

禁用于高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退者除外),高镁血症;具有维生素D中毒症状;对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

【药物相互作用】

高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常,所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人,需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。同时服用矿物油(长期),消胆胺,硫糖铝和抗酸铝制剂时,可能减少阿法骨化醇的吸收。含镁的抗酸制剂或轻泻剂与阿法骨化醇同时服用可能导致高镁血症,因而对慢性肾透析病人应谨慎使用。阿法骨化醇与含钙制剂及噻嗪类利尿剂同时服用时,可能会增加高血钙的危险。由于阿法骨化醇是一种强效的维生素D衍生物,应避免同时使用药理剂量的维生素D及其类似物,以免产生可能的加合作用及高血钙症。

【药物过量】

表现:高血钙临床表现为肌病、疲劳、虚弱、头晕、瞌睡、头痛、恶心、口干、便秘、腹泻、胃灼热、呕吐、腹痛或其它胃肠不适、肌肉痛、骨痛、关节痛、瘙痒或心悸。治疗:出现高血钙应停止服用阿法骨化醇。严重高血钙可能需要支持性措施,并用利尿剂和输液,或皮质类甾醇进行治疗。早期治疗急性超剂量采用洗胃和/或服用矿物油,以减少钙的吸收并促进粪便排泄。

【性状】本品为粉红色(规格0.25μg)卵圆形透明软胶囊,内容物为黄色油状液。

【妇女用药】妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚无足够的证据,虽然动物试验表明其无害,但同其它药物一样,只有在妊娠期需要用药而又要无其它替代品,则可以使用阿法骨化醇。哺乳期用药的安全性尚未最后确定,但服用阿法骨化醇时,母乳中的1.25-二羟基维生素D的含量可能有所增加,由于这会影响婴儿的钙代谢,故哺乳期应考虑停药。

【通用名拼音】AFDS

【功能与主治】骨质疏松症;继发性甲状旁腺机能亢进;甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者);甲状旁腺机能减退;营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症;假性缺钙(D-依赖型I)的佝偻病和骨软化症。

范文七:阿法骨化醇软胶囊说明书

阿法骨化醇软胶囊说明书

【成 份】

本品主要成份为阿法骨化醇。

【性 状】

本品为红色透明软胶囊,内含淡黄色至深黄色油状液。

【适 应 症】

1、骨质疏松症;

2、肾性骨病;

3、甲状旁腺机能减退;

4、佝偻病和软骨病。

【规 格】 0.25μg

【用法用量】

口服:成人,骨质疏松和慢性肾功能不全:每次0.5μg(2

粒),每日一次,或遵医嘱。儿童,应遵医嘱。

【不良反应】

除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙,高血磷外,尚无

其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。

【 禁 忌 】

⑴禁用于高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退者除外),高镁血症。

⑵具有维生素D中毒症状。对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

【 注意事项 】

阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收,所以应监测血清中的钙磷水平。尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中,至少每三个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙、应迅速停药直至血钙水平恢复正常(大约需一周时间),然后可以按未次剂量减半给药,当骨骼愈合的生化指标(如血浆中碱性磷酸酶水平趋势向正常)时,如不适当减少阿法迪三的用量,则本能发生高血钙症,一旦出现高血钙症就应立即中止钙的补充。正在服用抗凝血剂、抗癫痫病、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂,噻嗪类利尿剂、洋地黄糖苷药物的患者,请遵医嘱使用本品。

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】

妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚无足够的证据,虽然动物试验表明其无害,但同其它药物一样,只有在妊娠期需要用药而又要无其它替代品,则可以使用阿法骨化醇。哺乳期用药的安全性尚未最后确定,但服用阿法骨化醇时,母乳中的1.25-二羟基维生素D的含量可能有所增加,由于这会影响婴儿的钙代谢,故哺乳期应考虑停药。

【药物相互作用】

高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常,所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人,需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。同时服用矿物油(长期),消胆胺,硫糖铝和抗酸铝制剂时,可能减少阿法骨化醇的吸收。

