阿奇霉素分散片用量

阿奇霉素分散片用量

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【专家解析】阿奇霉素分散片用量

【优秀范文】阿奇霉素分散片用量

范文一:阿奇霉素分散片

【药品名称】 通用名称:阿奇霉素分散片商品名称:

卓欣 英文名称:Azithromycin Dispersible Tablets 汉语拼音:Aqimeisu Fensɑnpiɑn

【成份】本品主要成份为阿奇霉素,其化学名称为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,

13S,14R)-13- [(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,

10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-

己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。化学结构式: 分子式:C38H72N2O12 分子量:749.00【性状】本品为白色或类白色片。【适应

症】本品适用于敏感细菌所引起的下列感染:中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道

感染;支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染;沙眼衣原体所致单纯性生殖器

感染;非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染)。【规格】

0.25g(25万单位)【用法用量】以阿奇霉素分散片治疗感染疾病,服用前用水分散后口服或

直接吞服。其疗程及使用方法如下:成人:(1)沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾

病,仅需单次口服本品1g(4片)。(2)治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服

[一日最大量不超过0.5g(2片)],连用5日。对其他感染的治疗:总剂量1.5g(6片),分三

次服药,一日1次服用本品0.5g(2片)。或总剂量相同,仍为1.5g(6片),首日服用0.5g

(2片),然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g(1片)。【不良反应】病人对本品的耐受

性良好,不良反应发生率较低,因不良反应而中断治疗者约0.3%。不良反应中消化道反应占

大多数,主要症状包括腹泻(稀便),上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐,偶见腹胀。

一般为轻至中度。偶见肝氨基转移酶可逆性升高,发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素

类相似。曾见一过性轻度中性粒细胞减少症,但是否与阿奇霉素有关尚未证实。【禁忌】对阿

奇霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。【注意事项】(1)轻度肾功能不全患者(肌

酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚

无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。(2)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,

肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。(3)如同其他抗生

素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。(4)用

药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stcvous-Jonson综合征及毒性表

皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。(5)治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假

膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白

质等。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘,但对胎儿无损害

迹象,尚无本品在母乳中的分泌资料。在人的妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未证实,故

在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。【儿童用药】尚不明确。【老年用药】尚

不明确。【药物相互作用】(1)不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低本品的血药峰

浓度的30%,但未见对总生物利用度的影响;必须合用时,本品应在服用上述药物前1小时

或服后2小时给予。(2)与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水

平。(3)与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。(4)与下列药物同时使用时,建议密切

观察患者:地高辛:曾有报告,某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢,因此在两

种药物同用时,应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。麦角胺或二氢麦角胺:急性麦角毒

性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。三唑仑:通过减少三唑仑的降解,

而使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、

环孢素、环己巴比妥、苯妥英的水平。(5)与利福布汀合用会增加后者的毒性。【药物过量】

如发生超量使用(尚未有报道),可进行洗胃或一般支持疗法。【药理毒理】阿奇霉素系通过

阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见

致病菌有抗菌作用,包括:革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组B溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷伯菌属。厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)杆菌。其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。【药代动力学】口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(T1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存。【包装】(1)药品包装用铝箔和聚氯乙烯固体药用硬片,每盒4片;(2)药品包装用铝箔和聚氯乙烯固体药用硬片,每盒6片;(3)药品包装用铝箔和聚氯乙烯固体药用硬片,每盒8片;(4)药品包装用铝箔和聚氯乙烯固体药用硬片,每盒12片;(5)药品包装用铝箔和聚酰胺/铝箔/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片,每盒4片;(6)药品包装用铝箔和聚酰胺/铝箔/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片,每盒6片;(7)药品包装用铝箔和聚酰胺/铝箔/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片,每盒8片;(8)药品包装用铝箔和聚酰胺/铝箔/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片,每盒12片。【有效期】24个月【执行标准】中国药典2005年版二部【批准文号】国药准字H20000234

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范文二:阿奇霉素分散片中阿奇霉素的测定

阿奇霉素分散片中阿奇霉素的测定

阿奇霉素为大环内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成。阿奇霉素分散片主要用于治疗急性咽炎、急性扁桃体炎、鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎和肺炎等。本实验采用日立超高效液相色谱仪ChromasterUltra Rs,转换2010版《中国药典》二部相应的方法,对阿奇霉素分散片中的阿奇霉素进行分析。

[阿奇霉素标准品的分析]

[色谱条件]

色谱柱:Hitachi LaChromUltraⅡC18(1.9 µm)2.0mmI.D.×150 mm

流动相:A-乙腈;B-0.05 M磷酸氢二钾缓冲液(pH 8.2) A:B=55:45(v/v) 流速:0.8 mL/min 进样量:4.0 µL 柱温:30 oC 检测波长:210 nm

[仪器配置]

ChromasterUltraRs 6170泵,ChromasterUltraRs 6270自动进样器,ChromasterUltraRs 6310柱温箱,ChromasterUltraRs 6430 DAD二极管阵列检测器

[供试品溶液和对照品溶液的制备]

供试品溶液的制备:

取本品10片,研细,精密测定适量(约相当于阿奇霉素0.1g),加乙腈使阿奇霉素溶解并定容稀释制成每1mL中含阿奇霉素1mg的溶液,滤过,取续滤液测定(含量测定用)。

对照品溶液的制备:

取上述阿奇霉素对照品100µL,加乙腈900µL溶解,稀释成每1mL中含有阿奇霉素1mg/mL,作为对照品溶液(含量测定用)。

[样品分析实例]: [空白样品的测定结果]

[阿奇霉素分散片的测定结果]

[实验结果]

含量测定结果,% 保留时间 峰面积

Min

阿奇霉素

94

4.971

µV*sec

峰高

理论塔板数

µV

10289

MPa 115

804510 108781

最高反压

[总结]

采用日立超高效液相色谱仪ChromasterUltra RS和日立LaChromUltraⅡC18色谱柱,直接转化药典方法分析阿奇霉素分散片,阿奇霉素出峰时间为4.971min,理论塔板数为10289,满足分析要求,顺利地完成了从常规高效液相色谱到超高效液相色谱的方法转换,实现了阿奇霉素快速、高效的分离分析。

