艾司洛尔说明书

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范文一:艾司洛尔说明书

盐酸艾司洛尔注射液说明书

【药品名称】

通用名:盐酸艾司洛尔注射液

英文名:Esmolol Hydrochloride Injection

汉语拼音:Yansuan Aisiluoer Zhusheye

本品主要成份为盐酸艾司洛尔,其化学名为:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐。

其结构式为:

CH3

2CHCH2NHCH

3

OH

.HCl

2CH2COOCH3

分子式:C16H25NO4 ·HCl

分子量:331.84

【性状】本品为无色或微带黄色的澄明液体。

【药理毒理】

药理作用

盐酸艾司洛尔为一选择性(心脏选择性)β1肾上腺素受体阻滞剂,起效快,作用维持时间短,在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。静脉注射后的消除半衰期大约为9分钟。其主要抑制位于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。

它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性

心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。放射性核素心血管造影研究显示在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普萘洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心导管研究结果显示在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。

毒性研究

由于盐酸艾司洛尔使用时间短,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

【药代动力学】

本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/h,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、

肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2)约2分钟,消除半衰期(t1/2)约9分钟。

给予适当的负荷剂量,继以0.05~0.3mg/kg/min的剂量静脉点滴,5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不给予负荷剂量,则需30分钟达稳态血药浓度)。超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关。稳态血药浓度在给药期间可维持,一旦停药则迅速降低。由于半衰期短,通过增加或减少给药速率可快速改变艾司洛尔的血药水平,停止给药可快速消除。

小于2%的本品以原形经尿液排出,在用药后24小时内,约73~88%的药物以酸性代谢物形式由尿排出。

本品在体内代谢为相应的游离酸和甲醇。其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为艾司洛尔的1/1500,在正常志愿者体内无β肾上腺素受体阻滞作用。酸性代谢产物消除半衰期(t1/2)约3.7小时,经尿排泄,清除率与肾小球滤过率几乎相等。肾病患者酸性代谢产物的清除明显减少,清除半衰期为正常者的10倍,血药浓度水平也相应增高。

以0.3mg/kg/min的速度给予艾司洛尔6小时和0.15mg/kg/min的速度给予艾司洛尔24小时,血中甲醇的水平与内源性甲醇的水平近似,在甲醇中毒水平的2%以下。

本品血浆蛋白结合率约为55%,酸性代谢产物血浆蛋白结合率约为10%。

【适应症】

用于心房颤动、心房扑动时控制心室率;

围手术期高血压;

窦性心动过速。

【用法用量】

控制心房颤动、心房扑动时心室率

成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。

围手术期高血压或心动过速

(1)即刻控制剂量为: 1mg/kg 30秒内静注,继以0.15mg/kg/min静滴,最大维持量为0.3mg/kg/min。

(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。

(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

【不良反应】

大多数不良反应为轻度的和一过性的。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。

心血管:12%的患者出现有症状的低血压(发汗、头昏眼花),25%患者出现无症状性低血压,其中63%的患者在给药期间该症状消除,剩下的患者80%在停药后30分钟消除。10%患者低血压时伴随发汗。1%患者出现外周缺血。少于1%的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓(心率<50次/分)、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞。在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠状动脉疾病患者(心肌后下部梗死或不稳定心绞痛)出现严重的心动过缓/窦性停搏/心搏停止,停药后恢复。

中枢神经系统:3%患者出现头昏眼花、嗜睡;2%患者出现精神混乱、头痛和激动;1%患者出现疲乏;少于1%的患者出现感觉异常、衰弱、思维异常、焦虑、厌食和轻度头昏眼花;少于1%的患者出现癫痫,其中有2例死亡。

呼吸:少于1%的患者出现支气管痉挛、喘息、呼吸困难、鼻充血、干罗音和罗音。 胃肠道:7%患者出现恶心。1%患者出现呕吐。少于1%的患者出现消化不良、便秘、口干和腹部不适。亦有味觉倒错的报道。

皮肤(注射部位):8%患者出现注射部位炎症和硬结。少于1%的患者出现注射部

位水肿、红斑、皮肤变色、灼热及外渗性皮肤坏死。

其他:少于1%的患者出现尿潴留、语言障碍、视觉异常、肩胛中部疼痛、寒战和发热。

【禁忌】

窦性心动过缓患者禁用;

I度以上房室传导阻滞患者禁用;

心源性休克患者禁用;

明显的心力衰竭患者禁用;

支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用;

严重慢性阻塞性肺病患者禁用;

难治性心功能不全患者禁用;

对本品过敏患者禁用。

【注意事项】

低血压:20~25%患者出现低血压(收缩压<90mmHg,舒张压<50mmHg)。12%患者出现症状(主要是出汗和头昏眼花)。任何剂量下均可能出现低血压,但仍有一定的剂量关系,因此不推荐使用超过200μg/kg/min(0.2mg/kg/min)剂量。应严密监控患者,尤其是给药前血压低的患者。减少剂量或停止给药通常在30分钟内可恢复。

心衰:对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的,β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者可导致心衰。若出现心衰征兆,应立即停药。因本品的消除半衰期快,故停药可能就足矣,但仍建议给予特殊的处置。用本品控制心室反应的室上速心律失常患者,若出现血流动力学变化,或使用可减少外周阻力和/或心室充盈的药物或心肌电推动传播时应谨慎。尽管本品起效和停止作用均很迅速,但仍有本品控制心室率时出现死亡的报道。

手术期间和手术后心动过速和/或高血压:本品不能用于伴有低体温的血管收缩引起的高血压的控制。

支气管痉挛性疾病:患有支气管痉挛性疾病的患者通常不使用β阻滞剂。本品应慎用于支气管痉挛性疾病患者,用药时应尽量使用小剂量。一旦出现支气管痉挛应立即停药,若可确诊应给予β2激动剂,但因患者心室率快故应十分注意。