【 药物过量 】

表现:高血钙临床表现为肌病、疲劳、虚弱、头晕、瞌睡、头痛、恶心、口干、便秘、腹泻、胃灼热、呕吐、腹痛或其它胃肠不适、肌肉痛、骨痛、关节痛、瘙痒或心悸。治疗:出现高血钙应停止服用阿法骨化醇。严重高血钙可能需要支持性措施,并用利尿剂和输液,或皮质类甾醇进行治疗。早期治疗急性超剂量采用洗胃和/或服用矿物油,以减少钙的吸收并促进粪便排泄。

【 贮 藏 】

密闭,遮光,阴凉处保存。

【 包 装 】

双铝水泡眼包装0.25μg:1.10粒/板,2板/盒;2、10粒/板,1板/盒

【 有 效 期 】 3年

范文八:骨化三醇软胶囊

【药品名称】 通用名称:阿法骨化醇软胶囊

汉语拼音:afaguhuachunruanjiaonang

【成 份】 阿法骨化醇

【性 状】 本品为粉红色(规格0.25μg)或橙色(规格1μg)卵圆形透明软胶囊,胶囊前者印有“0.25”,后者印有“1.0”字样,内容物为黄色油状液。

【适 应 症】 1、骨质疏松症; 2、肾性骨病(肾病性佝偻病); 3、甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者); 4、甲状旁腺机能减退; 5、营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症; 6、假性缺钙(D-依赖型I)的佝偻病和骨软化症。

【规 格】 0.25μg*2*10粒

【用法用量】 口服。 ⑴骨质疏松症:首剂量0.5μg/天 ⑵其它指症:首剂量 成人:1μg/天 老年病人:0.5μg/天体重20kg以上的儿童无肾性骨病者:1μg/天。为了防止高血钙的发生,应根据系列化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1-3μg/天。当剂量稳定后,每2-4周测定一次血钙。对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,其它疗效指标,如血浆碱性磷酸酶水平,可作为调整剂量更有用的指标。或遵医嘱。

【不良反应】 除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙,高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。

【禁 忌】 ⑴禁用于高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退者除外),高镁血症。 ⑵具有维生素D中毒症状。对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。

【作用类别】

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚无足够的证据,虽然动物试验表明其无害,但同其它药物一样,只有在妊娠期需要用药而又要无其它替代品,则可以使用阿法骨化醇。哺乳期用药的安全性尚未最后确定,但服用阿法骨化醇时,母乳中的1.25-二羟基维生素D的含量可能有所增加,由于这会影响婴儿的钙代谢,故哺乳期应考虑停药。

【注意事项】 阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收,所以应监测血清中的钙磷水平。尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中,至少每三个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙、应迅速停药直至血钙水平恢复正常(大约需一周时间),然后可以按未次剂量减半给药,当骨骼愈合的生化指标(如血浆中碱性磷酸酶水平趋势向正常)时,如不适当减少阿法迪三的用量,则本能发生高血钙症,一旦出现高血钙症就应立即中止钙的补充。

【药物相互作用】 高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常,所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人,需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。同时服用矿物油(长期),消胆胺,硫糖铝和抗酸铝制剂时,可能减少阿法骨化醇的吸收。含镁的抗酸制剂或轻泻剂与阿法骨化纪狈每赡艿贾赂呙狙ⅲ蚨月陨鐾肝霾∪擞魃魇褂谩0⒎ü腔加牒浦萍良班玎豪嗬蚣镣狈檬保赡芑嵩黾痈哐频奈O铡S捎诎⒎ü腔际且恢智啃У奈谼衍生物,应避免同时使用药理剂量的维生素D及其类似物,以免产生可能的加合作用及高血钙症。

【药物过量】 表现:高血钙临床表现为肌病、疲劳、虚弱、头晕、瞌睡、头痛、恶心、口干、便秘、腹泻、胃灼热、呕吐、腹痛或其它胃肠不适、肌肉痛、骨痛、关节痛、瘙痒或心悸。治疗:出现高血钙应停止服用阿法骨化醇。严重高血钙可能需要支持性措施,并用利尿剂和输液,或皮质类甾醇进行治疗。早期治疗急性超剂量采用洗胃和/或服用矿物油,以减少钙的吸收并促进粪便排泄。

