阿司匹林水解方程式

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范文一:阿司匹林的制备流程

阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸(Acetylsalicylic acid),化学名.(/乙酰氧基)苯甲酸,系白色结晶或结晶性粉末,熔点135-140℃,无臭或略带醋酸味,水中微溶,乙醇中易溶,氯仿或乙醚中溶解,遇湿气缓慢水解生成水杨酸,具弱酸性,最稳定ph值2.5。阿司匹林可由水杨酸(邻羟基苯甲酸)与乙酸酐经酰化制得。在生成阿斯匹林的同时,水杨酸分子之间发生缩合反应,生成少量的聚合物。副产物不溶于碳酸氢钠溶液,由此可提纯阿斯匹林。实验过程中,阿斯匹林产量少,并且不易结晶析出,常常须采用摩擦杯壁、加入晶种、浓缩溶液等办法才析出晶体,实验现象成功率低,同时需要较长的处理及静置时间。

阿司匹林的制备

实验室制备阿司匹林

本实验以浓硫酸为催化剂,使水杨酸与乙酸酐发生酰化反应,制取阿斯匹林。由于水杨酸中的羟基和羧基能形成分子内氢键,反应必须加热到150~160℃。不过,加入少量的浓硫酸或浓磷酸过氧酸等来破坏氢键,反应温度也可降到60~80℃,而且副产物也会有所减少。原理如下:

水杨酸在酸性条件下受热,还可发生缩合反应,生成少量聚合物:

酰化反应

在100 mL干燥的园底烧瓶中加入4 g水杨酸、10 mL乙酸酐和10滴浓硫酸,采用搅拌使水杨酸尽量溶解,然后在水浴上加热,水杨酸立即溶解。如不全溶解,则需补加浓硫酸和乙酰酐。保持锥形瓶内温度在70℃左右。安装回流装置水浴加热,控制温度在80~85℃,同时保持低速匀速搅拌, 20 min后停止加热。反应液稍微冷(50℃以下)却缓慢加入15 mL冰水用来水解过量的乙酸酐,冷却至室温,再将反应液倒入50mL冰水的锥形瓶,即有乙酰水杨酸析出,将锥形瓶置于冰水浴中冷却,使结晶完全析出。

产品的提纯

减压过滤:用滤液淋洗锥形瓶,直至所有晶体被收集到布氏漏斗,每次用少量冷水洗涤结晶3次,减压过滤,即得到粗产物。产品重结晶:将粗产物转移至烧杯,在搅拌下加入饱和碳酸氢钠溶液,直至无二氧化碳产生。减压过滤,用少量水冲洗漏斗,除去少量的白色聚合物,合并滤液,

倒入预

先盛有浓10mL浓盐酸和20 mL水的烧杯中,使溶液pH呈弱酸性,此时即有阿司匹林析出。将烧杯放置冰水浴冷却,待结晶析出完全,减压过滤,用少量冷水洗涤结晶2~3次,抽干水分,产物自然干燥后称重,可以得到较为纯净的阿司匹林。

实验注意事项

(1)乙酰水杨酸受热后易发生分解,分解温度为128~135℃,因此重结晶时不宜长时间加热,控制水温,产品采取自然晾干。

(2)为了检验产品中是否还有水杨酸,利用水杨酸属酚类物质可与三氯化铁发生颜色反应的特点,用几粒结晶加入盛有3 mL水的试管中,加入1~2滴1% FeCl3溶液,观察有无颜色反应(紫 色)。

(3)乙酰水杨酸受热后易发生分解,分解温度为128~135℃,熔点为136℃。在测定熔点时,可先将载体加热至120℃左右,然后放入样品测定。

(4)实验中要注意控制好温度(水温80~85℃)。

工业制备阿司匹林

工业制备阿司匹林原理与实验室制备类似

酸性催化剂催化合成阿司匹林的机理如下:在酸作用下,乙酸酐中羰基碳原子的正电性增强,使乙酸酐中酰基容易向羟基转移形成酯基,即完成乙酰水杨酸的合成。催化剂酸性越强,氢质子流动性越好,越易于催化酯基的生成,但在乙酰水杨酸的合成中,催化剂酸性太强,也会造成水杨酸分子中羧基与另一水杨酸分子中的酚羟基脱水酯化,生成较多的酯聚合副产物。

同时,科研人员发现除酸性催化剂之外,许多新兴催化剂也能对反应高效催化。

碱性化合物为催化剂

基于碱性化合物能与水杨酸反应、能破坏水杨酸分子内氢键、活化水杨酸的羟基机理,许多碱性化合物可以作为催化剂合成阿司匹林。常见的催化剂包括强碱、弱碱和弱酸强碱盐。氢氧化钾为催化剂合成阿司匹林,收率为90%。酸性化合物为催化剂反应温度均在75℃以上,较高的温度和酸性环境会导致聚合物乙酰水杨酸酐的生成,乙酰水杨酸酐可以导致人体过敏。以氢氧化钾为催化剂,反应温度为60~65℃,产品中过敏性物质含量减少且产品收率高。以无水碳酸钠和吡啶弱碱性物质为催化剂合成阿司匹林,收率分别为71%和80.2%。以无水碳酸钠为催化剂,反应完毕可趁热过滤将其除去,减小了对设备的腐蚀和对环境的污染。吡啶催化效果优良,收率高,适合工业化生产,但较易吸水形成共沸物,使反应温度较难控制,且反应中产生难闻的气味。研究人员报道了弱酸强碱盐醋酸钠、苯甲酸钠催化合成阿司匹林的反应,条件分别为65℃,30min和60~65℃,20~30 min,收率分别为81.9%和82.8%,均较高。这类催化剂催化活性高,反应安全,后处理简单,是一类较好的环境友好催化剂,值得工业化借鉴。

维生素C为催化剂

维生素C是一种内酯类化合物,分子中有一双烯醇结构,呈酸性和还原性,对酯化反应有一定的催化作用,催化效率与温度有关。维生素C催化水杨酸乙酰化合成阿司匹林的反应,在60~80℃下,反应10~25 min,收率大于87%。用维生素C为催化剂催化的该反应,反应速度快,操作简单,催化剂无需回收,反应条件温和,不腐蚀仪器设备,对环境无污染。维生素C是一种常见的维生素类药,价廉易得,以其作为催化剂具有独特的优势,具有一定的工业应用前景。

以三氯稀土为催化剂

三氯稀土是一种简单、便宜和易得的Lewis酸,具有可溶性强、可回收再使用、对设备腐蚀轻、无污染等优点,是一种可望用来解决传统Lewis酸造成环境污染问题的环境友好催化剂,符合绿色化学的时代潮流。LaCl3, NdCl3, YCl3,GdCl3,YbCl3和PrCl3等三氯稀土催化阿司匹林的合

成反应,在80~90℃下,反应30 min,收率分别为65.7%,84.3%,89.5%,87.6%,87.2%和85.7%。用三氯稀土作催化剂与用浓硫酸作催化剂效果相当,其中稀土中YCl3的催化效果较好。用三氯稀土作催化剂,其优点在于反应结束分离出产品后,将水溶液蒸干,剩余物可再次用于该反应的催化,采用相同的反应条件,重复利用3次,产率不变,但较贵的价格是其缺点。

阿司匹林药剂制作

现已上市的剂型有片剂、水溶片剂、肠溶片剂、栓剂、散剂、缓释片剂、复方制剂

阿司匹林能减弱胃粘膜的保护作用,导致胃肠道的损害,主要表现为胃、十二指肠糜烂、溃疡,胃肠穿孔和出血,上腹疼痛,恶心,消化不良,食管炎以及胶原性结肠炎。为了减少阿 司匹林对胃肠道的副作用,阿司匹林单方制剂多制成肠溶剂型供口服。

阿司匹林肠溶缓释制剂

将阿司匹林及肠溶载体过100目筛,称取处方量的阿司匹林、优特奇L-100、优特奇RD100,混合均匀,用适量的无水乙醇溶解,置于65℃水浴中加热,不断搅拌,待混合物至粘稠状态时,加快搅拌速度直至其完全固化,然后放入真空干燥箱中,温度保持在40℃至干燥,取出,研磨粉碎过80目筛.分别加入处方量的淀粉、糊精、酒石酸,用聚乙二醇4000作粘合剂制软材,制粒,40℃干燥,整粒,加适量的润滑剂压片,即得到阿司匹林肠溶缓释制剂。

阿司匹林片剂

粉末直接压片法:先将乳糖过60目筛,与微晶纤维素过筛混合3遍,使之均匀,再将阿司匹林过60目筛,与混和辅料按照等体积法混和均匀。将最终混合物在压片机上压片,采用椭圆形异型冲头,调节片重使之约每片500mg,调节压力使片子硬度为5~8kg,压制阿司匹林咀嚼异型片。将阿匹林片装于塑料瓶中,密封。