糖尿病和低血糖:本品应慎用于糖尿病患者。在低血糖时β阻滞剂可引起明显的心动过速,但不出现其他的明显症状(如头昏眼花和出汗)。

给予20mg/ml较10mg/ml会引起更严重的静脉刺激,包括血栓性静脉炎。20mg/ml若溢出可能引起严重的局部反应并可能引起皮肤坏死。应避免给予大于10mg/ml以上的浓度或小静脉给药或通过蝴蝶管给药。

由于本品的酸性代谢产物主要经肾排泄,因此肾功能损害患者应慎用。晚期肾病患者酸性代谢产物的消除半衰期延长10倍,血药水平相应增加。

有静脉给予因渗透和溢出所致皮肤脱落或坏死的报道,故静脉使用本品时应小心。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性并致死。对家兔的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但有在怀孕的最后三个月或分娩时使用本品引起胎儿心动过缓,停药后仍不能终止的报道,故本品只在非常必要时方可用于孕妇。

尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

【儿童用药】 尚无本品用于儿童的资料。

【老年患者用药】

本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重。

【药物相互作用】

耗竭儿茶酚胺的药物,如利血平,与β阻滞剂合用时有迭加的作用。本品和儿茶酚胺耗竭剂合用时应密切观察低血压的出现或出现明显的心动过缓。它们可能引起眩晕、昏厥或直立性低血压。

合用本品和华法令不改变华法令的血药水平,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。

健康志愿者静脉同时给予本品和地高辛,在某些时间点地高辛的血药浓度增加10~20%。地高辛不改变艾司洛尔的药代动力学特征。正常受试者静脉同时给予本品和吗

啡,对吗啡的血药浓度无明显影响,但本品的稳态血药浓度会升高46%。未见其他药代动力学参数改变。

与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。

使用β阻滞剂,有严重过敏反应史的患者可能出现过敏反应。这些患者可能对治疗过敏反应的肾上腺素常用剂量无反应。

在心功能抑制的患者合用本品与维拉帕米应谨慎。有同时使用两者出现致命性的心脏停搏的报道。此外,因为在全身血管阻力高时存在阻滞心脏收缩的危险,故在使用血管收缩药和影响肌肉收缩力的药物如多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素时本品不能用于控制室上性心动过速。

【药物过量】

急性毒性

过量可引起心脏停搏。此外还可引起心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。团注本品625mg到2.5g(12.5-50mg/kg)是致命的。由于本品半衰期短,故首先应立即停药,根据临床症状再考虑下述常用处置方式:

心动过缓:静脉给予阿托品或其他的抗胆碱药;

支气管痉挛:静脉给予β2受体激动剂和/或茶碱衍生物;

心衰:静脉给予利尿剂和/或洋地黄治疗。因心脏收缩不足引起的休克可给予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农;

有症状的低血压:静脉输液和/或缩血管药。

【规格】 (1)1ml:0.1g,(2)2ml:0.2g,(3)10ml:0.1g

【贮藏】 遮光,密封保存。

【包装】 安瓿瓶装,1ml/支×/5支/盒;2ml/支×/5支/盒;10ml/支×/5支/盒。

【有效期】暂定二年。

【批准文号】(1)批准文号:国药准字:H20056041(1ml:0.1g); (2)批准文号:国药准字:H20056042(2ml:0.2g); (3)批准文号:国药准字:H20056043(10ml:0.1g)

企业名称:南京恒生制药厂

地 址:南京市溧水经济开发区机场路18号

邮政编码:211200

电话号码:025-84815990 025-57212809

传真号码:025-84815456 025-57226938 网 址:www.hencer.com

原文地址:http://fanwen.wenku1.com/article/31042546.html

范文二:艾司洛尔说明书

通用名

曾用名 英文名 拼音名

盐酸艾司洛尔注射液

ESMOLOL HYDROCHLORIDE INJECTION YANSUAN AISILUO'ER ZHUSHEYE

药品类别 抗心律失常药 性状 本品为无色或带黄色的澄明液体。 1.药理作用盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β 1 肾上腺素受体阻滞 剂。其主要作用于心肌的β 1 肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β 2 肾上腺素受体 也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的 心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β 肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。 静脉注射停止后 10~20 分钟β 肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛 尔注射液具有典型的β -肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结 药理毒理 恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的 AH 间期,延长前向的文式传导周期。放射性核素心血 池造影提示:在 0.2mg/kg/min 的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左 右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射 4mg 普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸 艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的 降低作用更明显。心血管造影提示:在 0.3mg/kg/min 的剂量下,本品除引起上述作用,还可引 起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药 30 分钟后血液动力学参数即完全恢复。 2.致 癌、致突变和生殖毒性 由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影 响生殖的研究结果。 本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总 清除率约 20L/kg/hr, 大于心输出量, 所以本品的代谢不受代谢组织 (如肝、 肾) 的血流量影响。 本品的分布半衰期(t1/2?)约 2 分钟,消除半衰期(t1/2?)约 9 分钟。经适当的负荷量,继 以 0.05~0.3mg/kg/min 的剂量静点,本品于 5 分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量, 药代动力 学 则需 30 分钟达稳态血药浓度) 。超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关。 本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓 度。本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物 的 1/1500,所以在正常人体内无β 肾上腺素受体阻滞作用。在用药后 24 小时内,约 73~88%的 药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅 2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期(t1/2?) 约 3.7 小时,

肾病患者则约为正常的 10 倍。本品约 55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物 10% 血浆蛋白结合。 适应症 1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 2. 围手术期高血压 3. 窦性心动过速 1.控制心房颤动、心房扑动时心室率 成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约 1 分钟,随后 静脉点滴维持量:自 0.05mg/kg/min 开始,4 分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重 复给予负荷量并将维持量以 0.05mg/kg/min 的幅度递增。维持量最大可加至 0.3mg/kg/min,但 用法用量 0.2mg/kg/min 以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2.围手术期高血压或心动过速 (1) 即 刻控制剂量为:1mg/kg 30 秒内静注,继续予 0.15mg/kg/min 静点, 最大维持量为 0.3mg/kg/min。 (2) 逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。(3) 治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用 量大。