【贮 藏】 密闭,遮光,阴凉处保存。

【包 装】 双铝水泡眼包装0.25μg:1.10粒/板,2板/盒;2、10粒/板,1板/盒

【有 效 期】 3年

注意事项阿法骨化醇可以增加肠道钙磷吸收,所以应监测血清中的钙磷水平。尤其是对肾功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治疗的过程中,至少每三个月进行一次血浆和尿(24小时收集)钙水平的常规检验。如果在服用期间出现高血钙或高尿钙、应迅速停药直至血钙水平恢复正常(大约需一周时间),然后可以按未次剂量减半给药,当骨骼愈合的生化指标(如血浆中碱性磷酸酶水平趋势向正常)时,如不适当减少阿法迪三的用量,则本能发生高血钙症,一旦出现高血钙症就应立即中止钙的补充。

范文九:骨化三醇软胶囊

骨化三醇软胶囊

【药品名称】

通用名称:骨化三醇软胶囊

英文名称:Calcitriol Capsules

【适应症】

绝经后骨质疏松;慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症;术后甲状旁腺功能低下;特发性甲状旁腺功能低下;假性甲状旁腺功能低下;维生素D依...

【用法用量】

应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最佳剂量。开始以本品治疗时,应尽可能使用最小剂量,并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。确定了本品的最佳剂量后,应每月复查一次血钙水平(或参照下面有关个别适应症之详细说明)。采集血钙标本时,不能使用止血带。若血钙超过正常范围(9-11 mg/100 mL或2250-2750 umol /L)1 mg/100 mL(250 umol /L),或血肌酐大于120 umol /L,则必须减少剂量或完全中止治疗直至血钙正常。

在血钙增高期间,必须每日测定血钙及血磷水平。血钙正常后可服用本品,但日剂量应低于前剂量0.25 ug。每日应估计钙摄入量并酌情进行调整。

本品最佳疗效的先决条件是足够但不过量的钙摄入量(成人每日约800 mg),治疗开始时,补钙是必要的。因为胃肠道对钙吸收的改善,有些病人可能宜保持较低的钙摄入量。有高血钙倾向的病人,可能只需要小剂量补钙或完全不需要补钙。每日钙总摄入量(如从食物和药物)平均大约为800 mg,不应超过1000 mg。

口服,具体方法如下 :

绝经后骨质疏松:推荐剂量为每次0.25 ug,每日2次。服药后分别于第4周、第3

个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度,以后每6个月监测1次。

肾性骨营养不良(包括透析病人) :起始阶段的每日剂量为0.25 ug。血钙正常或略有降低的病人隔日0.25 ug即可。如2-4周内生化指标及病情未见明显改善,则每隔2-4周将本品的每日用量增加0.25 ug,在此期间至少每周测定血钙2次。大多数病人最佳用量为每日0.5-1.0 ug之间。

甲状旁腺功能低下和佝偻病 :推荐起始剂量为每日0.25 ug,晨服。如生化指标和病情未见明显改善,则每隔2-4周增加剂量。在此期间,每周至少测定血钙浓度2次。甲状旁腺功能低下者偶见吸收不佳现象,因此这种病人需要较大剂量。如果医生决定对患有甲状旁腺功能低下的孕妇用本品治疗时,在妊娠后期应加大剂量,在产后及哺乳期应减小剂量。 老年患者 :老年病人无需特殊剂量,但建议监测血钙和血肌酐浓度。

婴儿及儿童 :本品的溶液剂型适用于婴儿和儿童。如同成人一样,应在测定血钙水平的基础上确定每日最佳剂量。

2岁以内的儿童,推荐的每日参考剂量为0.01-0.1 ug /kg体重。包装内所配备的测量管可准确地量出每个病人所需的剂量。给药体积可以以毫升或滴计 :0.1 mL溶液相当于0.1 ug的活性成分(骨化三醇),或1滴溶液含有0.02 ug骨化三醇。溶液可以先放入汤匙然后混入儿童的饮料中(如橙汁等)。

用后应拧紧瓶盖。在开盖有效期内(6星期),可用滴管的盖子代替原始的螺旋盖。

【不良反应】

由于骨化三醇能产生维生素D的作用,所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似,如高血钙综合征或钙中毒 (取决于高血钙的严重程度及持续时间)。偶见的急性症状包括食欲减退,头痛,呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良,感觉障碍,伴有口渴的发热,尿多,脱水,情感淡漠,发育停止以及泌尿道感染。