注意事项:

流动相为高pH值缓冲盐,实验结束应及时清洗色谱柱,以免影响色谱柱寿命。 本资料所示数据仅为测定例用数据而非可保证仪器性能的数据。

本仪器只是研究用仪器,而不是诊断、治疗或预防人或动物疾病的医疗仪器。

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范文三:阿奇霉素分散片.doc

阿奇霉素分散

片qiAeims uenFsapnan i

AzthriomycinDi psesirbleT abltes

书页

号 中国药典002年版二5附部录2p39

[修订]

【别鉴 (】1)取本的细品适粉,量加乙制成每醇m1l含中奇霉素阿m5g溶的液,过,取滤滤液作续供试品为液溶;另取奇阿素霉照对,加品醇乙成制每1lm含中m5的溶g液作为对,照品溶液照阿奇。霉项素下鉴的别()项试1验,显相的同果。结

【检查】 溶出 度本品,取照出度溶定测(法附Ⅹ C第二录法)以,磷盐缓冲酸(液H6.p)00.1mo(/Ll酸氢二钠磷溶600液0m,l加盐酸4约0ml,调p节值H至.6±00.50)900lm(0.g5和.25g)或5000m(l0.g1和0.12 5g)为出介溶,转速质每分为钟0转,5依操法,作15经分钟,时取溶适量,滤过,取续液滤加液出介质溶量稀释定制成1每ml中约阿奇含素霉02mg.溶液的,为供试品溶液;作取阿奇霉素对另照品量,适精称定,加适量乙密醇每(mg约2乙加1醇ml)使溶解,加溶出质介定量稀制成释1每ml中约含02mg.的溶,作液对照品溶液为照。含测定量下的色谱项条件精,量密取述两种溶上液各50μl,分注别入相液谱色仪,记录色图谱,按外法以峰标积面算计每的片溶量。出限度标为量的示57,应符%合定规。【含

量定】测 取 品1本片,精0称密定研,细,精密称适量取(约当相于奇阿素0霉1g.),乙加定腈量释制成稀每1ml含阿奇中霉素m1g溶液,滤过的取续滤,照阿奇液素霉下的方项测定法。

[

增订]【

别】鉴(2在)量含测项下记录的色谱图定中供,品试溶液峰主的留时保间与对照品溶应液主峰的保时间留致。一

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范文四:阿奇霉素分散片说明书

阿奇霉素分散片说明书

【药品名称】

通用名:阿奇霉素分散片

英文名:Azithromycin Dispersible Tablets

汉语拼音:Aqimeisu Fensanpian

本品主要成份为阿奇霉素,其他学名称为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。

其结构式为:

分子式:C38H72N2O18

分子量:749.00

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:革兰阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组B溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)杆菌。其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。

【药代动力学】

口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~

2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2b)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。

【适应症】

本品适用于敏感细菌所引起的下列感染中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染;沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染;非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染)。

【用法用量】

以阿奇霉素分散片治疗感染疾病,服用前用水分散后口服直接吞服。其疗程及使用方法如下:成人:

(1)沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1g。

(2)治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),连用5日。对其他感染的治疗:总剂量1.5g,分三次服药,一日1次服用本品0.5g。或总剂量相同,仍为1.5g,首日服用0.5g,然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。

【不良反应】

病人对本品的耐受性良好,不良反应发生率较低,因不良反应而中断治疗者约0.3%。不良反应中消化道反应占大多数,主要症状包括腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐,偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝氨基转移酶可逆性升高,发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素类相似。曾见一过性轻度中性粒细胞减少症,但是否与阿奇霉素有关尚未证实。

【禁忌】

对阿奇毒素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

【注意事项】

(1)轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

(2)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。

(3)如同其他抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。

(4)用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、

Stcvous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。

(5)治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象,尚无本品在母乳中的分泌资料。在人的妊娠,哺乳期使用的安全性迄今尚未证实,故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

(1)不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低本品的血药峰浓度的30%,但未见对总生物利用度的影响;必须合用时,本品应在服用上述药物前1小时或服后2小时给予。

(2)与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。

(3)与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

(4)与下列药物同时使用时,建议密切观察患者:地高辛:曾有报告,某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢,因此在两种药物同用时,应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。麦角胺或二氢麦角胺:急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。三唑仑:通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。

(5)与利福布汀合用会增加后者的毒性。

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/9578853C8C702A41.html

范文五:淀粉钠对阿奇霉素分散片质量的影响

——…——————一—————————一—

.66.

安徽医药AnhulMedical

and

Pharma(euticalJournal

2003Feb;7(1)

羧甲淀粉钠对阿奇霉素分散片质量的影响

杨朝尹正龙

淮由山河药月辅料有限公司,淮南。32。07’

×垮

r,,j

摘要

目的为提高阿奇霉索(azithromyci)分散片的质量,

研究崩解剂鹱甲淀粉钠(CMs_Na)对其分散性的影响。方法处方选择援甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素(I,HPC)、聚乙烯毗烷酮(PVP)等,湿法制粒、压片;测定硬度、分散均匀比和溶

出度。结果援甲淀粉钠的质量性能及片荆制造工艺对阿奇

霉索分散片的质量有显著影响。结论选择交联援甲淀粉钠

及恰当的制剂工艺可以明显提高阿奇霉索分散片的质量。关键诃阿奇霉素分散片;羧甲淀粉钠;崩解剂;分散均匀性

分散片是近年来国内外发展较快的固体速释制剂”,羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联聚乙烯吡略烷酮(PVPP)等“是性能优良的崩解剂.在分散片的生产中应用广泛。其中,艘甲基淀粉钠由于国内生产厂家众多,生产工艺不同,性能差别较大。因此研究羧甲基淀粉钠在分散片生产中的应用有着重要的意义。1仪器与试药