(www.wenku1.com)大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制 心室率发生死亡。 1. 发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压 (80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕) (12%),出汗伴低血压(10%),注射 部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。 2. 发生率为 1%的不良反 不良反应 应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。 3. 发生率10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml 的浓度在血 管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。 2. 本品酸性代谢产物经肾 注意事项 消除,半衰期(t1/2?)约 3.7 小时,肾病患者则约为正常的 10 倍,故肾衰患者使用本品需注 意监测。 3. 糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。 4. 支气管哮喘患者应慎 用。 5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。 曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予 3mg/kg/min 的剂量静脉点滴,每天持续 30 分钟,未发 孕妇及哺 现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但 10mg/kg/min 的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。对兔子 乳

期妇女 的致畸研究发现,给予 1mg/kg/min 的剂量静脉点滴,每天持续 30 分钟,未发现对孕鼠、胎鼠 用药 的毒性及致畸作用。但 2.5mg/kg/min 的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚无合适 的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。 儿童用药 本品在小儿应用未经充分研究。 老年患者 本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品 用药 时需慎重。 1. 与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2. 与华 药物相互 作用 法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。 3. 与地高辛合用时,地高辛血药浓 度可升高 10%-20%。 4. 与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高 46%。 5. 与琥珀胆碱合用 可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用 5~8 分钟。 6. 本品会降低肾上腺素的药效。 7. 本品与 异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。 一次用量达 12-50mg/kg 即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分 药物过量 离、意识丧失。本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静 推;哮喘可予?2 受体激动剂或茶碱类治疗;心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗;休克 者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。 贮藏 包装 遮光,密封保存。 2ml:200mg

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/1AB3553AE2BB65B6.html

范文三:艾司洛尔盐酸艾司洛尔注射液说明书

盐酸艾司洛尔注射液说明书-国家食品药品监督管理局

【药品名称】

盐酸艾司洛尔注射液

【英文名】

Esmolol Hydrochloride Injection

【汉语拼音】

Yansuan Aisiluo'er Zhusheye

【主要成分】

主要成份及化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐

【结构式】

【分子式】

C16H25NO4·HCl

【分子量】

331.84

【性状】

本品为无色或带黄色的澄明液体。

【药理、毒理】

1.药理作用

盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。 电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。

放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。

2.致癌、致突变和生殖毒性

由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

【药代动力学】

本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2α)约2分钟,消除半衰期(t1/2β)约9分钟。

经适当的负荷量,继以0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度)。超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关。本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。

本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内,约73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期(t1/2β)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍。本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。

【适应症】

1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率

2.围手术期高血压

3.窦性心动过速

【用法与用量】

1.控制心房颤动、心房扑动时心室率

成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。

2.围手术期高血压或心动过速

(1)即刻控制剂量为:1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。

(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。

(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

【不良反应】

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。

1.发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。

2.发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。

3.发生率

【禁忌症】

1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史

2.严重慢性阻塞性肺病

3.窦性心动过缓

4.二至三度房室传导阻滞

5.难治性心功能不全

6.心源性休克

7.对本品过敏者

【注意事项】

1.高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。

2.本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2β)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。

3.糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。

4.支气管哮喘患者应慎用。

5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

【妊娠及哺乳期妇女用药】

曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】

本品在小儿应用未经充分研究。

【老年患者用药】

本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重。

【药物相互作用】

1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。

2.与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。

3.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%。

4.与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。

5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。

6.本品会降低肾上腺素的药效。

7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

【用药过量】

一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推;哮喘可予(2受体激动剂或茶碱类治疗;心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。

【规格】

2ml:200mg

【贮藏】

遮光,密封保存。

【生产单位】

企业名称:

地址:

邮政编码:

电话号码:

传真号码:

网址:

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/8F3D1B28A1EF4B18.html

范文四:盐酸艾司洛尔注射液说明书

盐酸艾司洛尔注射液说明书

【药品名称】

通用名:盐酸艾司洛尔注射液

英文名:Esmolol Hydrochloride Injection

汉语拼音:Yansua Aisiluo'er Zhusheye

主要成份及化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐

分子式:C16H25NO4·HCl 分子量:331.84

【性状】本品为无色或带黄色的澄明液体

【药理毒理】

1.药理作用

盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂.其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用.在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用.它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快.其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性.静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失

电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期

放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似.运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显.心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复

2.致癌、致突变和生殖毒性

由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果

【药代动力学】本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢.其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响.本品的分布半衰期(t1/2a)约2分钟,消除半衰期(t1/2b)约9分钟.经适当的负荷量,继以0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度).超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关.本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度

本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用.在用药后24小时内,约73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出.酸性代谢产物消除半衰期(t1/2b)约

3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍.本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合

【适应症】

1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率

2.围手术期高血压

3.窦性心动过速

【用法和用量】

1.控制心房颤动、心房扑动时心室率

成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处

2.围手术期高血压或心动过速

(1)即刻控制剂量为: 1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min

(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗

(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大

【不良反应】大多数不良反应为轻度、一过性.最重要的不良反应是低血压.有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡

1. 发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)

2. 发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐

3. 发生率

【禁忌】

1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史

2.严重慢性阻塞性肺病

3.窦性心动过缓

4.二至三度房室传导阻滞

5.难治性心功能不全

6.心源性休克

7.对本品过敏者

【注意事项】

1.高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药

2.本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2b)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测

3.糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应

4.支气管哮喘患者应慎用

5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化

【孕妇及哺乳期妇女用药】曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用.但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死.对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用.但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加.尚无合适的人类的有关此问题的研究.尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用