长达15年临床使用本品治疗所有适应症,结果显示不良反应的发生率很低,包括高钙血症在内的发生率为0.001%或更低。

并发高钙和高磷血症的病人(浓度大于6 mg/100 mL或1.9 mmol/L)可能发生软组织钙化,这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人,慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短,其药代动力学研究表明,停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围,这一过程要比维生素D3快许多。对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。

【禁忌】

凡与高血钙有关的疾病。

【注意事项】

高血钙同本品的治疗密切相关。对尿毒症性骨营养不良病人的研究表明,高达40%使用骨化三醇治疗的病人中发现高血钙。饮食改变(例如增加奶制品的摄入)以致钙摄入量迅速增加或不加控制地服用钙制剂均可导致高血钙。应告知病人及其家属,必须严格遵守处方饮食,并教会他们如何识别高钙血症的症状。一旦血钙浓度比正常值(9-11 mg/100 mL,或2250-2750 umol/L)高出1 mg/100 mL,或血肌酐升高到大于120 umol/L,应立即停止服用本品直至血钙正常。

肾功能正常的患者,慢性高血钙可能与血肌酐增加有关。卧床病人,如术后卧床病人发生高血钙机会更大些。

骨化三醇能增加血无机磷水平,这对低磷血症的病人是有益的,但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险。在这种情况下,要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平(2-5 mg/100 mL或0.65-1.62 mmol/L)。

患维生素D抵抗性佝偻病病人(家族性低磷血症),以本品治疗时应继续口服磷制剂。但

必须考虑到本品可能促进肠道对磷的吸收,这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行血钙、磷、镁、碱性磷酸酶以及24小时内尿中钙、磷定量等实验室检查。本品治疗的稳定期,每周至少测定血钙2次。

由于骨化三醇是现有的最有效的维生素D代谢产物,故不需其他维生素D制剂与其合用,从而避免高维生素D血症。

如果病人由服用维生素D2改服骨化三醇时,则可能需要数月时间才能使血中维生素D2恢复至基础水平。

肾功能正常的患者服用本品时必须避免脱水,故应保持适当的水摄入量。

对驾驶车辆和操作机器的影响 :基于所报道的不良反应的药效学特性,推测本品对驾驶车辆及操作机器是安全的或者说影响很小。

【药理作用】

骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一,通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3(25-HCC)转化而成,正常生理性每日生成量为0.5-1.0 ug,并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生成量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3-5天。

骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用,包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用,为治疗骨质疏松症提供了充分的药理学基础。

肾性骨营养不良的患者口服本品使肠道吸收钙的能力恢复正常,纠正低血钙,及过高的血碱性磷酸酶和血甲状旁腺素浓度。本品能减轻骨与肌肉疼痛,并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。

维生素D依赖性佝偻病病人血中骨化三醇水平降低或缺失。由于肾脏内生产骨化三醇不足,可考虑本品作为一种替代性治疗。

维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中,血钙水平降低,本品治疗能降低磷的管式清除,并结合磷制剂的治疗,恢复骨的生长。

即使在很高剂量,无证据表明维生素D对人具有致畸作用。

【贮藏】

30℃以下避光贮存。

【批准文号】

X19990324

【生产企业】

企业名称:Roche Pharma(Switzerland)Ltd.

生产地址:Sandhofer Strasse 116, 68305 Mannheim,Germany

范文十:骨化三醇软胶囊

骨化三醇软囊胶

罗盖(全

化)学名为(5称,ZE)79,-0-1开胆环-5,甾,107(9)-三1烯1α-3β,2,5三-醇。

【性状】

本品软胶囊为,含无色内淡或色黄状油。液【

药理理】毒

化三醇骨维生素D是3最重要的性活谢产物代之一,通常肾在内脏由其前体25羟基维-素生D(23-5CHC)转化而,正成常理生性每日生成量0.为5-1.0 g,并在骨质合u增成加内期(如长生期妊或娠期其)生成稍有量加。骨增化三醇促进肠道钙对吸收的调并节骨的化。矿剂量单化三骨的醇理作用药大可约持3续5-天