1.1仪器TDP单冲压片机(上海第一制药机械厂).RC3B

型智能溶出仪(天津大学无线电厂),752型紫外分光光度计(上海分析仪器厂)。YPD-200型硬度仪、CJY-300B型脆碎度检测仪(上海黄海药检仪器厂)。

1.2试药阿奇霉紊(上海现代浦东药业有限公司,405—02—07—01),羧甲淀粉钠、交联羧甲淀粉钠,低取代羟丙纤维紊(淮南山河药用辅料有限公司),聚乙烯吡咯烷酮、十二烷基磺酸钠(上海化学试剂公司)。2实验方法2.1处方与工艺

1.1

处方

阿奇霉幕125g,羧甲淀粉钠15g,低取代羟丙

纤维紊适量,乳糖适量,十二烷基磺酸钠适量,聚乙烯吡咯烷

酮乙醇液傲牯合剂,硬脂酸镬0,5%(按干颗粒计算),刺成

000片。2.1

2工艺

按处方要求将阿奇霉素与羧甲淀粉钠(3/4处

方量)。3混合、粉碎过100目筛;再加入处方量的低取代羟丙

纤维素(100目)、乳糖(i00目)、十二烷基磺酸钠,充分混合后用聚乙烯吡咯烷酮乙醇藏制软材,过24目筛,湿粒50~60℃干燥24

h.22目筛整粒。加入硬脂酸镁及剩余量援甲淀粉

钠,总混,雎片。2.2质量控制

2.2.1脆碎度取样品10片,按中国药典2000年版二部附

录脆碎度测定项下依法检查,

2.2

2硬度采用片剂硬度测定仪测定。

2.2.3分散均匀性取样品2片,水温保持(20士1)"t2,2号4中国药典委员会.中华人民共和国药典(二郜)北京:化学工业筛目,按崩解时限方法检查。

4溶出度…取样品片+用桨法装置,以磷酸盐缓冲液

方数据(pH6.o)为介质,转速100r・rain,分别在10、15、30、45ITl[n取样过滤;另取样品lo片,研细.以磷酸盐缓冲液溶解,取续滤渡做对照溶液;再取上述两种溶液加人硫酸(75÷100)溶液,于482tlrll处测定吸收度.计算溶出度。3.1硬度按硬度检测法,本样品硬度在3--5kg。

按脆碎度项下进行检查,本样品的脆碎度<

衰l

阿奇霉素分散片的分散均匀性检查

批号

样品米_醣c崩解时限(s)

020502内加CMsNa282020503内外加CMS

Na

204020504

内外加吏联cMS_^h

IJ0

裹2阿奇霉囊分散片的溶出度检查

批号可盂1煮警等F瓦=_

02050334.54

45

26

57l37615020604

66弛75.3i

90

55

93

12

1阿奇霉素分散片处方选择的崩解荆为交联援甲淀

怠的高效崩解荆;普通羧甲淀粉钠由于没有交联羧甲淀粉钠

参考文献

张建春,蒋雪涛,邓明德eta1.口腔建释给药系统研究进展.解放

军药学学报,2000{16(4):151

学学报.2000;16(3)1206

t海医药工业设计院药物制荆教研室药用辅料应用技术.北京:中国蹉药科技出版杜,1991:93

出版社,2000:337

3结果

3.2臆碎度

0,2%。

3.3分散均匀性按分散均匀性项下检查,结果见表1。

3.4溶出度按溶出度项下检查.结果见表2。

4讨论

粉钠和低取代羟丙甲纤维素。交联羧甲淀粉钠周交联键的存

在而具有纤维网状结构,低取代羟丙甲纤维素为表面毛糙结

构.两者都有较强的吸水膨胀性,它们的结构决定其为性能优

那样的网状结构,吸水膨胀性相对较弱,因此作为分散片的崩解剂,崩解时限较长,溶出度偏低。

4.2交联援甲淀粉钠的加入方式采取内加和外加并用,阿奇霉紊与部分量的交联援甲淀粉钠混合共研,剩余量作为外加辅料加人,可提高该分散片的溶出度。

2赞建昌.张建春,蒋雪涛.IEI腔建溶片中崩解剂的应用.解放军药

羧甲淀粉钠对阿奇霉素分散片质量的影响

作者:作者单位:刊名:英文刊名:年,卷(期):引用次数:

杨朝, 尹正龙

淮南山河药用辅料有限公司,淮南,232007安徽医药

ANHUI MEDICAL AND PHARMACEUTICAL JOURNAL2003,7(1)3次

参考文献(4条)

1.张建春.蒋雪涛.邓明德 口腔速释给药系统的研究进展 2000(4)2.贺建昌.张建春.蒋雪涛 口腔速溶片中崩解剂的应用 2000(3)3.上海医药工业设计院药物制剂教研室 药用辅科应用技术 19914.中国药典委员会 中国药典(二部) 2000

相似文献(0条)

引证文献(3条)

1.高春林.蒋明海 阿奇霉素制剂研究进展[期刊论文]-齐齐哈尔大学学报(自然科学版) 2007(05)2.白慧东.蒋玉风.曹丽蒙.纪雪晴 几种分散片崩解剂的性能与应用现状[期刊论文]-新疆医学 2007(01)3.叶虹.郑超一.张勇 分散片的处方设计[期刊论文]-齐鲁药事 2005(03)

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范文六:阿奇霉素分散片使用说明书

阿奇霉素分散片使用说明书

药品名称:

【通用名称】 阿奇霉素分散片 [药典]

【商标名称】 乐美奇

【英文名称】 Azithromycin Dispersible Tablets [药典]

【汉语拼音】 A Qi Mei Su Fen San Pian

成份:

本品主要成份为阿奇霉素。化学名称为:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。

化学结构式:

分子式:C38H72N2O12

分子量:749.00

所属类别:

化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 抗生素类

性状:

本品为白色或类白色片。

适应症:

1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2、敏感细菌引起的鼻窦炎、急性中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

规格:

0.25g(25万单位)

用法用量:

本品为分散片,可直接口服/吞服,或将本品适量投入100ml水中,振摇分散后,在饭前1小时或饭后2小时服用。

成人用量:

1、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1.0g。

2、对其他感染的治疗:第1日,0.5g顿服,第2~5日,一日0.25g顿服;或一日0.5g顿服,连服3日。

小儿用量:

1、治疗中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),第2~5日,每日按体重5mg/kg顿服(一日最大不超过0.25g)。

2、治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服(一日最大剂量不超过0.5g),连用5日。

不良反应:

本品一般耐受性良好,不良反应发生率较低,多为轻到中度可逆性反应。

1、常见的不良反应:

(1)胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;

(2)皮肤反应:皮疹、瘙痒等;

(3)其它反应:如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等;

2、临床中还观察到下列

(1)消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;

(2)神经系统:头痛、嗜睡等;

(3)过敏反应:支气管痉挛等;

(4)其它反应:味觉异常等;

3、上市后口服制剂还观察到以下不良反应,其与本品相关性尚不清楚。

(1)过敏反应:关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏;

(2)心血管系统:心律不全、室性心运过速;

(3)胃肠道:极少见的伪膜性肠炎、舌染色;

(4)泌尿生殖系统:间质性肾炎、急性肾衰;

(5)造血系统:血小板减少;

(6)肝胆系统:曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等,偶尔引起肝坏死和肝衰竭,但罕有致死者,因果关系尚未确定;

(7)精神神经系统:攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动;

(8)皮肤/附属组织:罕见的严重皮肤反应如多形性红斑,Stevens-Johnson综合征及毒性表皮溶解坏死等曾有报道;

(9)感觉器官:有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关,通过对这些患者的随诊,发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。

4、实验室检查异常:血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高,白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

禁忌:

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

注意事项:

1、进食可能影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。

2、轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整。但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无充分资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

3、由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。

4、用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。有些因阿奇霉素引起的反应可反复发作,需较长时间观察和治疗。

5、同其他抗生素一样,应注意观察包括真菌在内的非敏感菌所致的二重感染症状。

6、治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

孕妇及哺乳期妇女用药:

目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况,因此,在孕妇中应用须充分权衡利弊。

尚不知本品是否在人乳汁中分泌,由于许多药物经人乳分泌,因此哺乳期的妇女在使用时须谨慎考虑。

儿童用药:

无论何种感染,建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不超过1500mg。

本品用于体重大于45kg的儿童时,用法用量同成人。

治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

老年用药:

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用:

0. 根据国外进行的药物相互作用研究资料介绍,获得以下有关本品信息:

抗酸剂:抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中,阿奇毒素的峰浓度大约降低了25%,未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又需要服用抗酸剂的患者,不应同一时间服用这些药物。

西替利嗪:健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪(20mg)5天,稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用,亦未观察到QT间期的显著变化。

去羟肌苷(二去氧次黄嘌呤核苷):与服用安慰剂相比较,6例HIV阳性患者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。

地高辛:曾有报告,某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者,应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。

齐多夫定:单剂量1000mg和多剂量1200mg或600mg的阿奇霉素对齐多夫定或其葡萄糖醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度,后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚,

但对患者来说可能是有益的。

阿奇霉素对肝内细胞色素P450系统无显著影响,阿奇霉素与红霉素等其他大环内酯类抗生素不同,不影响其他药物的药代动力学,不会因诱导肝内细胞素P450或通过形成细胞色素代谢复合物而失去活性。

麦角:由于理论上存在有麦角中毒的可能性,故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。

已进行了阿奇霉素与下列主要通过肝内细胞色素P450系统代谢的药物之间的药代动力学研究。

阿托伐他汀:每日同时服用阿托伐他汀100mg与阿奇霉素500mg,对阿托伐他汀的血药浓度没有影响(HMG CoA-reductase inhibition assay)(3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶抑制分析)。

卡马西平:对健康志愿者的药代动力学研究表明,同时应用卡马西平和阿奇霉素,对卡马西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。

西咪替丁:在单剂量西咪替丁的药代动力学研究中,在服用阿奇霉素前二小时用药,未见阿奇霉素的药代动力学有所改变。

香豆素类口服抗凝剂:在健康志愿者进行的药代动力学研究中,阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后,有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使其抗凝作用增强,虽然因果关系尚未确定,但是对同时使用香豆素口服抗凝剂的患者,应注意经常监测凝血酶原时间。

环孢素:在健康志愿者中进行药代动力学研究,每日口服阿奇霉素500mg,连续3天后再口服环孢素单剂量10mg/kg,环孢素的峰浓度和5小时药时曲线下面积显著增加。故二者同时使用时必须慎重。如必须同时使用,应监测环孢素的血药浓度,以便相应调整剂量。

依非韦伦:同时应用阿奇霉素(单剂600mg)和依非韦伦(每天400mg,共7天),未发现具有显著临床意义的药代动力学改变。

氟康唑:同时应用单剂氟康唑800mg与单剂阿奇霉素1200mg,未见氟康唑的药代动力学有明显改变,阿奇霉素的总暴露量和半衰期也无改变,血药峰浓度则降低了18%,但无显著临床意义。

茚地那韦:同时应用单剂量的阿奇霉素1200mg,对于茚地那韦(每天3次,每次800mg,连续5天)的药代动力学无显著影响。

甲泼尼龙:在健康志愿者中进行的药物相互作用研究中,阿奇霉素对甲泼尼龙的药代动力学参数无明显影响。

咪达唑仑:健康志愿者同时使用阿奇霉素(500mg/天,共3天)和咪达唑仑(单剂15mg),

后者的药代动力学和药效学无显著改变。

奈非那韦:同时应用阿奇霉素1200mg和奈非那韦(750mg每天3次给药,直到达到血药稳态浓度为止),未发生具有显著临床意义的药物相互作用,所以不需调整剂量。

利福布丁:本品与利福布丁合用对两者的血清浓度均无影响。阿奇霉素与利福布丁合用时,会发生中性粒细胞减少症。虽然中性粒细胞减少症和使用利福布丁有关,但是否与阿奇霉素合用有关尚无定论。

西地那非:在健康男性志愿者中进行的研究中,尚无证据表明阿奇霉素(每天500mg,共3天)对西地那非或其主要循环代谢产物的血药峰浓度、药时曲线下面积有影响。

特非那丁:药代动力学研究表明,阿奇霉素与特非那丁之间无药物相互作用。虽两者相互作用的病例罕有报道,而且这种作用的可能性亦不能完全排除,可仍无特定证据表明这种相互作用发生过。