【儿童用药】本品在小儿应用未经充分研究

【老年患者用药】本品在老年人应用未经充分研究.但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重

【药物相互作用】

1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥

2.与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大

3.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%

4.与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%

5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟

6.本品会降低肾上腺素的药效

7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏

【药物过量】一次用量达12-50mg/kg 即可致命.药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失.本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果.心动过缓可给予阿托品静推;哮喘可予b2受体激动剂或茶碱类治疗;心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗

【规格】1ml:100mg

【贮藏】遮光,密封保存

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/A84699665B8A0F87.html

范文五:注射用盐酸艾司洛尔说明书

注射用盐酸艾司洛尔说明书

【批准文号】

国药准字H20061158

【中文名称】

注射用盐酸艾司洛尔

【产品英文名称】

Esmolol Hydrochloride for Injection

【生产企业】

【功效主治】

用于心房颤动、心房扑动时控制心室率,围手术期高血压,窦性心动过速

【化学成分】

4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐

【药理作用】

盐酸艾司洛尔为一选择性(心脏选择性)β1肾上腺素受体阻滞剂,起效快,作用维持时间短,在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。静脉注射后的消除半衰期大约为9分钟。其主要抑制位于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。

【药物相互作用】

耗竭儿茶酚胺的药物,如利血平,与β阻滞剂合用时有迭加的作用。本品和儿茶酚胺耗竭剂合用时应密切观察低血压的出现或出现明显的心动过缓。他们可能引起眩晕、昏厥或直立性低血压。

合用本品和华法令不改变华法令的血药水平,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。

健康志愿者静脉给予本品和地高辛,在某些时间点地高辛的血药浓度增加10-20%。地高辛不改变艾司洛尔的药代动力学特征。正常受试者静脉同时给予本品和吗啡,对吗啡的血药浓度无明显影响,但本品的稳态血药浓度会升高46%。未见其他药代动力学参数改变。

【不良反应】

大多数不良反应为轻度的和一过性的。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率时发生死亡。

心血管:12%的患者出现有症状的低血压(发汗、头昏眼花),25%患者出现无症状性低血压,其中63%的患者在给药期间该症状消除,剩下的患者80%在停药后30分钟消除。10%患者低血压时伴随发汗。1%患者出现外周缺血。少于1%的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓(心率<50次/分)、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞。在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠状动脉疾病患者(心肌后下部梗死或不稳定心绞痛)

【禁忌症】

窦性心动过缓患者禁用

Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用

心源性休克患者禁用

明显的心力衰竭患者禁用

支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用

严重慢性阻塞性肺病患者禁用

难治性心功能不全患者禁用

对本品过敏者患者禁用

【产品规格】

100mg

【用法用量】

控制心房颤动、心房扑动时心室率

成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。

围手术期高血压或心动过速

1 即刻控制剂量为1mg/kg30秒内静注,继以0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.

【贮藏方法】

密闭,在干燥处保存。有效期暂定一年半。

【注意事项】

低血压:20-25%患者出现低血压(收缩压<90mmHg,舒张压<50mmHg)。12%患者出现症状(主要是出汗和头昏眼花)。任何剂量下均可能出现低血压,但仍有一定的剂量关系,因此不推荐使用超过

200μg/kg/min(0.2mg/kg/min)剂量。应严密监控患者,尤其是给药前血压低的患者。减少剂量或停止给药通常在30分钟内可恢复。

心衰:对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的,β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/6867D49828BC420C.html

范文六:阿替洛尔片说明书

阿替洛尔片说明书

【批准文号】

国药准字H22022349

【中文名称】

阿替洛尔片

【产品英文名称】

Atenolol Tablets

【生产企业】 四平埃默药业有限公司

【功效主治】

主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

【化学成分】

本品化学名称为:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺

【药理作用】

为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

【药物相互作用】

与其他抗高血压药物及利尿剂并用,能加强其降压效果。Ⅰ类抗心律失常药、异搏定、麻醉剂要特别谨慎。β-受体阻滞剂会加剧停用氯压定引起的高血压反跳,如两药联合使用,本药应在停用氯压定前几天停用,如果用本药取代氯压定,应在停止服用氯压定数天后才开始β-受体阻滞剂的疗程。

【不良反应】

在心肌梗死病人中,最常见的不良反应为低血压和心动过缓;其他反应可有头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。罕见引起敏感病人的心脏传导阻滞。

【禁忌症】

1 Ⅱ-Ⅲ度心脏传导阻滞。

2 心源性休克者。

3 病窦综合症及严重窦性心动过缓。

【产品规格】

25mg

【用法用量】

口服成人常用量:开始每次6.25~12.5mg,一日两次,按需要及耐受量渐增至50~200mg。肾功能损害时,肌酐清除率小于15ml/(min.1.73m2)者,每日25mg;15~35ml/(min.1.73m2)者,每日最多50mg。

【贮藏方法】

密封保存。

【注意事项】

本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用本品时,给与洋地黄或利尿药合用,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用;本品的停药过程至少3天,常可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;本品可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调,病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。

招商代理信息

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/59A8569039D31271.html

范文七:艾司唑仑说明书

1【药物名称】

6【药物相互作用】

【药物名称】

中文通用名称:艾司唑仑 英文通用名称:Estazolam

其它名称:艾司安定、去甲阿普唑仑、三唑安定、三唑氮卓、三唑氮 、三唑氯安定、三唑氯卓、

舒乐安定、舒坦乐安定、优氯净、忧虑定、Cannoc、Domnamid、Esilgan、Estazolamum、Eurodin、

Julodin、Kainever、Nuctalon、Prosom、Somnatrol、Surazapam、Surazepam、Tasedan

【临床应用】

1.主要用于失眠、焦虑、紧张及恐惧。

2.也可用于抗癫痫和抗惊厥。

3.麻醉前给药,可缓解术前紧张、焦虑。

【药理】

1.药效学 艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药,作用于大脑边缘系统和脑干网状结构,能降