阿司匹林软膏制作

研和法制备工艺

固体药物→研细→加部分基质或液体→研磨至细腻糊状→递加其余基质研磨→成品。 乳化法制备工艺

油溶性成分→搅拌下加热至约80℃,水溶性成分→加热至略高于油相温度→搅拌下混合→搅拌冷凝至稠膏状(阿司匹林研细加入冷凝的基质中混合均匀)→成品。

阿司匹林栓剂制作

制作明胶基质:取与明胶体积比例约1: 3的蒸馏水,将明胶浸渍约1 h,于70℃的水浴上加热熔解得明胶溶液。加入处方量的甘油,轻搅使之混匀,继续加热溶解,蒸发使明胶甘油溶液中的气泡消失为止,并控制其中的水分为处方量。趁热灌入涂好液体石蜡的栓模内,冷却成形,脱模即得。

制作药栓:按明胶甘油的制备方法制备基质,于70℃水浴加热熔化,加入研细的阿司匹林细粉5 g,混匀,备用;栓模用棉签均匀涂上一层液体石蜡,将上述熔化基质与药物混合液灌入栓模中,液面稍溢出模口平面1~2 mm,用裁纸刀削平,待自然冷却至凝固,开启栓模,取出即得。

原文地址:http://fanwen.wenku1.com/article/10158189.html
阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸(Acetylsalicylic acid),化学名.(/乙酰氧基)苯甲酸,系白色结晶或结晶性粉末,熔点135-140℃,无臭或略带醋酸味,水中微溶,乙醇中易溶,氯仿或乙醚中溶解,遇湿气缓慢水解生成水杨酸,具弱酸性,最稳定ph值2.5。阿司匹林可由水杨酸(邻羟基苯甲酸)与乙酸酐经酰化制得。在生成阿斯匹林的同时,水杨酸分子之间发生缩合反应,生成少量的聚合物。副产物不溶于碳酸氢钠溶液,由此可提纯阿斯匹林。实验过程中,阿斯匹林产量少,并且不易结晶析出,常常须采用摩擦杯壁、加入晶种、浓缩溶液等办法才析出晶体,实验现象成功率低,同时需要较长的处理及静置时间。

阿司匹林的制备

实验室制备阿司匹林

本实验以浓硫酸为催化剂,使水杨酸与乙酸酐发生酰化反应,制取阿斯匹林。由于水杨酸中的羟基和羧基能形成分子内氢键,反应必须加热到150~160℃。不过,加入少量的浓硫酸或浓磷酸过氧酸等来破坏氢键,反应温度也可降到60~80℃,而且副产物也会有所减少。原理如下:

水杨酸在酸性条件下受热,还可发生缩合反应,生成少量聚合物:

酰化反应

在100 mL干燥的园底烧瓶中加入4 g水杨酸、10 mL乙酸酐和10滴浓硫酸,采用搅拌使水杨酸尽量溶解,然后在水浴上加热,水杨酸立即溶解。如不全溶解,则需补加浓硫酸和乙酰酐。保持锥形瓶内温度在70℃左右。安装回流装置水浴加热,控制温度在80~85℃,同时保持低速匀速搅拌, 20 min后停止加热。反应液稍微冷(50℃以下)却缓慢加入15 mL冰水用来水解过量的乙酸酐,冷却至室温,再将反应液倒入50mL冰水的锥形瓶,即有乙酰水杨酸析出,将锥形瓶置于冰水浴中冷却,使结晶完全析出。

产品的提纯

减压过滤:用滤液淋洗锥形瓶,直至所有晶体被收集到布氏漏斗,每次用少量冷水洗涤结晶3次,减压过滤,即得到粗产物。产品重结晶:将粗产物转移至烧杯,在搅拌下加入饱和碳酸氢钠溶液,直至无二氧化碳产生。减压过滤,用少量水冲洗漏斗,除去少量的白色聚合物,合并滤液,

倒入预

先盛有浓10mL浓盐酸和20 mL水的烧杯中,使溶液pH呈弱酸性,此时即有阿司匹林析出。将烧杯放置冰水浴冷却,待结晶析出完全,减压过滤,用少量冷水洗涤结晶2~3次,抽干水分,产物自然干燥后称重,可以得到较为纯净的阿司匹林。

实验注意事项

(1)乙酰水杨酸受热后易发生分解,分解温度为128~135℃,因此重结晶时不宜长时间加热,控制水温,产品采取自然晾干。

(2)为了检验产品中是否还有水杨酸,利用水杨酸属酚类物质可与三氯化铁发生颜色反应的特点,用几粒结晶加入盛有3 mL水的试管中,加入1~2滴1% FeCl3溶液,观察有无颜色反应(紫 色)。

(3)乙酰水杨酸受热后易发生分解,分解温度为128~135℃,熔点为136℃。在测定熔点时,可先将载体加热至120℃左右,然后放入样品测定。

(4)实验中要注意控制好温度(水温80~85℃)。

工业制备阿司匹林

工业制备阿司匹林原理与实验室制备类似

酸性催化剂催化合成阿司匹林的机理如下:在酸作用下,乙酸酐中羰基碳原子的正电性增强,使乙酸酐中酰基容易向羟基转移形成酯基,即完成乙酰水杨酸的合成。催化剂酸性越强,氢质子流动性越好,越易于催化酯基的生成,但在乙酰水杨酸的合成中,催化剂酸性太强,也会造成水杨酸分子中羧基与另一水杨酸分子中的酚羟基脱水酯化,生成较多的酯聚合副产物。

同时,科研人员发现除酸性催化剂之外,许多新兴催化剂也能对反应高效催化。

碱性化合物为催化剂

基于碱性化合物能与水杨酸反应、能破坏水杨酸分子内氢键、活化水杨酸的羟基机理,许多碱性化合物可以作为催化剂合成阿司匹林。常见的催化剂包括强碱、弱碱和弱酸强碱盐。氢氧化钾为催化剂合成阿司匹林,收率为90%。酸性化合物为催化剂反应温度均在75℃以上,较高的温度和酸性环境会导致聚合物乙酰水杨酸酐的生成,乙酰水杨酸酐可以导致人体过敏。以氢氧化钾为催化剂,反应温度为60~65℃,产品中过敏性物质含量减少且产品收率高。以无水碳酸钠和吡啶弱碱性物质为催化剂合成阿司匹林,收率分别为71%和80.2%。以无水碳酸钠为催化剂,反应完毕可趁热过滤将其除去,减小了对设备的腐蚀和对环境的污染。吡啶催化效果优良,收率高,适合工业化生产,但较易吸水形成共沸物,使反应温度较难控制,且反应中产生难闻的气味。研究人员报道了弱酸强碱盐醋酸钠、苯甲酸钠催化合成阿司匹林的反应,条件分别为65℃,30min和60~65℃,20~30 min,收率分别为81.9%和82.8%,均较高。这类催化剂催化活性高,反应安全,后处理简单,是一类较好的环境友好催化剂,值得工业化借鉴。

维生素C为催化剂

维生素C是一种内酯类化合物,分子中有一双烯醇结构,呈酸性和还原性,对酯化反应有一定的催化作用,催化效率与温度有关。维生素C催化水杨酸乙酰化合成阿司匹林的反应,在60~80℃下,反应10~25 min,收率大于87%。用维生素C为催化剂催化的该反应,反应速度快,操作简单,催化剂无需回收,反应条件温和,不腐蚀仪器设备,对环境无污染。维生素C是一种常见的维生素类药,价廉易得,以其作为催化剂具有独特的优势,具有一定的工业应用前景。

以三氯稀土为催化剂

三氯稀土是一种简单、便宜和易得的Lewis酸,具有可溶性强、可回收再使用、对设备腐蚀轻、无污染等优点,是一种可望用来解决传统Lewis酸造成环境污染问题的环境友好催化剂,符合绿色化学的时代潮流。LaCl3, NdCl3, YCl3,GdCl3,YbCl3和PrCl3等三氯稀土催化阿司匹林的合

成反应,在80~90℃下,反应30 min,收率分别为65.7%,84.3%,89.5%,87.6%,87.2%和85.7%。用三氯稀土作催化剂与用浓硫酸作催化剂效果相当,其中稀土中YCl3的催化效果较好。用三氯稀土作催化剂,其优点在于反应结束分离出产品后,将水溶液蒸干,剩余物可再次用于该反应的催化,采用相同的反应条件,重复利用3次,产率不变,但较贵的价格是其缺点。

阿司匹林药剂制作

现已上市的剂型有片剂、水溶片剂、肠溶片剂、栓剂、散剂、缓释片剂、复方制剂

阿司匹林能减弱胃粘膜的保护作用,导致胃肠道的损害,主要表现为胃、十二指肠糜烂、溃疡,胃肠穿孔和出血,上腹疼痛,恶心,消化不良,食管炎以及胶原性结肠炎。为了减少阿 司匹林对胃肠道的副作用,阿司匹林单方制剂多制成肠溶剂型供口服。

阿司匹林肠溶缓释制剂

将阿司匹林及肠溶载体过100目筛,称取处方量的阿司匹林、优特奇L-100、优特奇RD100,混合均匀,用适量的无水乙醇溶解,置于65℃水浴中加热,不断搅拌,待混合物至粘稠状态时,加快搅拌速度直至其完全固化,然后放入真空干燥箱中,温度保持在40℃至干燥,取出,研磨粉碎过80目筛.分别加入处方量的淀粉、糊精、酒石酸,用聚乙二醇4000作粘合剂制软材,制粒,40℃干燥,整粒,加适量的润滑剂压片,即得到阿司匹林肠溶缓释制剂。