骨。化三醇调节钙在衡平方面的关作键,用包对括骼骨成中骨细胞性的活刺作激,用为治骨质疏疗松提症供充分的了理学药基础。肾

性骨营养良不患的口者本品使肠服吸道收钙的力恢能复常正纠正,血低,及钙高过血碱的磷酸性酶血和甲状旁腺浓度素。品能本轻骨减与肌肉痛,并疼矫发正在生维纤性骨炎和其矿化不足他病人中的织学组改变

维。生素依D赖佝偻性病病血中骨人三醇化平降水或低缺。由失肾于内生产骨脏三化醇足不,考可本虑品作为种一代替性疗治。维

生素D抗性佝偻抵病人和低病血磷的症病中人血,水钙平低,本降治品疗降能低的磷式清除,并结合磷管制的治剂,疗恢骨的生长复。

即使在高剂量,无证据很明维表生D对素人具有畸致用作。

药【动代学力

】收吸 骨三化在醇肠内被迅速吸收。道服单剂口本品025.-1.0ug, 36小时内达-药血峰浓度。次用药多,后在日内血清7化骨醇三度浓到达稳态,给同剂药有量关。分布

单剂量 服口本0.5 品u,2小时后g,骨三化平醇均药血浓度基础从4值.0±0.4 4g/mLp高到60升.±4.04pg mL,/小时后4至降5.3±0.69 g/mLp,小时后8降5至.007.± 0p/gL,1m小时2降至后4±44.6 g/mp,2L小时后4降4至1.±5.1 p5/gLm。在血液

转运过程中,骨化三和其他维生醇D代素产谢物特异同血蛋白结合浆。可设以想,外源性骨三化醇能通母过体液血入到乳进和胎汁儿血液中。

代的 谢鉴已出别种骨化三数醇代谢的产物,有各同的维不素生活性D1α,25。-羟-24二-氧代维-素生D3,1α,32,25-三羟-4-氧2代-生维D3素,α,241R,2-5羟基维三素生D,1α3,2R5二-羟生素维D32-6,3S-内酯,1α,25S22-6三-维生羟D3,1素α25-,二羟23-氧-代-维生素D3,1α,25-26-R三-羟32-代-氧维生D3和素α1羟--23-基基-羧2,25,264,2-7四去甲维生素3D。

排泄血 中化骨醇的清除半衰三为期-63时小但,单量骨剂化三醇的药理学用大约可作续持-35天骨。化醇三被泌进分入汁胆并与参肠肝环循健。志愿者康静脉使放射标记的用骨化三醇后,2小4内,大时2约7的放%射性在粪活中便现,发约大

7%放射的活在性尿中现发健康。志愿口服者 1u放g标射的记骨三化,醇4小时2内大10约%放射的性在活尿中发。静脉使现用射放记的骨标化醇后第6三天尿,中粪和中便均累积平泄量分排别是6%和194。%病人

特性 的肾病综征或合接血受液透析病人的中,化三骨醇血浓度降低,达药时间延长峰。

适【症应

绝】经后质骨松;疏慢肾性功能竭衰其尤接是受血透液病人之析性肾营养不骨症 良术后甲;旁腺状能低下 ;功特发甲状性旁腺能低功下;假性甲 旁腺状功低能 下维生;素D依性佝赖偻病 低血;磷性维素D生抵抗佝型偻病。

【用用量】法

根据每应个人病血水钙小心平制本定品的日每最剂佳。开量始本品治疗时,应以可尽能使最小用剂量,并不且在能有没测监钙水平血的情况下增用量加确。了定品的本最剂量后佳应每月,查一次血复钙水(平或参照下有关面别适个症应详之说细明)。集血采标钙本时不,能使止血用带若。钙超血过正常围(9范11 mg-/10 m0或L220-52750 mulo /)L1 m/g01 0m(2L50u oml/L), 血肌或大于120 u酐mol L/则必须,少剂量减或全中完止疗直治至血正常钙

。在钙增血高期间必,每须测定血钙及日血水磷平。钙正常血可后服用本品,但日剂量低应于前剂量025 .u。g日每估计钙应摄量入酌并情行进整。调

品最本疗效佳先决的条件足是够不过但的钙摄量量入成(人每日8约0 mg)0治疗开,时始,钙是必要的。因为胃补道肠对钙收的改善吸,有病些可能宜保人持低较的摄入钙量有高。血倾向的钙病人,能可只需小要剂补钙量或完全不需补钙要每。钙日总摄入量如(从食物药和)物平大约为800 均mg不,应过超010 0g。

m口,具体方法如下服 :