低大脑组织氧化过程,加强大脑保护性抑制作用。有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用,以 及较弱的中枢性骨胳肌松弛作用。其镇静催眠作用比硝西泮强

2.4-4 倍,可使慢波睡眠延长,未见 明显后遗效应。

2.药动学 本药口服吸收良好,1-2 小时血药浓度达峰值。可迅速分布于全身各组织,以肝、脑中

的药物浓度最高,可透过胎盘屏障。在肝脏代谢,代谢物经肾排泄,也可泌入乳汁。半衰期β相约 为 2 小时,其代谢物的半衰期β相为 4

小时。本药注射剂的半衰期为 17 小时。

【注意事项】

1.交叉过敏 对其它苯二氮卓类药过敏者,对本药也可能过敏。

2.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)重症肌无力患者。(3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中

毒者禁用本药注射剂。(4)急性闭角型青光眼患者禁用本药注射剂。(5)严重慢性阻塞性肺疾病患者 禁用本药注射剂。

3.慎用 (1)老年高血压患者。(2)心、肝、肾功能不全者。(3)有药物滥用或成瘾史者。(4)运动过

多症患者。(5)低蛋白血症患者。(6)严重抑郁患者。(7)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中

毒者慎用本药片剂。(8)急性闭角型青光眼患者慎用本药片剂。(9)严重慢性阻塞性肺疾病患者慎用 本药片剂。

4.药物对儿童的影响 儿童(尤其是幼儿)的中枢神经对本药异常敏感,新生儿不易将本类药代

谢为 无活性的产物,可导致中枢神经持久抑制。国外资料报道,18

岁以下患者用药的安全性及有效性 尚不明确。儿童应慎用本药。

5.药物对老人的影响 老年人的中枢神经对本药较敏感,用药后可出现呼吸暂停、低血压、心动过 缓,甚至心脏停搏。老年患者应慎用本药。

6.药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘屏障。妊娠早期用药,有致畸胎的危险;妊娠末数周用于催

眠,可使新生儿中枢神经活动受抑制;分娩前或分娩时用药,可导致新生儿肌张力减弱。孕妇长期

使用可成瘾,使新生儿出现撤药症状。国内资料建议孕妇应慎用本药。美国药品和食品管理局(FDA) 对本药的妊娠安全性分级为 X 级。

7.药物对哺乳的影响 本药代谢产物可分泌入乳汁,乳母服用可引起本药及代谢产物在婴儿体内蓄

积,导致婴儿嗜睡,甚至喂养困难、体重减轻。哺乳期妇女应慎用本药。

【不良反应】 本药使用常规剂量时未见明显不良反应。用量过大时,可出现轻微乏力、口干、嗜睡、头胀、头晕 等,减小剂量可自行消失。

[国外不良反应参考]

1.血液 可出现白细胞减少、粒细胞缺乏。

2.心血管系统 罕见心悸、心律不齐和晕厥。

3.精神神经系统 可引起眩晕、共济失调、头痛、运动功能减退及幻觉。

4.消化系统 可能会导致便秘、口干、食欲减退、腹胀及呕吐。

5.肌肉骨骼系统 可导致关节炎、关节疼痛、肌肉疼痛及抽搐。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、可乐定等合用,可相互增效;与本药 合用时,阿片类镇痛药的用量至少应先减至

1/3,而后按需逐渐增加。

2.与西咪替丁合用,本药的清除减慢,血药浓度升高。

3.酮康唑可升高本药的血药浓度,增加本药的不良反应(如过度镇静、乏力、口齿不清、思维迟缓 及其它精神神经障碍),延长作用时间。

4.与利托那韦合用,本药的血药浓度可增加,有引起过度镇静与呼吸抑制的潜在危险。

5.与钙通道阻滞药合用,可使血压下降加重。

6.与易产生依赖性的药物合用,依赖性增加。

7.与卡马西平合用,由于卡马西平诱导肝微粒体酶,使卡马西平和(或)本药的血药浓度下降,清除 半衰期缩短。

8.本药可降低左旋多巴的疗效。

9.与普萘洛尔合用,可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变,应及时调整剂量。合用时两者的血药 浓度均可能明显降低。

10.与扑米酮合用,可引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量。

·药物-酒精/尼古丁相互作用

1.酒精可增强本药的作用。

2.烟草中的某些成分可诱导肝药酶,从而加速本药经肝脏的代谢清除。

【给药说明】

1.对本药耐受量小的患者初始剂量宜小。

2.应避免长期大量使用而成瘾;长期使用本药,停药前应逐渐减量。

3.用药过量的处理:(1)超量或中毒时,宜及早进行对症处理,包括催吐或洗胃,以及维持呼吸和

循环等。(2)如出现异常兴奋,不能用巴比妥类药,以免中枢性兴奋加剧或中枢神经系统的抑制延

长。(3)苯二氮卓受体拮抗药氟马西尼(Flumazenil)可用于本药过量中毒的解救。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.镇静:一次 1-2mg,一日 3 次。

2.催眠:一次 1-2mg,睡前服。

3.抗癫痫、抗惊厥:一次 2-4mg,一日 3 次。

4.麻醉前给药:一次 2-4mg,术前 1 小时服。

·肌内注射

1.抗惊厥:一次 2-4mg,2 小时后可重复 1 次。

2.麻醉前给药:一次 2mg,术前 1 小时注射。

[国外用法用量参考] 成人

·常规剂量

·口服给药 治疗失眠:常规用量为一次 1mg,睡前服。而部分患者临睡前需服 2mg。 ·肝功能不全时剂量 肝病患者的用药剂量须调整。

·老年人剂量

对身体健康的老年患者,起始用量为 1mg,睡前服,但加量应谨慎。对身体虚弱的老年患者,起始 剂量为 0.5mg。

【制剂与规格】

艾司唑仑片 (1)1mg。(2)2mg。 贮法:遮光,密封保存。 艾司唑仑注射液 1ml:2mg。 贮法:遮光,密封保存。

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/E375A2E2747E909E.html

范文八:10盐酸艾司洛尔

【药物名称】盐酸艾司洛尔 Esmolol Hydrochloride[国家基本药物

]