阿司匹林片剂

粉末直接压片法:先将乳糖过60目筛,与微晶纤维素过筛混合3遍,使之均匀,再将阿司匹林过60目筛,与混和辅料按照等体积法混和均匀。将最终混合物在压片机上压片,采用椭圆形异型冲头,调节片重使之约每片500mg,调节压力使片子硬度为5~8kg,压制阿司匹林咀嚼异型片。将阿匹林片装于塑料瓶中,密封。

阿司匹林软膏制作

研和法制备工艺

固体药物→研细→加部分基质或液体→研磨至细腻糊状→递加其余基质研磨→成品。 乳化法制备工艺

油溶性成分→搅拌下加热至约80℃,水溶性成分→加热至略高于油相温度→搅拌下混合→搅拌冷凝至稠膏状(阿司匹林研细加入冷凝的基质中混合均匀)→成品。

阿司匹林栓剂制作

制作明胶基质:取与明胶体积比例约1: 3的蒸馏水,将明胶浸渍约1 h,于70℃的水浴上加热熔解得明胶溶液。加入处方量的甘油,轻搅使之混匀,继续加热溶解,蒸发使明胶甘油溶液中的气泡消失为止,并控制其中的水分为处方量。趁热灌入涂好液体石蜡的栓模内,冷却成形,脱模即得。

制作药栓:按明胶甘油的制备方法制备基质,于70℃水浴加热熔化,加入研细的阿司匹林细粉5 g,混匀,备用;栓模用棉签均匀涂上一层液体石蜡,将上述熔化基质与药物混合液灌入栓模中,液面稍溢出模口平面1~2 mm,用裁纸刀削平,待自然冷却至凝固,开启栓模,取出即得。

范文二:阿司匹林的合成方案

1、浓硫酸催化法:

水杨酸是一种具有双官能团的化合物,一个是酚羟基,一个 是羧基,羧基和羟基都可以发生酯化,而且还可以形成分子内氢 键,阻碍酰化和酯化反应的发生。乙酰水杨酸就是用水杨酸与乙 酸酐进行酯化,反应式:

(1)在50 mL 圆底烧瓶中,加入干燥的水杨酸7.0 g(0.050 mol)和新蒸的 乙酸酐10 mL(0.100 mol)。

(2)再加10 滴浓硫酸,充分摇动。

(3)水浴加热,水杨酸全部溶解,保持瓶内温度在70 ℃左右,维持20 min, 并经常摇动。

(4)稍冷后,在不断搅拌下倒入100mL 冷水中,并用冰水浴冷却15 min, 抽滤,冰水洗涤,得乙酰水杨酸粗产品。

(5)检验粗产品中是否还有水杨酸。

(6)用乙酸乙酯重结晶粗产品:将粗产品转至250 mL 圆底烧瓶中,装好回 流装置,向烧瓶内加入100 mL 乙酸乙酯和2 粒沸石,加热回流,进行热 溶解。

(7)然后趁热过滤,冷却至室温,抽滤,用少许乙酸乙酯洗涤,干燥,得无色 晶体状乙酰水杨酸,称重,计算产率。

特点:工艺成熟,产率60%左右。

2、维生素C催化法:(见附页)

3、一水硫酸氢钠催化法

以硫酸氢钠为催化剂合成阿司匹林的最佳反应条件是:n(水杨 酸)∶n(乙酸酐) =1∶1.5,即水杨酸 2.5g,乙酸酐2.6mL,硫酸氢 钠用量为反应物总量的 4.2%,反应温度75~80℃,反应时间40min, 产率达85.10%。 用硫酸氢钠代替传统的浓硫酸作催化剂,催化剂可 回收重复使用,实现了化学实验的绿色化,减少了酸性物质的排放, 减轻了对环境的污染,真正达到了绿色、低耗、环保的要求,符合当 前绿色化学发展的方向。

4、碳酸钠催化微波合成法

最佳工艺条件:水杨酸、醋酸酐、硫酸镍三者之比为1:2:0.1,微博辐射50s,辐射功率480w,收率87.7%

5、对苯磺酸催化法

酸酐物质的量之比为1:2 反应时间20min 温度65~75 产率84%

6、酸性膨润土催化法

膨润土的化学成分为A l2O3 和4SiO2和H2O. 陈志勇等将膨润土用酸处理制

成酸性膨润土并催化合成了阿司匹林, 将10 g水杨酸, 25mL乙酸酐(摩尔比1: 3.

6),1. 0 g酸性膨润土(为水杨酸的5% ),85~ 90摄氏度、 反应1 h, 阿司匹林收率达90. 44% , 同时回收的催化剂能够重复使用。该催化剂不腐蚀设备, 不污染环境, 毒, 是一种良好的环境友好催化剂。

7、草酸催化法

以草酸为催化剂合成阿司匹林, 具有不腐蚀设备、不氧化反应物、催化剂用量少、产品易提纯等特点。合成的最佳反应条件为酸酐物质的量比为1 :3, 草酸用量为0. 5 g, 反应时间为50 min, 反应温度为80 摄氏度, 催化后阿司匹林收率达91. 5%, 产品质量好。

8、固体超强酸催化法

以自制的S2O2 -/Sb2O3 - SnO2 - La3 + 固体超强酸催化合成阿司匹林的最佳条件是: n( 水杨酸) ∶n( 乙酸酐) = 1∶1. 2、反应时间为25 min、反应温度为70 ℃、催化剂用量为水杨酸的15%,得到乙酰水杨酸的产率为81. 33%。可见用固体超强酸代替传统硫酸作为催化剂催化合成阿司匹林,具有不腐蚀设 备、不污染环境、反应时间短、产品收率较高、后处理方便等

范文三:阿司匹林片

阿司匹林片

【标准来源】

【药品名称】

通用名:阿司匹林片曾用名:商品名:英文名:AspirinTablets汉语拼音:AsipilinPian本品主要成份及其化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。结构式:分子式:C9H8O4分子量:180.16

【成份】

【性状】

本品为白色片。

【作用类别】

【药理毒理】

本品属于非甾体抗炎药。①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②抗炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用:⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作用。

【药代动力学】

本品吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。

【适应症】

1.镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品公能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状缓解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其它并合症。3.关节炎:除风湿性关节炎外.本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。4.儿童皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)。

【用法和用量】

1.成人常用量口服。(1)解热、镇痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要时可每4小时一次。

(2)抗炎、抗风湿:一日3~6g,分4次口服。(3)建议手术前开始,一次100mg~300mg,一日1次。胆道蛔虫病:一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。2.小儿常用量口服。(1)解热、镇痛:每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时可每4~6小时一次。(2)抗风

湿:每日按体重80~100mg/kg,分

【不良反应】

一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200?g/m1时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。(1)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300?g∕ml后出现。(2)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联症,往往与遗传和环境因素有关。(3)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250?g/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复,但有引起肾乳头坏死的报道。

【禁忌】

下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

【注意事项】

(1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。(2)对诊断的干扰:①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过130?g∕ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;⑦肝功能试验,当血药浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300?g/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。

(3)下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时:②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。(4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尽量避免使用。(1)本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,也有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。(2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483?g∕ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。

【儿童用药】

对幼年型类风湿性关节炎的儿童建议初始剂量90mg/kg/day-130mg/kg/day,分次服用,需要时可适当增加剂量(目标血浆水杨酸盐水平150??g/ml-300?g/ml)。高剂量时(血药浓度200??g/ml)的毒性反应发生率增加。

【老年患者用药】

老年患者由于肾功能下降,服用本品易出现毒性反应。

【药物相互作用】

(1)与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。

(5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。(8)与甲氨(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50?g/ml时即明显降低,>100~150?g/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。

【药物过量】

过量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。

【规格】

(1)0.3g(2)0.5g

【贮藏】

密封,在干燥处保存。

对阿司匹林的几点分析 清华大学 土木工程系 张宁

阿司匹林(Aspirin),化学名称乙酰水杨酸,是我们日常生活中最熟悉的一种解热镇痛药。它自从1882年在德国拜尔公司诞生起至今,已经有了100多年的历史,经久不衰,始终是临床治疗发热、风湿的良药。结合中学化学课上学过的有机化学知识,我们可以得出了一些有关阿司匹林的结论。

阿司匹林的物理性质

阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末,无味或微带醋酸臭,微溶于水,易溶于乙醇、氯仿,微溶于乙醚。

【实验一】粗略验证阿司匹林在水中的溶解性

将片剂阿司匹林充分研磨,投入到盛有200mL蒸馏水的烧杯中,充分搅拌。静置5分钟后,可以看到阿司匹林几乎没有被溶解。

阿司匹林的结构和分析

阿司匹林的分子式是C8H8O4,分子量是152,结构简式是 。在一个阿司匹林分子中,有一个苯环,一个羧基,一个酯基,并且羧基和酯基连接在苯环的相邻的两个碳原子上。