茶碱:在健康志愿者中阿奇霉与茶碱无相互作用。

三唑仑:与服用安慰剂比较,14名健康志愿者同时服用阿奇霉素(第1天500mg,第2天250mg)与三唑仑(第2天给予0.125mg),对三唑仑的药代动力学无显著影响。

TMP/SMZ:每日服用TMP/SMZ 160mg/800mg,连续7天,并在第7天同时服用阿奇霉素单剂1200mg,测得TMP/SMZ的血药峰浓度、总暴露量和尿清除率均无显著改变。阿奇霉素的血药浓度亦与其他研究中相仿。

药物过量:

药物过量的不良反应与推荐剂量的相同,一旦发现超量使用,可根据病情给予对症和支持治疗。

药理毒理:

药理作用

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚基结合,从而干扰其蛋白的合成(不影响核酸的合成)。

体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效:

革兰阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。

革兰阴性需氧微生物:流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌。

沙眼衣原体。

体外试验和临床研究提示,本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。

产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。

对以下微生物已有体外研究结果,但是其临床意义尚不清楚,包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。

毒理研究

遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本品无致突变作用。

生殖毒性:大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(200mg/kg/日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时,未发现致畸胎作用。尚未发现对生育力和胎儿的损害。

致癌性:尚无有关本品动物长期使用的致癌性研究资料。

药代动力学:

口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。国外资料显示,轻中度肾功能不全患者(肾小球滤过率为10~80ml/min)药代参数无明显变化,严重肾功能不全者(肾小球滤过率为小于10 ml/min)与正常者有显著差异,全身暴露量增加33%。

贮藏:

遮光,密封,在干燥处保存。

包装:

铝塑泡罩包装:6片/板,1板/盒;6片/板,2板/盒。

有效期:

24个月

执行标准:

《中国药典》2005年版二部

批准文号:

国药准字H20057924

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范文七:分光光度法测定阿奇霉素分散片的含量

中国用 实医 药2 1年 7 第 6月第 卷 01 12

C期 iP eMaeJ 0l1 V16N .1 hn  i   d  。1 。o. 。 o  2n u2

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参考 文

献乱带来的害损 ,少减发并 症发的, 改善机体生代的谢况状,

缓延病 。部 程分者在较长 患时内单间依纯饮靠食 及运治动疗  即

持血糖 本正基 , 强常化疗治血糖后控 制理想 , 发病时越胰 岛 功 能受制越 抑轻, 力 有血糖控于制 , 越因 此对初 2型糖诊尿病

患 者,应 早尽行胰进 素岛强 化疗 治, 紧早抓 的期逆性 ,可除  解

][ 蔡晓凌. 糖型尿患病 者岛素胰强 治化 的疗剂量 其及相关 因  素 2

1分 析 国.糖病杂志 , 0 8 尿 1(1 : 45 中7 02, 6 16)  ̄. 55  [ ]温素云. 2 早期胰  索岛化 强疗治初诊 2 型糖病 尿疗的 效观察.   山西工医学职院报学 1 ,, ) 2 (- .2 2 02:9 0 0 03  [] 新婷刘.3 胰岛索强 化疗初治诊2 糖尿型病 期近随 访7 国.6例 中  用实药医 , 1 ( ,1 :3 4 2105 )11- 0. 5 5

高血毒性作糖 ,用 和复 善胰改岛 B 细 胞 功 。 恢能 使 糖血安全  稳达平标, 降低 或轻糖减 尿病并发症 。  诺 锐和3 是模R 拟 理 性生胰岛素 分 泌 双的 时相 胰 岛素  0 类物似, 迅速 控能 高血 糖 ,制善 胰 岛 细胞功 能 和胰岛 素抵 改

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分光 光度法 测定阿 霉 素 分 奇:散的 含  量片

郝万 福

摘要 】 【的目 立建光分光度 法测定 阿霉素奇分散片中 奇霉阿素的量含。 方法  素

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【关键 】词阿 奇素霉分散片;  分 光光度 法; 量测含定 阿 奇霉素 为新一代 l5元 大环 酯类 抗 生内 素。其 结和构 红 素霉相 似,与 红霉相 素比 ,但 化其 性学质更 稳定 ,口 吸 收  好服 胃酸、, 药浓度尤其组织 是内浓药度 红比霉 高素半且 衰耐 血期较 长 抗,谱 比红菌 霉广素, 作菌用强 。 20抗 0 5年 《 中国药 版

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12・ 8

中国宴用 药 医 210 1年 月7 6卷第 2第1 期

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Il 精密加入 7%的 酸硫液溶5 m0, l。l 5.  l 振摇混 匀 , 置放3   , ir 0  a 冷n却至 室 温 ,4 m 2处测其定吸收度 。 另取 阿霉素奇标准  在 n8 , 同法品 测定, 吸 收度 计 。并算与 2 按00 年 5 《版中药国

典 》  (部 二 的微 )物效生测价结果进定行比 较 ,果结 ( 表 见1 。  )3 讨 论

盐缓 冲酸作 液溶剂为 , 果满意结  。3 2 分光用光 度测 法 阿定奇霉素分散 片的含量 微 与生物 效   价.定测 的 果结 比较致 一,而前 者简 便、 快 速 准、确, 合适 对产于 品 质 量的制。控

参 考 文 献

3 1阿 霉奇 易溶素 无于乙水醇和盐酸 中,稀. 笔者 采曾三 用种

不同 p 溶 剂作的溶为 人出质 , 值H 结发果现 , 1 o0L磷  用 . ml   / 酸氢

二溶液 (钠 H为 9 约 3 0和1 m o盐 酸L液溶 作为溶 O  9.).  l/ 出介 时 质,所测 得 的阿霉奇素 量含均 偏高 以,p 60的   故磷 H