【药物类别】抗心律失常药

【药物别名】 Brevibloc

【分子式成分】化学名:4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐。

【制剂规格】注射液:10ml:0.1g、10ml:2.5g。粉针剂:200 mg/2 ml。

【药理毒理】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂,主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体,具有减缓静息和运动心率,降低血压,降低心肌耗氧量的作用。输注本品200~300 μg/(kg。min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率,降低血压。对接受冠状动脉手术的患者,预防性使用本品,能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性,治疗剂量无明显的膜稳定作用。本品在100~300 μg/(kg。min)时,对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛,但在高于40~100倍剂量时,可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体,引起气道阻力的增加。健康人静滴400 μg/(kg。min),2 h后达稳态血药浓度1.59 mg/L,表观分布容积为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除,分布半衰期仅2 min,清除半衰期为9 min,其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者,可以在几分钟内达到预期的临床效果。本品在血液中经红细胞中的脂酶作用,代谢成其酸性代谢物和甲醇,24 h末约73%~88%的代谢物由尿排出体外,原药仅占2%。肾功能不全者,半衰期延长,血药浓度增高,本品的蛋白结合率为55%。

【药 动 学】在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活,t1/2约9.2min,静脉给药6~10min作用最大。

【适 应 证】室上性心动过速、房颤、房扑。也用于高血压。

【不良反应】常见低血压、心动过缓、多汗、眩晕、头痛、乏力、雷诺综合征等,尚可见恶心呕吐、皮疹以及支气管痉挛等。

【相互作用】与维拉帕米、硝苯地平等合用,作用相互增强;可乐定、水杨酸盐、非甾体抗炎药可降低本品作用。本品可增强地高辛、胰岛素的作用,降低高血糖素的作用。

【用法用量】静脉注射或滴注,成人,负荷量,0.5mg/kg,缓慢注射,继以每分钟0.1mg/kg维持。儿童,开始缓慢注射0.1mg~0.5mg/kg,继以每分钟0.05mg~0.25mg/kg维持。

【注意事项】妊娠C类。注射液须稀释至10mg/ml方可静脉注射。余参见盐酸普萘洛尔。

【生产单位】 山东齐鲁制药厂、批准文号:国药准字(1999)X-31(1)号

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/B25DC4C6CA2DC18C.html

范文九:富马酸比索洛尔片说明书

核准日期:2007年02月12日 修改日期:2007年09月05日

2007年12月07日

2009年07月01日

2010年10月01日

2011年03月29日

富马酸比索洛尔片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称:富马酸比索洛尔片

商品名称:博苏

英文名称:Bisoprolol Fumarate Tablets

汉语拼音:Fumasuan Bisuoluo’er Pian

【成份】

本品主要成份为富马酸比索洛尔,其化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸盐(2:1)。

其结构式为: ®

分子式为:C18H31NO4·1/2C4H4O4

分子量:766.97

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

高血压、冠心病(心绞痛)。

伴有心室收缩功能减退(射血分数≤35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。

【规格】

(1)2.5mg/片;

(2)5mg/片。

【用法用量】 对于所有适应症:

应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水送服,不应咀嚼。

本品需按照医生处方使用。 高血压和心绞痛的治疗:

通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔开始治疗。如果效果均不明显,剂量可增至每日一次,每次10mg富马酸比索洛尔。本品剂量应根据个人情况进行调整,应特别注意脉搏和治疗效果。

本品宜长期用药。无医嘱不可改变本药的剂量,也不宜终止服药。如需停药时,应逐渐停用,不可突然中断。缺血性心脏病患者尤需特别注意。 慢性稳定性心力衰竭的治疗:

慢性稳定性心力衰竭患者,6周内无急性心力衰竭发作且近2周内基础治疗没有改变。在接受比索洛尔治疗前首先接受合适剂量的ACEI(或若ACEI不耐受可接受其它血管扩张药物治疗)、利尿剂及选择性使用强心甙类药物的治疗。

建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。

使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始,按以下方案逐渐增加剂量: ·1.25mg,每日一次,用药1周,如果耐受性良好,则增加至

·2.5mg,每日一次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至

·3.75mg,每日一次,继续用药1周,如果耐受性良好,则增加至

·5mg,每日一次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至

·7.5mg,每日一次,继续用药4周,如果耐受性良好,则增加至

·10mg,每日一次,作为维持治疗。

在首次服用1.25mg治疗后,患者应接受大约4小时的观察(特别是血压、心率、传导障碍、心力衰竭恶化迹象)。

最大推荐剂量为10mg,每日1次。

如发生不良反应,应避免使用最大剂量治疗。必要时应在现用剂量的基础上逐渐减量。如有必要可中断治疗,在适当时重新使用本品进行治疗。在剂量递增期间,一旦出现心力衰竭恶化或不耐受现象,建议首先减少比索洛尔剂量,或必要时立即停药(如果出现严重低血压、心力衰竭恶化伴有急性肺水肿、心源性休克、症状性心动过缓或房室传导阻滞)。 使用本品治疗慢性稳定性心力衰竭应长期用药。

接受比索洛尔治疗不建议突然停药,以免引起暂时性的心力衰竭恶化。如需停药,应每周逐渐将剂量减半。 肝肾功能不全者:

轻中度肝、肾功能不全的患者通常不需要调整剂量。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml/min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过10mg。