经绝后质疏骨松推:剂荐量每次0.为25ug 每日2次。服药,分别于后第4周第3、个、月第个6监测月血和钙血酐浓度肌,后以6个月每测1监次。肾

性骨养不营良包括透析病人(): 始阶起段每日剂量为的0.2 5g。u钙血常正略或降低有的人隔病0.2日 ug即5。如可2-周内4化指生标病及未见明显改善,情则每2-隔周4本品将的每日量用增0加2. ug5在此,间期少每周至定测血钙次。2多大病数最人用量佳每为日05-.10 u.之g。间

甲状腺功旁低下能佝偻病 和推荐:始剂量起为日0.每25ug ,晨。如服化指生标病情和未明显见改,则善隔2-4周增加每剂。量此在间,每期至少周测定血浓钙度次。甲2旁状腺能低功下偶者吸见收佳现不象,此这种病因人需较大剂要量。果医如生定决患对甲状旁有腺能低功的下妇用孕品治本疗,时妊在娠期应后加大量剂在产,及哺后期乳减应小剂量。

老患年 :者年老病无人特殊需量,剂

但建议监测钙血和肌血酐度。浓

婴及儿童 儿:品的溶液剂本型适于用婴儿儿和。如同成人一样,应在童测血钙定平水基础的确定上每最佳日剂量。2岁

内的儿以童推,的荐每日参考量剂为.010-01 u. g/gk重体包。内装配所备测量管的可准确地量每出病个人所的需剂。给药体积可以以量毫或滴计 升:.0 mL1液相当于溶0.1 gu活性成分的骨(三化)醇,1滴溶或液有0含.20ug 化骨三。醇溶可液先以入放匙汤后混然儿童的入料中(饮橙汁如)等。

用后拧紧瓶盖。在开盖有效期应(6内期),星用可滴管的子代替原盖始螺的盖。旋

【不良反应】由于骨

三化能醇产生维生D素的用作所以,能可生的不发良反应与维素生过D相量似如,高血综合征或钙中毒 钙取决于高(钙的血重程度及持严续间时)偶见。的性急状包症括食减欲退,头,呕吐痛和秘便慢性。状包括症养不营良感觉障,碍伴有口,渴的热发尿,多,脱水,感淡情,漠发育停以及泌止尿道感。染长

达5年1临床用使品治疗本所适有症,结应果显不良反应的发生率很低示,括高钙血包症在内的生发为率000.1%更低或

并。发钙和高高磷血症的病人(浓大于6度m g1/00 mL1.或 9molm/)L可能发软组生钙织,化这表些可现通放射学检查过而察观到肾。能正功常的人,慢性病高钙症血许也与血酐增高肌有。关于由骨化三醇生物半的期衰短,其较代动力药研学究明,停药或表减量数后升高天的钙血回复正常范围即这,一程过比维要素生D快3多许对敏。感质体病的人可会能发生敏反过应

。禁忌】

本品【用禁与于高血有关的钙病疾亦,禁用于知已对品或同类本药品及其任赋形何过剂敏病的;禁人于用维有生素D中毒象迹的病。

人【意注项事】高血

同本钙的品治密切相关。对疗尿毒症骨营养性不病人良研的表究,明高40%达使骨用三化醇疗治的病人中现发高钙血。食改饮变(例增加奶如品制摄入)的致以钙入量摄速增加迅或不加控制地用服钙制均剂导可高血致。应钙知告人及病其家,属须必严遵守格处饮方,食教并会们如何他识高钙别血症症状的一旦血钙浓。度正常值(9比11 -mg1/0 m0L或,250-2752 u0olm/)高L出1 gm/100m ,或L肌血酐升高到于1大0 um2o/l,应立L即停服止用本直至品血正常。

肾功钙能正的常患,者性慢高钙可血与血能肌增酐有关加卧。病床人如,后卧床病人发术高生钙血机更会些。

骨化大三能增醇血加无机水平,这磷低磷对症的血人是有病的益但对,肾能衰竭功的人病来说则要小心不正的钙沉淀所常造成危险的。这种情在下况要通,口过适量服磷结的合剂或减少质摄磷量入血磷将保持