. [ 国家药]典员委会 1. 华中 人共 和 民国典 药 (部 二).北京 :学工

业化 版社 出,0 :5 9. 02 23

儿 泻

停 联 合 蒙脱 石散 剂 治 疗 幼 婴 儿 季 腹秋 疗 泻  效 观察

魁艳 凤 【 摘要】 的

探儿讨泻颗停粒合蒙联脱散石剂 治疗婴 儿幼秋季腹疗 泻效其安及全性 。法

方将

200 9年 9 月 2 1 至0 0年1 2月到 我就诊 的院 6月个~ 2岁婴儿 秋季腹泻幼患儿 01随机例为治分疗组( 1 12 '

)6 7和对 照组 5 ( )组之两在间年龄 、=n3 性别, 、程 病及情无差性异统计意义学。 疗治 :组病 口服儿泻  停

粒颗6 个月 1岁~ 袋1/ ,2岁 袋/ , 2 蒙脱d 石散 6 个 一月1岁 ,  / . ,2 岁g 2次  ,次 1— 次3 ;1g5 1~ 次 /3

/; d对 照组 口仅服脱石散蒙 剂 同,疗组 治 剂;量 组均两 予症 与对支持综 等合治 。观 察 疗比较 疗后 治两 组 便 次排数 性状、和状症变化的。结果治 疗 组服儿用泻 颗粒停和蒙脱 散石大便 次数性状 恢 时复 间 为

(.64 8 .d总 效率 为 有 9 , 35 3% )0 ,- 0 对 组照大 次数性 状恢便复时 间( .5±3 0), 5 2 8.d 总效有 率为 6% , 治6  组疗与照组对较比异差有统学意计 ( 00义) <P .1 。结 论 泻儿停粒 联颗合蒙脱 散治石 疗幼儿秋 婴腹季 泻可较 减快 少大次便数 、 改大便变状性 缓,解情 , 短病程 病;缩 而 安全且。

关键词【 儿】停泻; 脱蒙散石 ;婴儿秋季腹幼

泻泻腹 病(ir odsaa 是e 多种病 原由 Da、 hei  ) s er 种 因多 引素起  以的腹泻 为主要症 状 的组疾病 。急一腹泻可导致小儿性水脱 呕吐 3 , 水 4 7 脱 例2。例对 照 组发 热 2 0 例 吸,道 感染 3

呼 2例 ,惊厥 例 , 呕2 吐 , 水2 3 9例 脱 1, 两组用例前 药床资临无

料统学差异计 具,有可比 性 。

及各种

解电质 乱紊以致死 亡 。 根世据界卫生 组织 ( O和  WH ) 联合 国儿童 基金 (会NC F 统计 , 0 年 2在发展 中国家 造 U I E) 20 5成以岁下童死亡 儿原的因中 ,腹泻居第 位2 (1 )仅   占5%, 次 于急 性吸道呼感染 1 ( )全世 。每年约有界 4 占%8 … ~6 84

万 的 岁5 以儿 下童死 急性轮状 于毒病性 腹泻  。时 W同   H

O12

治疗方法 .

疗组 及 对组照 均用采 纠正水 电质 平衡

解紊及乱对 支持症治疗 , 在 此础 上治疗基组加 儿用泻 颗停 和  蒙粒石脱 散。儿泻剂 剂停量: 个2 1月/ ,/2—4月  每6~1 O 1次 _2 次2包) 均 3次 / ,,d 连用 d3蒙 石散剂 脱:  6个; 一月 , 岁 每次 1 包 半 ~,岁 12/6 , 1  次3 次/, 照 仅组口 蒙脱服 石 ,散  量d对 剂 同疗组治。

1  3效疗判  定 参照19 . 2年 9中国 腹病 泻 断治 疗诊 方 案及

IEUN C F在合 国儿联 童问 题别特会议 的 急“ 性腹泻 床临治

疗” 联 声合明(0 年 6) 0 中2 出提个两 目: 标 到①2 1 ,50 0 年将  岁 以下 儿童腹泻而因亡的死例要数 比 2 降0 低 500年O %。② 到 1 ,2 5岁 下以儿童腹泻病 死要率比 1 90年 将 5 9年 降低0 2 / 3。因此如有何 、效 全安疗治幼儿秋婴腹季是儿科 医生泻F   常t

诊工疗 作中常常思的一个考要重问题 。年近来我 们用儿泻 应

1 99 年8 全国腹泻病防治 学术 研会讨纪要 腹泻 病疗治原则 及  判断 补的建充议。显效 : 疗 7   治2内粪h 便状性 次数及恢复正  常, 身症 全消 状。失有效: 疗治7 2h 粪便 的内性状及次 数  明 显好 转, 全身症状 显明 改善。效 :无 疗治7  2h内 粪便状性, 全 身症状 均好无 转至恶化甚。   1 4 计学统 方法采用 S  S00计软 统件进行 计统 处学   P. S. 理1 ,P< .5差 有统异学计意义 。 以00

2 结

颗停 联粒合蒙脱散石剂治 6 例疗婴 幼秋儿腹泻 , 季7 得取了满  的疗效 意,现报 如道下 。

1 资料 与 法方

1 1一资般料.

选我 院 2 0 取0年9 月9 2 1至0 年 10 腹  因2月

泻到院我就 诊的婴 儿幼, 符 合 轮 状病 毒性肠 炎 的 诊 标  断均  J准。 年龄6个 月一 2周 岁 性;起 ,病泻 病程 < 4   急 ;

腹 8h大  便次 数≥次/4 d, 水呈 样蛋 黄汤或样 大,常便 检规大查 部正 分

常 ,仅数少镜检 少有量的 细胞 脱;程 度大 多为水轻 至中 ; 度大 便细菌  养培 无 长 ;生便 状轮病 毒抗 原 定测 40.阳性  03%

大两组

临表床现复时恢间 效、比较见 表 1 疗 附及 2表 。 袅1 两组临表现床恢时复( 间s -x )4

72 )( 6/ 。7随将机1 02 例 患儿分成两组 , 治中疗组 6例 , 其 7 对  照 5 组 , 例 治疗3组热发2 , 7人 吸呼 感道 染 , 36 惊例 4例厥,