阿司匹林结构中含有羧基,因此阿司匹林具有酸的通性。阿司匹林分子中又有一个酯基,因而它又可以在无机酸或碱的催化并微热(水浴)条件下,水解生成水杨酸 和乙酸CH3COOH。生成的水杨酸结构中由于有游离的酚羟基,因而可以和起显色反应。有的阿司匹林片有醋酸臭味,就是因为阿司匹林在保存过程中,贮存不当,与空气中的水蒸气接触,缓慢发生水解作用,生成了醋酸CH3COOH。 阿司匹林的化学性质

酸性

阿司匹林的酸性可以用以下两种方法来验证:

与KI溶液的反应

【实验二】鉴定阿司匹林的酸性(1)

配制质量分数为10%的KI溶液。

向KI 溶液中,加入阿司匹林粉末,并加热。

现象:溶液由无色变为淡黄色。

向溶液中加入少量淀粉。

现象:溶液立即变为蓝色。

解释:KI可与酸性物质(下面以H2CO3为例)发生下列反应:

向KI中通入CO2或久置KI溶液,有下面反应:

KI + H2O + CO2 KHCO3 + HI

HI具有强的还原性,发生反应:4HI+O2 = ==== 2H2O+2I2

由于HI不断被空气中的氧气氧化,总的反应向生成碘单质的方向发生。 KI和阿司匹林的反应方程式是:

① + K I + H I

② 4HI+O2 == == 2H2O+2I2

(2)与Na2CO3溶液的反应

【实验三】鉴定阿司匹林的酸性(2)

向一试管Na2CO3溶液中加入阿司匹林粉末,并加热。

现象:产生无色气体。

解释:由于阿司匹林结构中有羧基(—COOH),在水中可电离出H+,H+与反应生成CO2 释放出来。

2. 水解反应

因为阿司匹林结构中不含有游离的酚羟基,所以阿司匹林不与Fe3+起显色反应。但是阿司匹林水解的产物水杨酸中含有酚羟基,可以与Fe3+起显色反应。

【实验四】验证阿司匹林的水解反应

将阿司匹林溶于适量NaOH溶液中,加热直至溶液沸腾。

向试管中滴入稀HCl,直至溶液显酸性。

这一步的目的是使在第①步中NaOH溶液中生成的 转化为水杨酸钠 。 现象:溶液中有白色晶体析出。

向一试管 FeCl3溶液中加入该白色晶体,溶液呈紫色。

解释:阿司匹林在NaOH的催化作用下水解,生成了有游离的酚羟基的物质,即生成了白色晶体水杨酸钠 ,它与Fe3+反应,使溶液呈紫色。

长效缓释阿司匹林

这些年来,随着医药科技的进步,阿司匹林家族又增添了许多新成员,如:肠溶阿司匹林,水溶阿司匹林(巴米尔片),小剂量阿司匹林等等。其中有一种是长效缓释阿司匹林,它的结构简式是:

长效缓释阿司匹林能够在人体内通过水解作用缓慢地释放出阿司匹林。它利用就是酯在胃酸的催化下发生水解反应的原理。化学方程式为:

+ nH2O

+

以上就是我参考资料,对常用解热镇痛药阿司匹林从物理、化学性质及作用原理几方面做出的几点浅显的分析。

在过去的一百多年里,阿司匹林在临床治疗中发挥了重要的作用。随着人类科学技术的发展,我们对于阿司匹林以及各种有机化合物的认识必将向更深、更广的方向前进。近些年,人们在阿司匹林治疗肝炎、癌症等疾病上又有了新的研究和突破。我相信:进入二十一世纪,我们会发挥出我们更多的聪明才智,那时,阿司匹林将更加焕发出青春,造福于人类。

范文四:阿司匹林的故事

阿司匹林可以称得上是现今最著名、最常用的药物了,因此还上了吉尼斯记录。据统计,全球每年生产的阿司匹林达1千亿颗,用60亿去除,平均每个地球人每年可“享用”16-17颗。诚然,大多数人可能从来不吃阿司匹林,但有的人却几乎天天服用阿司匹林。我想跟大家讲讲阿司匹林的故事,是因为确信在这个神奇的故事里有许多让大家对化学这门科学对人类的贡献有更深入的了解。  如今的阿司匹林是地地道道由化学家用化学方法人工合成的药物。而想到去合成阿司匹林用作药物却不是偶然的,是人类对大自然认识的结果。阿司匹林的原型是化学家从柳树皮里提取出来的化学物质,叫做水杨苷,化学家怎么会想到从棚J树皮里提取水杨苷呢?这要话分两头,一要说说柳树皮,二要说说柳树皮里的水杨苷。  你是否见过动物在生病时会去啃草、啃树皮的情景?我家养过猫,我曾多次见过猫嚼食狗尾巴草使自己反胃,吐出胃里被猫毛缠裹的不能消化的食物。人也是动物,得了病找草药可能是本能。我国古代传说里不是有个遍尝百草的神农氏吗?柳树是世界上分布较广的植物之一,柳树皮有一种特殊的苦味,古人自然会尝一尝的。据记载,两河流域的古苏美尔人就已经有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及在公元前2000多年以前已经知道干柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效。许多文章里提到,我国也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载,柳之根、皮、枝、叶均可入药,有祛痰明目、清热解毒、利尿防风之效,外敷可治牙痛。不过我在网络上普查过,没有找到在《神农本草经》的哪篇哪页上有这样的记载。在李时珍编写的《本草纲目》里有等门一章是记载“柳”的,那是该书的“术部第三十五卷木之二柳”,其中明确提到柳皮的只有两处。一处是“猝得恶疮不可名识者:柳叶或,皮,水煮汁,入少盐,频洗之。(《肘后方》)”。另一处是“汤火灼疮:柳皮烧灰,涂之。亦可以根白皮煎猪脂、频敷之。(《肘后方》)”。其他几处提及的不是柳枝就是柳华(即柳絮)或柳根,并没有明确提“柳皮”或者柳树皮,更没有“内服”的记载。若将柳皮烧成灰,据现有的化学知识,上面提到的水杨苷早就化为乌有了,也不能算作我国古代用柳树皮治病的记载。  柳树皮的药效源自它含有一种叫做水杨苷的物质。据记载,1763年,有个英国人,姓“石头(Stone)”向英国皇家学会报告了用柳皮粉医治发烧的疗法,声称柳树皮还能治疗疟疾,他的理南很简单,柳树皮跟能治疟疾的金鸡纳树皮一样有苦味(很像中医的类比思维)。这个石头很是开化,5年后终于在柳树皮里提炼fIl一种苦味的黄色结晶体,就是现在人们称为水杨苷的物质。  1828年,法国药学家亨利,勒罗和意大利化学家皮里阿又从水杨苷里分解出水杨酸。后来德国化学家赫尔曼·科尔贝成功实现了水杨酸的人工合成,但水杨酸作为药物并不成功,它有一种极难吃的味道,而且对胃的刺激作用很大,许多患者甚至认为用它来治疗比病症本身更难忍受。尽管法国化学家戈哈特1853年就合成了不纯的乙酰水杨酸,就是阿司匹林!不过阿司匹林这个药名是1890年由在德国拜尔药厂药学部的犹太人化学家艾兴格林起的(德国犹太人的姓氏很怪,艾兴格林的德文原意是“绿色橡树”)。1899年,拜尔公司给约3万名医生发去阿司匹林的宣传资料。很快,阿司匹林就成了世界上最畅销的药物,、  不过,德国拜尔药厂发明阿司匹林的故事有另一个版本。拜尔药厂的霍夫曼其父亲患有严重关节炎,但他的胃却无法承受水杨酸的刺激。能否在治疗关节炎时避免或减轻对胃的伤害呢?这引起了霍夫曼的极大关注。为了解决这一难题(据传主要是为了帮他父亲找到更合适的药物),他翻阅了大量化学文献(其实哪有什么大量文献)。当时的观点认为水杨酸刺激胃粘膜的原因在于它是酸性物质,于是他在一连串的化学反应中加入这种化合物,并通过一种乙酰基将其中某个酸性部分覆盖,最终将其转化成乙酰水杨酸。他发现乙酰水杨酸在减轻对胃部刺激的同时,治疗效果反而更强于水杨酸。而艾兴格林发明阿司匹林的故事是在1944年,76岁高龄的艾兴格林被纳粹关进了特莱西恩施塔特集中营,他开始回忆自己与阿司匹林的往事,也正是在那里,他开始意识到自己的名字已经从历史中抹掉了,而原因仅仅由于他是犹太人(14个月后他被苏联红军解救出来)。  到了1971年,阿司匹林止痛、消炎、降温的药理才被英国伦敦皇家医士学院药学教授约翰,维恩及其同事在《自然》上发表的研究论文阐明。但这只是神奇药物阿司匹林开辟新篇章的开始。  1971年英国科学家约翰·文姆发现了阿司匹林能预防血小板凝结,可以减轻血栓带来的危险。从此,阿司匹林从一种解热镇痛药物变成一种心血管类药物,在FDA(美国食品药物管理局)5 min就通过审批,这在医药史上是极罕见的。现在看心血管病,医生都会开小剂量的肠溶性阿司匹林,用于降低血液黏滞度,防止血栓的形成。  最近,阿司匹林这种神奇药物又添加了新篇章。2012年3月,纽约市立学院研究人员在3月m版的美国化学学会《ACS药物化学快报》发表的论文中写道,一种新型阿司匹林能够抑制结肠癌、胰腺癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等11种恶性肿瘤细胞生长,而且无损正常细胞。这种“超级”阿司匹林名为一氧化氮硫化氢(NOSH)阿司匹林。药名好长,其实从化学的角度讲并不复杂,只不过是对阿司匹林的分子进行一番改造,使之能够在人体内释放出2种非常简单的分子:一氧化氮和硫化氢,它们的组成非常简单,一氧化氮的化学符号是NO(分子式)。硫化氢的化学符号是H2S(分子式),NO分子里只有2个原子——1个氮原子和1个氧原子,H2S分子里只有3个原子——2个氢原子和1个硫原子。研究人员发现,一氧化氮硫化氢阿司匹林对培养皿中癌细胞的效力,24h后比普通阿司匹林强10万倍,72h后强大约25万倍。另一项实验中,研究人员让实验鼠携带人类结肠癌细胞,让它们口服一氧化氮硫化氢阿司匹林,结果癌细胞自我消亡。肿瘤萎缩85%。有效抑制了癌细胞扩散,显著延缓了肿瘤生长,而且对实验鼠无毒副作用。化学对人类探索药物的贡献由此可见一斑。  责任编辑 侯秀姣