在正水常(2-5 平m/10g 0mL0.或65-162 mm.olL/)。

患维生素D抗抵佝偻病性人(家病族低磷血性症,以)品本疗时应治续继服口磷剂。但必须制虑到本考可能品促肠道对进的磷吸收这,作种可用使磷的摄入能需要量减。少此需因要期进行血定钙磷、、镁、碱性磷酶以及酸42时小尿内钙、磷中定等量实室验查。本检品疗治的稳定期,每周少至测定血钙次。2

于由骨三醇是化有现的有最的效生维D代谢产素,物不故需其他生素维制剂与D合用,从而其避高免生维素D血。症如

果病人服由用维素D生改2服骨三醇时化,可则需能数月要间才能使血中维时素生D2恢复基础至平水。

肾功正常能的患者服用品时必须避本免水,脱应保故持当的水摄入适量。

对驶驾车辆和操机作器影的响:基于 报道的不所良应反的药效特学性推,测品本驾对驶车辆操及机器作安是的或全说影响者很。

小孕妇及哺【期妇女乳药】

用孕兔怀口服子将近死致量的剂生素D维,儿胎中生主动脉产膜狭瓣。孕妇窄使用本品,需衡利权。

猜想外源弊骨性化醇可以三泌分进入乳。汁考虑母亲发生高到血钙的潜症性在本品和受乳婴儿的对良影不响,如果测监母和婴亲儿钙浓度,母亲在服用血本期品间可以哺乳。

【儿用童药

】老年【者患用药

】【药物相作互用】由于

化骨醇是三维生D素3的重要的代最产物谢之,因一在骨化此三醇治疗期间禁使用止药理学剂的维量生D及其素衍生物剂制以避免,能可生发的附加作和用高血症。钙

要对人进行饮食指病,特别是导要察钙观质的入摄况并情要对钙质制剂的含使用行控进。制与噻嗪

类尿利合用剂会增高钙加血症的危险。

对正在进行洋地黄药类物疗治病人,应谨的制定慎骨三化醇用量,因为这类的病如人发生高血钙可能症诱发心会失律。

在常维生D类似物和激素之间素存功在性能拮的抗系关。维生D素类制能促剂进的吸钙收而激素,制剂则类抑制的钙吸。收

镁药物(含抗酸药如可)导能高致镁血,故症长期接透析的病人受使本品用进治行疗时不,能服用这药物。类

由本品影响磷在于肠、肾道及骨骼脏的输内,送应根故血磷据度浓正(值常-25 gm100/ L,m或.6-106. mml o/L)节磷调结性制合的用剂。量

生素维D抗对型佝病病人(家族性偻低血磷)应继症续口服磷制。剂应但虑骨考三化可能刺激醇道磷吸肠,收为该影响可因改能变磷需要的量。

使二苯乙内酰胺用或苯巴妥等比诱导剂酶能会可加增化三醇的代谢骨从使而血浓其度降低。同如服时这类用制则应剂增骨加化三醇的药剂物。

量胆胺能消低降溶脂性维

生素在道肠的吸,故可收能诱导骨化三在醇道肠吸收的良不。

【药过物】

无症量的状钙血症的高治 疗:见详用"用量法。

"由骨化三于醇维是素生的D生衍物,所以其物药量的过症状与也生维D相素。似剂量大磷制钙剂与品合本用可会导致相似能的症。透状析液中钙浓的增加度可能也因为是生了高钙血发症。

生维素D急性毒中症状的 :食减欲,头痛,呕退吐便,秘

慢。症性 :营养状失(调虚弱,重减体)轻感觉,碍,可障能发会生伴口有的渴热发,尿,脱多水,感淡漠,发情停育及泌止尿道染感。等

钙高症还血能导可肾致皮、心质、肺肌和胰腺组等织的转性移化。钙

下方法以考虑应作药物为量过治的疗施 措立刻停药,并:胃洗催或吐以防一进吸收。以步体液蜡促进石便排泄粪建。重复议测血定钙,如钙持血续增高可用使磷剂制和皮质类醇固,采并措施以取当适利尿

【规。格】

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