肾透析患者使用比索洛尔的经验较少;但也没有证据表明该类患者的剂量应该调整。 尚无比索洛尔治疗慢性心力衰竭并伴有肝肾功能不全患者的药代动力学数据。此类患者的剂量递增应特别谨慎。

【不良反应】

将不良反应按照系统器官分类并分级。以不良反应发生率分级的定义如下:

很常见(发生率高于1/10)

常见(发生率低于1/10)

不常见(发生率低于1/100)

罕见(发生率低于1/1000)

非常罕见(发生率低于1/10,000)

神经系统

特别是在服药初期,有可能出现中枢神经紊乱及精神紊乱症状,这些症状通常很轻,一般在开始服药后1-2周自然消退。

常见:眩晕、头痛

不常见:抑郁、失眠

罕见:多梦、幻觉

眼部

罕见:视觉障碍、泪液分泌减少(使用隐形眼镜的患者应注意)

很罕见:结膜炎

耳和迷路系统

罕见:听觉损害

心脏

很常见:心动过缓(在慢性心力衰竭患者中)

常见:心力衰竭加重(在慢性心力衰竭患者中)

不常见:房室传导阻滞、心动过缓(在高血压或心绞痛患者中)、心力衰竭加重(在高血压或心绞痛患者中)

血管

常见:肢端冷感或麻木、在心力衰竭患者中可引起低血压

不常见:直立型低血压

呼吸道

不常见:有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者,可引起支气管痉挛

罕见:过敏性鼻炎

胃肠道

常见:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道症状

肌肉骨骼和结缔组织

不常见:肌肉无力、肌肉痉挛

皮肤和皮下组织

罕见:瘙痒、红斑、皮疹等皮肤过敏反应

非常罕见:脱发、与β受体阻滞剂联用可能引起或加重皮癣、或导致皮癣样皮疹

泌尿生殖系统

非常罕见:功能障碍

肝脏

罕见:肝酶(ALAT,ASAT)升高、肝炎。

代谢系统

罕见:可能导致糖尿病患者的糖耐量降低,掩盖低血糖的表现(如心跳加快)、甘油三酯水平升高。

【禁忌】

比索洛尔禁用于以下患者

1.急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者

2.心源性休克者

3.二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器)

4.病窦综合症患者

5.窦房阻滞者

6.心动过缓者,治疗开始时心率少于60次/分钟

7.血压过低者(收缩压低于100mmHg)

8.严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者

9.外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏病综合征患者

10.未经治疗的嗜铬细胞瘤患者

11.代谢性酸中毒患者

12.已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者

【注意事项】

用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭必须先从特殊的剂量递增期开始,同时应进行定期的监测。

以下情况使用本品时应特别注意:

1.支气管痉挛(支气管哮喘,呼吸道梗阻疾病)

2.与吸入性麻醉剂合用时

3.糖尿病患者血糖水平波动较大时;可能会掩盖低血糖症状

4.严格禁食

5.有严重过敏史

6.正在进行脱敏治疗

7.一度房室传导阻滞

8.变异型心绞痛

9.外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重,特别是在治疗开始时)

尚无比索洛尔治疗心力衰竭并伴有下列疾病或条件的治疗经验:

·NYHA Ⅱ级心力衰竭

·胰岛素依赖型糖尿病(Ⅰ型)

·肾功能不全(血清肌酐≥300μmol/l)

·肝功能不全

·年龄超过80岁

·限制性心肌病

·先天性心脏病

·有显著血流动力学变化的器质性瓣膜病

·3个月内发生过心肌梗塞

支气管哮喘和其他慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状,所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加,因此应增加β2-受体激动剂的

剂量。

和其他β-受体阻滞剂一样,比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应,此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。

患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人,只是在慎重考虑利/弊之后,方可决定是否应用β-受体阻滞剂(如富马酸比索洛尔片)。

嗜铬细胞瘤患者仅在使用α-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。

使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。

除非特别指明,否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。

由于本品的降压作用存在个体差异,应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量以及与酒精同服时更应该注意。

运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇:

比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下,β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注,而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关;在胎儿和新生儿,可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂,选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。

除非明确了必须使用,否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗,应该监测子宫胎盘血流量和胎儿生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用,应该选择其他的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测,出生后前3天最易发生低血糖和心动过缓等症状。 哺乳期妇女:

本品是否经人乳排泄尚不清楚,因此,不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。

【儿童用药】

尚无儿科患者应用比索洛尔的经验,因此本品不能用于儿童。

【老年用药】

不需要调整剂量。

【药物相互作用】

1.不推荐的合并用药: 用于慢性稳定性心力衰竭的治疗:

钙拮抗剂:对收缩力、房室传导和血压有负面影响。 用于高血压和心绞痛的治疗:

钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓:对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。 用于所有适应症的治疗:

可乐定:可增加“反跳性高血压”的风险,还可显著降低心率和心脏传导。

单胺氧化酶抑制剂(MAO-B抑制剂除外):可以增加β-受体阻滞剂的降压效应,同时也增加高血压危险的可能。

2.合并用药时应特别注意以下情况: 用于高血压和心绞痛的治疗:

钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平):增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者,合并使用β-受体阻滞剂可能会导致心力衰竭。 用于所有适应症的治疗:

一类抗心律失常药物(如丙吡胺、奎尼丁):可能延长心房传导时间,增强负性肌力效应。

三类抗心律失常药物(如胺碘酮):可能延长心房传导时间。

拟副交感神经药物(包括四氢氨基吖啶):可能延长房室传导时间。

其他β-受体阻滞剂,包括滴眼剂,可以增强其作用。

与氯压定联用时,需在本品停用几天后才能停用氯压定,否则可能会引起血压急剧升高。

本品与麦角胺类衍生物(如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。

胰岛素和口服抗糖尿病药物:增加降血糖效果。阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。

麻醉剂:减弱反射性心动过速,增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β-受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险。患者在接受比索洛尔治疗时,应该告知麻醉师。