作 单者 位: 50 柳 医州高等专科学校二学附院 5 06 4

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范文八:分光光度法测定阿奇霉素分散片的含量

分光光度法测定阿奇霉素分散片的含量

【摘要】 目的 建立分光光度法测定阿奇霉素分散片中阿奇霉素的含量。方法 采用pH6.0的磷酸盐缓冲液作为溶剂,加入75%硫酸溶液混合,放冷至室温后测量;检测波长为482 mm。结果 阿奇霉素浓度线性范围是20~80 μg/ml,r0.9936(n5)。结论 本法简便,快速,准确,可作为该制剂质量控制的快速测定方法。

【关键词】 阿奇霉素分散片;分光光度法;含量测定

阿奇霉素为新一代15元大环内酯类抗生素。其结构和红霉素相似,但与红霉素相比,其化学性质更稳定,口服吸收好、耐胃酸,血药浓度尤其是组织内药浓度比红霉素高且半衰期较长,抗菌谱比红霉素广,抗菌作用强。2005年版《中国药典》(二部)规定其含量测定方法[1]为微生物效价测定法,此法操作烦琐、耗时。笔者选用分光光度法测定阿奇霉素分散片中阿奇霉素的含量,现报告如下。

1 仪器与试剂

CHB-1抗生素效价测量仪(北京潮声);岛津UV-2201型紫外分光光度计(日本岛津);阿奇霉素标准品(中国药品生物制品检定所,批号为30352-200405,含量每毫克相当于936单位);阿奇霉素分散片(本厂生产,批号为0510001、0510002、0512004);盐酸、磷酸氢二钠为分析纯。

2 方法与结果

2.1 检测波长的选择 精密称取阿奇霉素标准品适量,加乙醇(每2 mg约加入乙醇1 ml)使其溶解后,用pH6.0的磷酸盐缓冲液稀释成每ml中约含50 μg,阿奇霉素的溶液,精密量取5.0 ml,精密加入75%的硫酸溶液5.0 ml,振摇混匀,放置30 min,冷却至室温。以溶出介质为空白,在190 nm~700 nm范围内进行扫描,结果阿奇霉素在482 nm处有最大吸收,且辅料在此波长处无吸收,故选择482 nm作为测定波长。

2.2 线性关系试验精密称取阿奇霉素标准品50 mg置100 ml量瓶中,加乙醇25 ml超声使其溶解后,用pH6.0的磷酸盐缓冲液稀释至刻度,摇匀,得对照品溶液。精密量取该溶液适量,用pH6.0的磷酸盐缓冲液稀释成阿奇霉素浓度分别为20 μg/ml、30 μg/ml、40 μg/ml、50 μg/ml、80 μg/ml的溶液,分别精密量取5.0 ml,各精密加入75%的硫酸溶液5.0 ml,振摇混匀,放置30 min,冷却至室温。分别在482nm处测定其吸收度,以浓度C( μg/ml)对吸收度(A)进行线性回归,回归方程为C95.308A+4.2142,r0.9936,n5。结果表明阿奇霉素的浓度在20~80 μg/ml范围内与吸收度呈良好线性关系。

2.3 精密度与稳定性试验取上述线性回归分析中显色后的对照品溶液(阿奇霉素浓度为50 μg/ml)依法测定吸收度5次,结果吸收度的RSD为0.11%(n5),

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范文九:分光光度法测定阿奇霉素分散片的含量

【摘要】 目的 建立分光光度法测定阿奇霉素分散片中阿奇霉素的含量。方法 采用pH6.0的磷酸盐缓冲液作为溶剂,加入75%硫酸溶液混合,放冷至室温后测量;检测波长为482 mm。结果 阿奇霉素浓度线性范围是20~80 μg/ml,r0.9936(n5)。结论 本法简便,快速,准确,可作为该制剂质量控制的快速测定方法。

【关键词】 阿奇霉素分散片;分光光度法;含量测定

阿奇霉素为新一代15元大环内酯类抗生素。其结构和红霉素相似,但与红霉素相比,其化学性质更稳定,口服吸收好、耐胃酸,血药浓度尤其是组织内药浓度比红霉素高且半衰期较长,抗菌谱比红霉素广,抗菌作用强。2005年版《中国药典》(二部)规定其含量测定方法[1]为微生物效价测定法,此法操作烦琐、耗时。笔者选用分光光度法测定阿奇霉素分散片中阿奇霉素的含量,现报告如下。

1 仪器与试剂

CHB-1抗生素效价测量仪(北京潮声);岛津UV-2201型紫外分光光度计(日本岛津);阿奇霉素标准品(中国药品生物制品检定所,批号为30352-200405,含量每毫克相当于936单位);阿奇霉素分散片(本厂生产,批号为0510001、0510002、0512004);盐酸、磷酸氢二钠为分析纯。

2 方法与结果

2.1 检测波长的选择 精密称取阿奇霉素标准品适量,加乙醇(每2 mg约加入乙醇1 ml)使其溶解后,用pH6.0的磷酸盐缓冲液稀释成每ml中约含50 μg,阿奇霉素的溶液,精密量取5.0 ml,精密加入75%的硫酸溶液5.0 ml,振摇混匀,放置30 min,冷却至室温。以溶出介质为空白,在190 nm~700 nm范围内进行扫描,结果阿奇霉素在482 nm处有最大吸收,且辅料在此波长处无吸收,故选择482 nm作为测定波长。

2.2 线性关系试验精密称取阿奇霉素标准品50 mg置100 ml量瓶中,加乙醇25 ml超声使其溶解后,用pH6.0的磷酸盐缓冲液稀释至刻度,摇匀,得对照品溶液。精密量取该溶液适量,用pH6.0的磷酸盐缓冲液稀释成阿奇霉素浓度分别为20 μg/ml、30 μg/ml、40 μg/ml、50 μg/ml、80 μg/ml的溶液,分别精密量取5.0 ml,各精密加入75%的硫酸溶液5.0 ml,振摇混匀,放置30 min,冷却至室温。分别在482nm处测定其吸收度,以浓度C( μg/ml)对吸收度(A)进行线性回归,回归方程为C95.308A+4.2142,r0.9936,n5。结果表明阿奇霉素的浓度在20~80 μg/ml范围内与吸收度呈良好线性关系。