范文五:如何用好阿司匹林?

阿司匹林可谓全世界心血管病人的“大众情人”,畅销百年,令其它类似药物望尘莫及。  阿司匹林能很好地抑制血小板凝聚,阻止血栓病发生,且费用最贵也只要0.5元一天,而其他同类药不是贵上几百倍,就是疗效不确定。当然,此药也并不“完美”,如果驾驭不好,副作用发作起来,晕倒、胃出血都有可能。  阿司匹林是把双刃剑  今年60岁的覃女士,前几年单位体检时,查出她血脂和血压都偏高。这些都是心血管病潜在的危险因素,于是她遵医嘱开始每天服用阿司匹林,血脂和血压果然恢复到正常水准,于是覃女士这一吃就是几年。  今年5月的一天,覃女士突然觉得身体无力,一阵阵头晕,双眼视力模糊。覃女士不敢怠慢,立刻在家人的陪同下去了医院,检查的结果居然是胃出血。医生细究原因后断定,导致覃女士胃出血的原因,就是她一直当成“老朋友”的阿司匹林。  医生表示,如果说药物都是“双刃剑”的话,阿司匹林则是其中最典型的代表之一。在抑制血小板凝聚方面,阿司匹林可以说“独步江湖”,但它也有一些副作用,例如可能伤害胃、引发胃溃疡等。  阿司匹林应用于临床已有近百年的历史,开始主要用于解热、镇痛和抗风湿,后来又发现它有抑制血小板凝聚的作用,能抑制血栓形成,被广泛用于预防和治疗脑血栓和心肌梗死。国内外大量临床资料表明,阿司匹林是预防血栓病的良药。  然而大剂量服用阿司匹林时可能会引起胃痛、烧心、恶心、呕吐、便秘,个别可引起胃溃疡或加重原有溃疡病,还可能引起出血倾向,所以,有溃疡病及出血性疾病(如血小板减少性紫癜)的病人忌用。  其实,为减少副作用,现在生产的阿司匹林已经有所改进,大多是肠溶片,也就是药片在胃内不溶解,只有到小肠才溶解、吸收,这样就减轻甚至消除了对胃的刺激作用。  尽管如此,不少体质敏感的病人、药剂量不恰当的病人依然可能胃部“中招”。  长期低剂量服用要遵医嘱  阿司匹林主要是作为心血管疾病的预防用药。心血管病的高危人群,例如高血压患者,糖尿病人,血脂较高、长期抽烟的人,或是到了心血管病高发年龄者,即男子45岁以上、女性绝经以后,长期低剂量服用阿司匹林是常有的事。  临床表明,每天100毫克这个剂量标准,可以满足大多数成年人群的需要。虽然个体差异会影响药效发挥,但每天100毫克已经可以保证体内70%~80%的血小板受到抑制,也就是说,可以比较稳定地控制。  医生同时提醒市民,100毫克只是一个相对的理想剂量,患者个体病情不同、体质不同、危险因素以及程度不同,不能一概而论。具体吃多少,怎么吃,还是应该咨询过专业医师之后再做决定。  延伸阅读:什么人不适合吃阿司匹林?  阿司匹林在体内分解产物能阻碍铁的吸收,故缺铁性贫血病人不宜服用。  孕妇临产前2~3周内服用,可能导致胎儿畸形出血,长期服用,可致分娩延期。故孕妇应禁服阿司匹林。  需特别指出的是,该药长期口服不得随便停药,如需停药应逐渐减量,这一过程约需2~3个月,如突然停药,有诱发血栓的危险。

范文六:阿司匹林啥时吃

在防治血栓性心脑血管疾病的战场上,阿司匹林最经济、最有效,可以说是首选药物,它也是权威机构推荐的心血管病早期预防的基础用药之一。   而要合理使用阿司匹林,最关键的还是要科学服药,简单来说,就是要把握好服药时机,既让阿司匹林造福患者,又将其不良反应降到最低。不过,这个时机并不那么好把握,比如下面的问题,大家可能没想过,也可能不知道答案。      空腹服,还是饭后服   大家都知道,阿司匹林对胃肠黏膜有刺激作用,胃溃疡患者不能服用,由此推断的话,饭后再服或和食物一起服用会不会更好?   答案依然是否定的。因为将阿司匹林和食物一起服用或者饭后服用,尽管可以减少药物对胃肠的直接刺激作用,但这样的服药方式会延长阿司匹林在胃内的停留时间,反而加重其对胃肠的不良反应,可以说是“因小失大”。相反,饭前服药这种看似可能加重胃刺激的方式,却能使阿司匹林迅速进入肠道,减少对胃黏膜的刺激,相对来说是更好的选择。其实,现在很多市售的阿司匹林考虑到了这个问题,已经改为肠溶片,这样的话对胃黏膜的刺激作用更小。      早晨服,还是晚上服   要找到阿司匹林的最佳服用时间点,除是否空腹服用外,“早晨服还是晚上服起效最大”也是患者常常提到的问题,其中选择上午服药的患者为数不少,这样对吗?   大家知道,心脑血管发病的“魔鬼时间段”是早晨6~10点,恶性心脑血管事件的发生往往在这个时间段之内,而肠溶阿司匹林进入体内后还需要“热身”,一般需要3~4小时才能达到最大有效血液药物浓度,才能发挥最大药效。   从这个时间差来看,选择在上午服用阿司匹林并不科学(或者说并不完美),那时服药,因为药物代谢的原因,并不能最有效地帮助患者平安渡过“魔鬼时间段”。研究还发现,阿司匹林有温和的降血压作用,对于轻症高血压患者,如果在晚上临睡时服用肠溶阿司匹林,这样既稀释了血液黏稠度,可预防心脑血管血栓性疾病,又可以辅助控制血压,起到一举两得的治疗和预防效果。因此,部分专家已经建议,习惯上午服用阿司匹林的患者,最好改到晚上再吃药,那才是最佳的服药时间点。   阿司匹林的好,尤其是用在心血管病上的好,这已经得到世界医药界的广泛认可,无需多言。不过,即便是如此好的一种药物,也依然存在一些问题,并非百分之百安全,使用时也不能完全不留个心。比如,部分患者可能对阿司匹林过敏,服用后发生荨麻疹,甚至诱发哮喘(俗称“阿司匹林哮喘”,症状类似哮喘,但不同于真正的哮喘,也不能按哮喘治疗,停药后会缓解);部分患者因不能耐受阿司匹林的胃肠道刺激作用而发生消化道出血(这也是消化道溃疡患者不能服用阿司匹林的原因);还有些患者因为长期服用阿司匹林,可能会出现容易出血倾向,如刷牙时牙齿出血,妇女月经量偏大,伤口不易止血等,甚至出现脑出血、内脏出血等少见的严重并发症。   编辑/李宇杰 jtyy6728@163.com在防治血栓性心脑血管疾病的战场上,阿司匹林最经济、最有效,可以说是首选药物,它也是权威机构推荐的心血管病早期预防的基础用药之一。   而要合理使用阿司匹林,最关键的还是要科学服药,简单来说,就是要把握好服药时机,既让阿司匹林造福患者,又将其不良反应降到最低。不过,这个时机并不那么好把握,比如下面的问题,大家可能没想过,也可能不知道答案。      空腹服,还是饭后服   大家都知道,阿司匹林对胃肠黏膜有刺激作用,胃溃疡患者不能服用,由此推断的话,饭后再服或和食物一起服用会不会更好?   答案依然是否定的。因为将阿司匹林和食物一起服用或者饭后服用,尽管可以减少药物对胃肠的直接刺激作用,但这样的服药方式会延长阿司匹林在胃内的停留时间,反而加重其对胃肠的不良反应,可以说是“因小失大”。相反,饭前服药这种看似可能加重胃刺激的方式,却能使阿司匹林迅速进入肠道,减少对胃黏膜的刺激,相对来说是更好的选择。其实,现在很多市售的阿司匹林考虑到了这个问题,已经改为肠溶片,这样的话对胃黏膜的刺激作用更小。      早晨服,还是晚上服   要找到阿司匹林的最佳服用时间点,除是否空腹服用外,“早晨服还是晚上服起效最大”也是患者常常提到的问题,其中选择上午服药的患者为数不少,这样对吗?   大家知道,心脑血管发病的“魔鬼时间段”是早晨6~10点,恶性心脑血管事件的发生往往在这个时间段之内,而肠溶阿司匹林进入体内后还需要“热身”,一般需要3~4小时才能达到最大有效血液药物浓度,才能发挥最大药效。   从这个时间差来看,选择在上午服用阿司匹林并不科学(或者说并不完美),那时服药,因为药物代谢的原因,并不能最有效地帮助患者平安渡过“魔鬼时间段”。研究还发现,阿司匹林有温和的降血压作用,对于轻症高血压患者,如果在晚上临睡时服用肠溶阿司匹林,这样既稀释了血液黏稠度,可预防心脑血管血栓性疾病,又可以辅助控制血压,起到一举两得的治疗和预防效果。因此,部分专家已经建议,习惯上午服用阿司匹林的患者,最好改到晚上再吃药,那才是最佳的服药时间点。   阿司匹林的好,尤其是用在心血管病上的好,这已经得到世界医药界的广泛认可,无需多言。不过,即便是如此好的一种药物,也依然存在一些问题,并非百分之百安全,使用时也不能完全不留个心。比如,部分患者可能对阿司匹林过敏,服用后发生荨麻疹,甚至诱发哮喘(俗称“阿司匹林哮喘”,症状类似哮喘,但不同于真正的哮喘,也不能按哮喘治疗,停药后会缓解);部分患者因不能耐受阿司匹林的胃肠道刺激作用而发生消化道出血(这也是消化道溃疡患者不能服用阿司匹林的原因);还有些患者因为长期服用阿司匹林,可能会出现容易出血倾向,如刷牙时牙齿出血,妇女月经量偏大,伤口不易止血等,甚至出现脑出血、内脏出血等少见的严重并发症。   编辑/李宇杰 jtyy6728@163.com