洋地黄毒甙:减慢心率,延迟房室传导时间。

前列腺素合成酶抑制剂:减弱降血压作用。

麦角胺衍生物:加剧外周循环紊乱。

拟交感神经药物:与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。

三环类抗抑郁药:巴比妥类,吩噻嗪和其他抗高血压药物:降血压作用增强。

利福平:可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期,通常不需要调整剂量。 甲氟喹:增大心动过缓的危险性。

【药物过量】

β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓,低血压、支气管哮喘,急性心功能不全和低血糖。目前仅有少数比索洛尔药物过量(最大2000mg)的报道,患者出现心动过缓和/ 或低血压,所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。

通常发生药物过量,应该及时停药并给予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其他β-受体阻滞剂的经验,当临床需要时可以考虑以下处理方法:

心动过缓:静注阿托品。如果效果不好,可以小心给予异丙肾上腺素或其他正性变时性药物。有些情况下,应通过静脉植入心脏起搏器。

低血压:应静脉补充液体及应用血管升压药物,静注高血糖素有益。

房室传导阻滞(二度或三度):应细心监护患者,适当静注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。

急性心力衰竭加剧:静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。

支气管痉挛:应用支气管扩张剂进行治疗。如异丙肾上腺素,β2-拟交感神经药物和/或氨茶碱。

低血糖:静注葡萄糖。

【药理毒理】

药理学:

比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。

对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。

比索洛尔无明显的负性肌力效应。

口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。

比索洛尔通过阻滞心脏β-受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。

急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,

可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外,β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。

毒理学:

动物急性毒性、短期毒性(4周)和长期毒性(长达12个月)研究表明,比索洛尔无特异的和不可逆的器官和组织损伤,即比索洛尔特定剂量下没有表现出毒性。没有发现细胞毒性、致突变活性和致癌性。

大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛尔不影响大鼠的生殖能力和一般生殖行为。

【药代动力学】

比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(<10%),故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%,分布容积为3.5升/公斤,总清除率约为15升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为10~12小时,在血浆中可维持24小时。

比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。

比索洛尔的动力学为线性,与年龄无关。

与健康志愿者比较,慢性心力衰竭患者(NYHA III级)的血浆比索洛尔水平较高,半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64±21ng/ml,半衰期为17±5小时。

【贮藏】

密封,凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

【包装】

2.5mg:

(1)铝塑包装。 10片/板, 1板/盒。

5mg:

(1)铝塑包装。 9片/板, 2板/盒。

(2)铝塑包装。 10片/板, 1板/盒。

(3)铝塑包装。 12片/板, 2板/袋。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部

【批准文号】

(1)国药准字H20023132

(2)国药准字H10970082

【生产企业】

企业名称:北京华素制药股份有限公司

生产地址:北京市房山区良乡镇工业开发区金光北街1号

邮政编码:102488

电话号码:400-650-7799

传真号码:010-60330583

网 址:www.hwellso.com

如有问题可与生产企业直接联系。

BC-624/14

阅读详情:http://www.wenku1.com/news/F1B0B905ED559AB5.html

范文十:盐酸普萘洛尔片说明书

盐酸普萘洛尔片说明书

【药品名称】

通 用 名:盐酸普萘洛尔片

英 文 名:Propranolol Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Punailuo'er pian

本品主要成分及其化学名称为:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

其结构式为:

分子式:C16H21NO2·HCl

H

OHN

CH3

CH3

分子量:295.81

【性 状】

本品为白色片。

【适 应 症】

1. 作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。

2. 高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。

3. 劳力型心绞痛。

4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。

5. 减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

6. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。

7. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。

【规 格】

10mg

【用法用量】

高血压:口服,初始剂量10mg,每日3-4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。

心绞痛:开始时5-10mg,每日3-4次;每3日可增加10-20mg,可渐增至每日200mg,分次服。

心律失常:每日10-30mg,日服3-4次。饭前、睡前服用。

心肌梗死:每日30-240mg,日服2-3次。

肥厚型心肌病:10-20mg,每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。

嗜铬细胞瘤:10-20mg,每日3-4次。术前用三天,一般应先用受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。

【不良反应】

应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(

小板减小); 不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

【禁 忌 】

支气管哮喘。

心源性休克。

心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)。

重度或急性心力衰竭。

窦性心动过缓。

【注意事项】

本品口服可空腹或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。

受体阻滞剂的耐受量个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。

注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。

冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。

长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。

长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄甙类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。

本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。

服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。

对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。

下列情况慎用本品:过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。 运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿均无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌,故哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

尚未确定,一般按体重每日0.5-1.0mg/kg,分次口服。根据体重计算儿童用量,本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量,本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为,先天愚型患者服用本品时,血药浓度升高,从而提高生物利用度。

【老年患者用药】

因老年患者对药物代谢与排泄能力低,使用本品时应适当调节剂量。

【药物相互作用】

与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。

与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。

与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。

与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。

与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。

与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。

与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。

酒精可减缓本品吸收速率。

与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。

与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。

与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。

与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。

与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。

可影响血糖水平,故与降糖药同用时,需调整后者的剂量。

【药物过量】

一般情况下,如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药,例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析无法排出本药。

【药理毒理】

药理作用

普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。

竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。 有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。 毒理作用:致癌、致突变和生殖毒性

在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示本品有胚胎毒性。

【药代动力学】

本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0 L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(

【贮 藏】密封保存。

【包 装】聚乙烯瓶包装,每瓶100片。

【有 效 期】24个月。

【执行标准】《中国药典》2005年版第二部。

【批准文号】国药准字H44023353

【生产企业】

企业名称:汕头金石制药总厂

地 址:汕头市泰山路36号

邮政编码:515041

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