2.3 精密度与稳定性试验取上述线性回归分析中显色后的对照品溶液(阿奇霉素浓度为50 μg/ml)依法测定吸收度5次,结果吸收度的RSD为0.11%(n5),表明仪器精密度良好。

将显色后的该溶液放置1、2、3、4、8、10、24 h,在482 nm处测定其吸收度。结果吸收度的RSD为0.54%,表明溶液在24 h内稳定。

2.4 重现性试验 取同一批号的样品5份,按样品含量测定项下方法测定,结果含量的RSD为0.80%,表明方法重现性较好。

2.5 回收率的测定 精密称取阿奇霉素标准品适量,按阿奇霉素分散片处方比例加入其他辅料,照“样品含量测定”项下测定阿奇霉素含量,计算回收率。高、中、低3个浓度的回收率分别分为99.2%,99.0%,99.8%;RSD  表1 样品含量测定结果(标示量的%)

2.6 样品含量测定 取阿奇霉素分散片20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于阿奇霉素50 mg),置10 ml量瓶中,加入乙醇25 ml超声使其溶解后,用pH6.0的磷酸盐缓冲液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取5 ml置50 ml量瓶中,用用pH6.0的磷酸盐缓冲液稀释至刻度,摇匀再精密量取5 ml,精密加入75%的硫酸溶液5.0 ml,振摇混匀,放置30 min,冷却至室温,在482nm 处测定其吸收度。另取阿奇霉素标准品,同法测定,按吸收度计算。并与2005年版《中国药典》(二部)的微生物效价测定结果进行比较,结果(见表1)。

3 讨论

3.1 阿奇霉素易溶于无水乙醇和稀盐酸中,笔者曾采用三种不同pH值的溶剂作为溶出人质,结果发现,用0.1 mol/L磷酸氢二钠溶液(0H约为9.39)和0.1 mol/L盐酸溶液作为溶出介质时,所测得的阿奇霉素含量均偏高,故以pH6.0的磷酸盐缓冲液作为溶剂,结果满意。

3.2 用分光光度法测定阿奇霉素分散片的含量与微生物效价测定的结果比较一致,而前者简便、快速、准确,适合于对产品的质量控制。

参 考 文 献

[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(二部).北京:化学工业出版社,2005:293.

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范文十:阿奇霉素用量

阿奇霉素的小儿用量

常规小儿用药,以成人量0.5G/日对比,新生儿1/18-1/14,1-6月1/14-1/7,6月-1岁1/7-1/5,1-2岁1/5-1/4,2-4岁1/4-1/3,4-6岁1/3-2/5,6-9岁2/5-1/2,9-14岁1/2-2/3,14-18岁2/3,这样用法,还可以,如6岁小儿可用0.2G-0.25G.可以接受,看大多数老医师们都这样用,其胃肠道副怍用与红霉素也差不多.老方法,加用654-2或维生素B6注射掖.胃肠道副怍用减少了很多,取最小值,还行!

总算在爱爱医找到一位同行也在问这个问题,答的医者很多,其中也有一方法,很不错,以5mg-10mg/kg为计算方法,比如20kg可以用100mg-200mg,算下来较满意. 6个月以上儿童(45kg以下)每日剂量 10mg/kg,3~7岁(15~25kg),服疗程 3日

654-2与阿奇霉素的巧妙运用- p, X$ G1 q6 N# b

654-2减少阿奇副作用 阿奇霉素是半合成的十五元大环内酯类抗生素,通过阻碍细菌转肽过程,抑制依赖于RNA的蛋白质合成,对酸稳定。半衰期(t1 2)长约41h,抗菌谱与红霉素相近,对葡萄球菌、肺炎链球菌、链球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、肠球菌、肺炎支原体、衣原体、嗜肺军团菌等有较强的抗菌活性。在体内分布广泛,组织渗透性好,

在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内的浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。组织中的浓度明显高于红霉素。对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4~6倍;对军团菌的作用比红霉素强2倍;对梭状芽孢杆菌的作用也比红霉素强,对金葡菌的作用也比红霉素有效。此外,对弓形体、梅毒螺旋体也有良好的杀灭作用。 阿奇霉素作用广泛、抗菌活性强,但胃肠道反应明显,严重制约其在临床上的广泛应用,因此,探讨如何减少阿奇霉素的副作用,有着非常重要的临床意义。阿奇霉素引起胃肠道反应的原因是使胃肠运动增加,其机制可能是通过刺激胃肠神经丛中胃动素受体所致的乙酰胆碱释放。而654-2是M胆碱能受体阻滞剂,能竞争性地拮抗胆碱能神经递质乙酰胆碱对M受体的激动作用,可抑制平滑肌的运动,并对抗阿奇霉素引起的胃肠道反应。654-2能解除血管平滑肌的痉挛,具有镇静作用,可减少静脉使用阿奇霉素引起的注射部位疼痛。654-2对支气管平滑肌有解痉作用,可改善肺部微循环,减轻支气管黏膜水肿,促进肺部炎症吸收,从而在治疗呼吸道感染中起到缩短病程的作用。此外,654-2能抑制血栓素A2的合成,从而抑制血小板聚集,可预防和治疗使用阿奇霉素引起的血栓性静脉炎。综上所述,静脉滴注阿奇霉素加用654-2治疗小儿下呼吸道细菌性感染时,能减少阿奇霉素引起的胃肠道反应,缩短病程,值得儿科临床推广使

用。 654-2使用量0.15-0.2mg/kg,与阿奇霉素混合于同一瓶液体中静脉滴注。阿奇按10mg/kg*天,用5%-10%葡萄糖注射液稀释为1mg/mL的浓度静脉滴注,滴速控制在10-15滴/min。 阿奇按10mg/kg*天,用5%-10%葡萄糖注射液稀释为1mg/mL的浓度静脉滴注,滴速控制在10-15滴/min。这样的滴速能把阿奇的不良反应控制在最小。

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