范文七:阿司匹林的多种用途

阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药,它诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔、弗雷德里克•热拉尔就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿性关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。   这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔•艾兴格林。 阿图尔•艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年,费利克斯•霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期,对犹太人的迫害已经愈演愈烈。纳粹统治者为了堵住阿图尔•艾兴格林的嘴,还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后,大约在1949年前后,阿图尔•艾兴格林又提出这个问题,但不久他就去世了。英国医学家、史学家瓦尔特•斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许,查阅了拜公司实验室的全部档案,终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出:在阿司匹林的发明中,阿图尔•艾兴格林功不可没。   最近几年的研究发现,阿司匹林这一跨世纪的老药又焕发了青春,在临床的实践中,阿司匹林除仍然用于解热阵痛、抗炎抗风湿、促进尿酸排泄和抗血小板凝聚外,又添加了新的活力,出现了新的治疗功能和预防保健作用。   镇痛:在临床应用中阿司匹林作为头痛、神经痛、肌肉痛、风湿痛、风湿性关节炎及类风湿关节炎的首选药。它可以迅速缓解急性风湿性关节炎的症状,还用于疼痛和发热。近期的研究在轻度偏头痛和紧张性头痛的情况下,也可以选择阿司匹林治疗。   保护心脏和血管:心脏血管动脉粥样硬化性疾病主要由多种危险因素构成,例如:吸烟、高血压、糖尿病、血脂异常等,它们影响为心脏和大脑提供血液的冠状动脉和脑血管,导致这些血管发生动脉粥样硬化斑块,血管腔变得狭窄,血流量减小,血流速度减慢,引起心肌和脑组织缺血;血管如果动脉粥样硬化斑块破裂,就会有大量的血小板凝聚在斑块表面,形成血栓,血栓逐渐增大,使本已狭窄的管腔被阻断,完全失去血液供应,会发生急性心肌梗死和缺血性脑卒中。因此,血栓是导致心脑血管性疾病的罪魁祸首。阿司匹林能够抑制在血管内结团并阻塞血管的血小板的形成,使阻塞的血管重新通畅,因此,在发生急性心肌梗死的情况下,服用阿司匹林是一种迅速救命的治疗方式。有心脏专家建议:冠心病一旦发作,应马上咀嚼或吞服2片阿司匹林,因为嚼服比吞服吸收更迅速,因此嚼服效果更佳。冠心病发作时,时间与心肌息息相关,延迟时间愈长,心肌受损的范围就愈大。   在一次心肌梗死后,服用小剂量的阿司匹林的患者再次发作的风险就将明显降低。但是,如果每日所用剂量小于75~100mg,很难起到防治心脑疾病的效果。   预防和防治糖尿病及其并发症:阿司匹林可以降低血糖,因此服用阿司匹林对糖尿病患者具有辅助治疗作用。国内医务人员通过临床实验证明,对降糖药物不敏感的非胰岛素依赖型的糖尿病患者每天按每千克体重用5~10mg阿司匹林,不仅具有明显的降低血糖效果,而且还可以有效地降低糖尿病患者发生心脑血管并发症的几率。   阿司匹林之所以能防治糖尿病引发的心脏病,部分原因就在于阿司匹林通过乙酰化血小板的环氧化酶,阻止了凝血素的生成,因此,美国糖尿病协会建议,在没有出血性禁忌证的情况下,服用小剂量阿司匹林,可以作为非糖尿病人群预防心脏病的一种措施,而对于高风险的糖尿病患者来说,小剂量的阿司匹林可作为一种主要的措施用于预防心血管疾病。   老年性痴呆症:美国《家庭医生》杂志也指出,感染是老年性痴呆的发病因素之一,由于阿司匹林可以抑制合成前列腺素环氧化物酶活性,因此可以抑制前列腺素的合成,从而通过治疗炎症和其他机制来预防和治疗老年痴呆。研究发现那些按时服用阿司匹林药物治疗或预防其他疾病(如关节炎、心脏病)的患者,一般不会患老年痴呆。服用阿司匹林的老年人,其认知能力的下降比例比一般人低,所以,阿司匹林不但能预防老年痴呆症,而且对为数众多的老年健忘症患者也颇具疗效。   防治多种癌症:科学家们发现,阿司匹林能阻止帮助肿瘤成长的一种酶的成长,从而降低癌症转移的风险。幽门杆菌十分常见,少数人因为它的感染而患上胃溃疡,此菌与胃癌直接相关。科学家研究发现阿司匹林及其他类似的系列药物,可能对于幽门杆菌感染的胃癌的发病率具有抑制作用。据报道,给带有幽门杆菌的患者连续服用阿司匹林每周至少2次,坚持长达2年后,发生癌症的几率会明显下降。   美国科学家根据动物试验推断,阿司匹林能够预防肠癌。研究人员估计,阿司匹林阻止肿瘤中的前列腺素的形成。此外,它还能阻止可能恶化的肠息肉的生长。另一研究发现,1周服用2~4次阿司匹林的妇女患胰腺癌的风险降低43%。而其他止痛药则没有这种疗效。   阿司匹林之所以能够防治多种癌症的机理目前尚不清楚。有专家认为,阿司匹林可能是刺激免疫系统产生某些抵抗癌细胞生长的化学物质;也可能人体中有一种受体可分布于多种组织细胞,阿司匹林通过与这种受体反应来抑制组织中癌细胞的生长,从而起到防治癌症的作用。   预防氨基糖苷类抗生素对内耳的损害:常见的氨基糖苷类抗生素,如庆大霉素、链霉素等对人体器官,尤其是听觉造成很大损害。美国科学家研究认为阿司匹林能够防止氨基糖苷类抗生素对内耳的自由基伤害所引起的听力损伤,并认为服用阿司匹林是预防药物损害导致的终身耳聋的最便宜、最有效的药物。   其他作用:研究者还发现长期小剂量服用阿司匹林的病人,即按每日每千克体重服用0.5~1mg的标准服用阿司匹林,可以预防白内障的产生,使患白内障的几率为普通人的一半。此外,妇女在妊娠期服用适量的阿司匹林可以减少胎儿死亡或孕妇产前惊厥等并发症的发生,还可以防止早产和新生儿体重过低等。   综上所述,阿司匹林是一种具有多种用途的药品,为安全起见,在服用前,务必征求医生的意见,并在医生的指导下服用,以免产生不良后果。

范文八:当代“阿司匹林”

一位被人以为是"老死"的美国堪萨斯州女性,最后发现她患有能致人于死地的肌病--横纹肌溶解症,原来这是她多年来服用他汀类降脂药的结果。事实上,在她服用此药的全过程中,她一直有肌肉疼痛,但谁也没想到这是药物作祟,她的肩部甚至为此白白地挨了一刀。后来,她的皮肤上又出现了横纹肌溶解引起的溃疡,医生错误地给了她抗真菌感染药,这一误治最后要了她的命。因为抗真菌感染药与他汀类药物联用可加剧肌病的进程,所以不到三个月时间,她就软弱得不能站立和呼吸了,两周后终于死亡。      家族兴旺      然而,我们不能因噎废食。他汀类药以其降血脂幅度大、作用速度快及人体容易耐受等优点,使其在治疗和预防心脑血管病方面成为近50年来的优良药物。有人称它是当代的"阿司匹林",是医学发展史上的一个里程碑,是一场对付高脂血症的"他汀革命"。所以,自1987年第一个他汀类调脂药洛伐他汀(美降之)诞生以来,他汀类调脂药的家族就不断壮大,相继有辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿托伐他汀(立普妥)、西立伐他汀(拜斯亭)等问世。      功效神奇      它近年来在降脂等多个领域创造的奇迹有:   ● 预防和治疗中风、冠心病等心脑血管疾病。美国报道,它能将第二次心梗的几率降低30%,死亡率降低40%。   ● 延缓阿尔茨海默病的进展。   ● 增加骨密度,预防骨质疏松症的发生。   ● 预防癌症。有抗增殖作用,从而抑制癌细胞生长。   ● 治疗糖尿病,降低糖尿病发生几率。   ● 可能用于治疗多发性硬化症和其他自身免疫性疾病。      治疗作用      那么,他汀类药是如何施展它的才华的呢?   让胆固醇"工厂"停产 肝脏是制造胆固醇的"工厂",他汀类药的作用之一就是通过对一种酶(HMG-CoA还原酶)的抑制,使肝脏无法制造胆固醇。不过,胆固醇是制造激素和维持细胞功能不可缺少的物质,多了不行,少了也不行啊,于是,肝脏就会动用血液中的胆固醇,来满足人体需要,这样一来,血胆固醇就降下来了。而且在他汀类药的影响下,肝脏从血液中运走的都是些坏血脂,如低密度脂蛋白(LDL)和甘油三酯,好的血脂高密度脂蛋白(HDL)反而增加,这样就减缓了动脉硬化病变的进程。   给粥样硬化斑块"加固" 动脉内有了粥样硬化斑块并不是致死的原因,这就是许多活到高龄的老人尸体解剖发现冠状动脉内有许多粥样斑块,但他们并非死于冠心病的道理。可怕的是斑块破了,形成血栓而堵塞血管,他汀类药的作用就是稳住这些斑块,使冠心病心梗几率大为降低。   使血管松弛、长出新血管和抗凝血 这些都使得血液在动脉管内流得更加通畅。   减少血管内膜的炎症反应 从而使管腔内壁发生黏连的几率下降。这可能是他汀类药最重要和最具潜力的作用。      副作用      然而,如同阿司匹林和所有药物一样,他汀类药也会产生严重副作用,其中可致残致死的莫过于称为"横纹肌溶解症"这一肌病了。虽然国内报道发生率仅为0.5%,但他汀类药在任何时候都可偶尔产生这样的副作用,甚至可在用药数年后、在"病人不知,医生不觉"的情况下悄悄向你袭来,上述堪萨斯州女性就是一例。   目前,西立伐他汀(拜斯亭)已停用,而其他他汀类药物要慎用。      如何防范      1.注意用药剂量 小剂量用药可使副作用发生率减少。   2.注意药物配伍 例如与烟酸、红霉素、交沙霉素、吉非罗齐、酮康唑、维拉帕米等联用时,发生的可能性会增加。   3.注意用药禁忌 年老体弱、身材瘦小、近期手术或有肾病者不宜用此药。   4.注意观察 用药后,病人自己要密切关注有关症状,例如肌肉疼痛、皮肤溃疡、虚弱等,此时应立即查血,如发现肌酸激酶高于正常值(25~175u/L)上限10倍,应立即停药。   5.定期检查肝功能 除了横纹肌溶解症外,他汀类药另一重要副作用是肝损 害,美国报道其发生率约为0.1%。

范文九:阿司匹林的不宜

常胜不衰的百年老药阿司匹林被誉为“多种疾病的对手”,它既能用于治疗发热头痛、神经痛、肌肉痛、关节炎、风湿热、活动性风湿性关节炎,又能防治冠心病、动脉粥样硬化、心肌梗死、脑血栓等病患。既是非处方药,又是处方药,颇受临床医生和病者的青睐。然而,如果阿司匹林与其他药物搭配不当,不仅不能增强疗效,甚至产生毒性,引起不良反应。所以常用阿司匹林的病友,应了解阿司匹林宜与哪些药物合用,以免两药“敌对”,产生不良后果。   抗炎镇痛药   本是同根生,作用也相仿,相加则不合。例如消炎痛、炎痛静与阿司匹林同时应用,非但与事无补,反而会加剧病情,或引起胃出血。布洛芬与阿司匹林作用相似,两者合用会引起胃肠道出血。抗痛风丙磺舒保泰松、苯磺唑酮均为促进尿酸排泄药,用于治疗痛风症,疗效较好,而与阿司匹林合用,会促进尿酸浓度升高,导致痛风发作,故二者不宜联用。   催眠安静药   阿司匹林如果与苯巴比妥(鲁米那)、健脑片等合用,可促使肝细胞内药酶升高,加速阿司匹林代谢,降低疗效,故不宜联用。   口服降糖药   糖尿药患者服用降血糖药甲糖灵、降糖灵、优降糖及氯磺丙脲时,均不宜与阿司匹林同服。因为两类药合用后会酿成低血糖症,患者会出现昏迷。   降血脂药   阿司匹林不宜与降血脂药消胆胺并用,否则会形成复合物,妨碍吸收,降低疗效。   抗凝血药   阿司匹林不宜与抗凝血药新抗凝、华法林、双香豆素合用,否则会抑制血小板功能,增加出血危险。   抗痛药   抗癌药甲氨蝶呤在人体内70%与血浆蛋白结合,如果与阿司匹林合用,则有较多,的甲氨蝶呤会从人体的血浆蛋白中被置换出来,使血药浓度增高,增强了毒性反应。   利尿药   阿司匹林会干扰安体舒通的利尿作用,使疗效降低。阿司匹林若与速尿合用,会使药物蓄积体内,加重毒性反应。阿司匹林与乙酰唑胺联用,阿司匹林能使乙酰唑胺血药浓度增高,引起毒性反应。   维生素   阿司匹林能减少维生素C在肠道内的吸收,促进其排泄,使疗效降低。维生素B1能使阿司匹林分解,加重对胃粘膜的刺激。 抗结核病药 阿司匹林可干扰抗结核药对氨基水扬酸钠的代谢,既影响治疗效果,又增加药物毒性,两者属于配伍禁忌。 糖皮质激素 强的松、地塞米松等糖皮质激素类药能引起消化道溃疡,不仅发生于胃、十二指肠,还可能发生在食管和大肠。阿司匹林对胃、十二指肠粘膜有刺激性,可降低血小板的粘聚性,当粘膜受损后易发生隐性出血,又可阻碍胃、十二指肠壁粘膜形成,使其失去屏障作用,两种合用,会加深消化道的受损程度。 原来一切药物都有独特的个性,药用对了能治病,就是再好的药用得不对,反而会致病。

范文十:来一片阿司匹林?

“阿司匹林”,相信大家都不陌生,头疼脑热或关节痛,常会想到来一片阿司匹林。不过,可不要以为它只能退热镇痛,在预防脑血管疾病的战线上,它可是功勋卓著的战士。      司令部的故事   让我们来听听中风发生时,大脑司令部里发生的故事。   大脑是我们身体的中央指挥部。这个司令部又分为多个不同的部门,各司其职:有的掌管语言,有的负责控制感觉,有的主管肢体活动……   在这个中央指挥部里,有着纵横交错的脑血管网,血液流经其中,为大脑各个部分的指挥中心提供工作所需的能量。要是哪条脑血管堵了,下游血管供应的大脑指挥中心得不到能量供给,便要罢工了,于是,它所负责的语言、肢体运动、感觉、意识等活动也就不能正常进行了,从而产生言语不流利、肢体瘫痪、麻木甚至神志不清的中风症状。   可这好好的血管怎么会堵呢?   其实,血管就好像自来水管道,用的时间长了,管壁难免被水流中的物质侵蚀,形成铁锈,铁锈长得多了就可能阻塞水管,也可能被水流冲刷脱落,阻塞下游较细的水管。在血管里,这“铁锈”就是由于脂质沉积而形成的动脉粥样硬化斑块。   不过,人体的血管可比自来水管要复杂得多。除了“铁锈”造成的管道阻塞不畅以外,血管壁受损后,还会激发人体内的一套凝血系统:   血液里有一种成分――血小板,血小板在得知血管受损后,会在第一时间自觉地聚集到损伤部位,企图修复损伤。越来越多的血小板聚集在一起,就形成了血栓。在这个过程中,一种由前列腺素环氧酶加工的、名叫血栓烷A2的物质起到了促进作用。   当然,如同在水流缓慢的区域泥沙容易沉积下来一样,我们在安静状态下时,血流缓慢,血栓更加容易形成。据称,有七成左右的中风发生在睡眠中。   在这一场血流保卫战中,阿司匹林起了什么样的作用呢?   可以毫不夸张地说,阿司匹林直捣了敌人的总部――它通过抑制血小板的前列腺素环氧酶,防止血栓烷A2的生成,使得血小板们好像被洪水冲散的沙袋,无法形成大堤,保持脑血管内血流的通畅,使各个指挥中心都能得到能量,正常运转。   来一片阿司匹林?   听了血管维护兵――阿司匹林抗击中风的英勇事迹,您是否动心:既然阿司匹林这么勇猛有效,那是不是上了年纪就应该开始服用阿司匹林呢?   在门诊,我们常常遇到前来咨询这类问题的老人家。要知道,虽说这阿司匹林武艺超群,可也难免错杀无辜。它所抑制的前列腺素环氧酶同时具有保护胃黏膜的作用,问题便来了:一方面,阿司匹林对防止血栓形成功不可没;另一方面,它又可能会对胃肠道造成不良刺激。服药过程中,常会出现胃肠道不适、胃肠道黏膜糜烂、溃疡,甚至消化道出血等不良反应;有时也可能因它的血管扩张作用而引起面红、眼花等。不是随便哪个老人家都可以来一片阿司匹林的。   小知识:各种中风,您知多少   我们平常所说的中风,医学上称为“卒中”。中风分好多种,您知道多少呢?   缺血引起的中风――脑梗死   出血引起的中风――脑出血   栓塞引起的中风――脑栓塞   “小中风”――医学上叫短暂性脑缺血发作(TIA),我们会在后面提到。         那么,什么样的人、什么时候适合服用阿司匹林呢?   其实,阿司匹林在中风发生前、中、后三个不同的阶段,都能发挥保护血管的作用。这里头可有学问――   A中风发生前(预防中风)   一个人的脑血管是不是容易堵,不单和年龄有关,还和遗传、性别、吸烟、酗酒、高血压、糖尿病、心脏病、血脂异常、饮食、体力锻炼等诸多因素有关。   想必大家会很感兴趣:我是中风的高危人群吗?我有多大的概率会发生中风呢?   别急,神经科的医生有许多公式、表格,可以帮您计算您10年中缺血性卒中的发病风险,最常用的就是“改良Framingham卒中风险预测量表”。   我们请社区的两位老人来测一测,作为例子――      例1: 60岁的赵伯,烟民,患有高血压、糖尿病,治疗前收缩压是150毫米汞柱,治疗后收缩压在120毫米汞柱左右,没有心脏病,心电图正常。   按照改良Framingham卒中风险预测量表,年纪在60~62岁之间加2分;患有高血压,未治疗时收缩压在146~155毫米汞柱范围,再加5分;治疗后收缩压保持在118~123毫米汞柱,再加上3分;患有糖尿病加2分;吸烟加3分;没有其他心血管病,心电图也正常,不加分:一共是15分。在对应的风险值表中可以查到,赵伯对应的10年累计卒中风险率是20%,也就是说,在10年内,赵伯发生中风的风险高达20%!无疑,他属于高风险人群。   例2: 54岁的张阿姨,不抽烟,没有高血压、糖尿病、心脏病,收缩压在110毫米汞柱左右,心电图也正常。   按照改良Framingham卒中风险预测量表,年纪在54~56岁之间不加分;收缩压在107~118毫米汞柱,加2分;其他就都不加分:一共是2分。查表可以知道,张阿姨对应的10年累计卒中风险率是1%,属于低风险人群。      了解了发生中风的风险,该怎样去预防呢?杀鸡焉用牛刀,预防卒中也要讲针对性:   ●像张阿姨这样低风险的中老年人,只需要继续保持良好的生活习惯,健康饮食,适当运动,无须用药预防。   ●而风险中等的人群,则有必要接受健康教育,改善生活方式,并适当使用低强度的药物治疗。一般来说,对于评估结果显示治疗益处大于风险、10年内发生卒中风险为6%~10%的人,推荐使用阿司匹林进行预防。   ●倘若您和赵大爷一样,属于中风的高风险人群,10年累计卒中风险率在20%以上,或者有一些高危情况,比如有冠心病、做过“搭桥”手术,或者有其他动脉粥样硬化的表现、检查发现颈内动脉狭窄超过了50%,又或者同时患有慢性肾病、腹主动脉瘤、糖尿病这些影响脑血管的疾病,这个时候,就需要阿司匹林出马,并率领调脂药、降糖药、降压药等一众大军一齐来保卫您的血管了。   ●除此之外,若您检查出有“无症状的颈动脉狭窄”,也就是说,虽然没有任何不适,但检查发现颈动脉出现狭窄,这种情况,除非您有严重的胃溃疡、消化道出血,否则就应该来一片阿司匹林了。   ●若您患有心房颤动这种疾病,虽然10年中风风险低于2%,仍然应该服用阿司匹林以预防卒中。      B中风发生时(治疗中风)   倘若我们没能及时注意预防,不幸血管被堵了,发生了中风,该怎么办呢?   前面提到,中风分好多种。以下这两种情况的中风发生时,需要服用阿司匹林。      “小中风”:阿司匹林是首选      “小中风”不容小视   您和身边的人或许遇到过这样的情况:有时候,突然出现手脚麻木、言语不能等中风症状,但仅仅持续了几分钟,过后就什么事也没有了,去医院检查也没有发现任何问题。   许多人对这种情况不以为意。但其实这种现象同样不能轻视,因为这样的病人发展下去容易出现脑梗死。在医学上,我们把这种临床症状持续不超过1小时、不遗留神经功能缺损症状和体征,也没有影像学发现的梗死灶的中风,叫做短暂性脑缺血发作(TIA),俗称“小中风”。         TIA很可能是因为聚集的血小板不多,血管狭窄并不严重,阻塞一下又被血流冲开了,大脑没有留下严重的损害。但这样的病人很容易发展成为脑梗死,因此使用阿司匹林阻止血小板聚集是很重要的。尤其对于那些反复发作的病人来说,阿司匹林是首选的药物,应尽早使用并且长期维持。   就病因来讲,心源性的TIA病人,也就是患有房颤,容易在心脏内形成血栓并脱落阻塞脑血管者,若因禁忌证不能口服抗凝药物华法林,也应该使用阿司匹林等抗血小板药物。而对于非心源性栓塞的病人,阿司匹林则是不可替代的选择。推荐的使用剂量为每日一次,每次75~150毫克。如果在服药过程中仍出现TIA,可采用氯吡格雷或阿司匹林联合双嘧达莫的治疗方案。   脑梗死:溶不溶栓都应尽早服药   而如果发生的是脑梗死,症状持续的时间超过1小时,影像学也能发现明确的梗死灶,在急性期可以行溶栓等治疗。但若病人不适合溶栓,并且没有严重胃溃疡、消化道出血、脑出血等用药禁忌,就应尽早服用阿司匹林了。推荐剂量是150~300毫克/日,急性期过后改为预防量。   若您在急性期进行了溶栓治疗,溶栓24小时后复查头颅CT没有发现出血灶,也应服用阿司匹林,以预防卒中发生后14天内再发,降低发病率及死亡率。      C中风发生后(预防再中风)   那么,要是有过一次“小中风”或者脑梗死,应不应该长期使用阿司匹林,以预防将来再次发生中风呢?   这同样讲究针对性。医生会根据评分量表,对中风病人进行危险度评估,从而采取相应的预防和治疗措施。   在“小中风”或小病灶的缺血性卒中后使用阿司匹林,每年约可降低20%中风风险及其引起的死亡。而且阿司匹林疗效确切,不良反应相对较小,价格也不昂贵。推荐剂量为50~150毫克/日,大多数情况下也就是每天一片。   通常情况下,应用一种抗血小板药物进行预防就足够了,但如果您同时患有急性冠脉疾病(如心肌梗死),或近期放过心脏支架,那么推荐您使用阿司匹林联合氯吡格雷的方案,进行中风再发的预防。      这些人最好别用阿司匹林   溃疡病人:阿司匹林常常引起胃肠道不适甚至消化道出血,应慎用或不用。   凝血功能障碍的病人:阿司匹林阻止血小板聚集,具有一定的抗凝作用,凝血功能障碍的病人应避免使用。   将要进行手术的病人:外科手术前1~2周也应停用,以防术中止血困难。   阿司匹林服用小贴士   使用时,最好选择对胃肠道刺激较小的肠溶片,并且在晚饭后服用或和抗酸药同服。   乙醇会加剧胃黏膜屏障损伤,饮酒后不宜服用阿司匹林。   另外,需注意药物的保存。阿司匹林遇潮后,会分解成水杨酸与醋酸,造成不良反应。   此外,长期服用阿司匹林还需注意发生过敏反应的风险。      小小一片阿司匹林,在中风的防治中起着不可替代的作用。让我们在对的时候,用对的方式来一片阿司匹林,远离中风。